【課題】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいフェニル、またはＮ、Ｏ及びＳよりなる群から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含む５−員または６−員の置換されていてもよいヘテロ環式基を表し、Ｒ^２はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキルスルフィニルまたはＣ_１−６ハロアルキルスルホニルを表し、Ｒ^４はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｘはハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、およびｎは０または１を表す。）の、殺虫剤として使用される新規３−アシルアミノベンズアニリド、並びに殺虫剤としての新規化合物の利用。
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【課題】優れた殺虫効果を示す３−アシルアミノベンズアニリド類の提供。
【解決手段】下記式［例えばＲ^１はフェニル、Ｒ^２はハロゲン、Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｒ^４はハロゲン、Ｘは水素、ｎは１。］で表す化合物及び殺虫剤としての利用。
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本発明は、一般式Iのシアノピリジン化合物およびその農業上有用な塩、ならびに該化合物を含有する組成物に関する。本発明はまた、動物害虫を防除するためのシアノピリジン化合物、その塩、またはそれらを含む組成物の使用法に関する。式(I)において、nは0、1または2であり；XはN、N-OまたはC-R⁴であり；Yは、N、N-OまたはC-R⁵であり；Zは、N、N-OまたはC-R⁶であり；ただし、X、YおよびZのうち1つはNまたはNOであり、他の2つは置換されていてもよい炭素原子であり；R¹およびR²は、それぞれ独立して、水素、C(=O)-R⁷、場合により置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₁₀-アルキニル、C₁-C₁₀-アルコキシまたはC₃-C₁₀-シクロアルキルからなる群より選択され、あるいは、R¹およびR²は、隣接する窒素原子と一緒になって、3〜10員環（C₁-C₅-アルキルおよびハロゲンから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）を形成し、ここで該環は、窒素および炭素環員に加えて、窒素、酸素、硫黄、基SO、SO₂またはN-R⁸からなる群より選択される1、2または3個のヘテロ原子を環員として含んでいてもよく；R³は、水素、ニトロ、シアノ、アジド、アミノ、ハロゲン、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノ、C(=O)R⁹、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、C₃-C₈-シクロアルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、(C₁-C₆-アルキル)アミノ、ジ(C₁-C₆-アルキル)アミノ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、またはC₁-C₆-アルキルスルホニルであり；R⁴、R⁵およびR⁶は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、C₁-C₆-アルキル、C₃-C₈-シクロアルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-アルキルチオ、C₁-C₄-アルキルスルフィニル、C₁-C₄-アルキルスルホニル、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-ハロアルキルチオ、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、(C₁-C₄-アルコキシ)カルボニル、アミノ、(C₁-C₄-アルキル)アミノ、ジ(C₁-C₄-アルキル)アミノ、アミノカルボニル、(C₁-C₄-アルキル)アミノカルボニル、ジ(C₁-C₄-アルキル)アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノおよびC(=O)-R¹⁰からなる群より選択される。

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【課題】Ｇ−ＣＳＦ様作用を有し、Ｇ−ＣＳＦ製剤に代用し得る新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ａは酸素原子、硫黄原子又は単結合を示し；Ｘ¹は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、低級アルキル基又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し；Ｙ¹は置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよい複素環式基又は置換アミノ基を示し；Ｚ¹は水素原子、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいカルバモイル基又は置換基を有していてもよいフェニル基等を示し；ｎは１〜１６の整数を示す。）で表されるベンジルアルコール誘導体又はその塩を有効成分とするＧ−ＣＳＦ様作用薬。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、
AはCH又はNであり;
YはO又はSであり;
nは0又は1であり；
R¹は(C₁-C₄)ハロアルキルであり;
R², R³は、同一又は異なり、そして水素、(C₁-C₄)アルキル、(C₁-C₄)ハロアルキル又はハロゲンであり;
R⁴は水素、(C₁-C₁₀)アルキル、(C₃-C₁₀)シクロアルキル、(C₃-C₁₀)アルケニル又は(C₃-C₁₀)アルキニルであり、上記のアルキル、シクロアルキル、アルケニル又はアルキニルにおける３個までの水素原子がハロゲンで置換されていてもよく、好ましくはフッ素又は塩素であり、それがフッ素の場合は最大数まで置換されていてもよく；
R⁵は、G¹SR⁶、G¹S(O)R⁷, G¹S(O)₂R⁸、G¹OR⁹、G¹NR¹⁰R¹¹、G²CR¹²=NOR¹³、G¹ON=CR¹⁴R¹⁵、G²CR¹²=N-NR¹⁶R¹⁷、G¹NR¹³N=CR¹⁴R¹⁵、G¹NR¹⁸NR¹⁹R²⁰、G¹ONR²¹R²²、G¹NR²³OR²⁴、G²CR¹⁰=N⁽⁺⁾(O^(-))R¹²、R²⁵ 又は G¹R²⁶であり；
G¹は直鎖又は分枝の（C₂-C₆)アルキレン単位で、アミド窒素と置換基R⁵間の間隔が少なくともC₂であり；
G²は直鎖又は分枝の（C₁-C₆)アルキレン単位であり；そして
R⁶からR²⁶は明細書で指摘する意味を有する］で表される化合物、及びそれらの塩である。当該式（Ｉ）で表される化合物及びそれらの塩は有害生物の防除のために好適である。
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本発明は、害虫防除用の式（Ｉ）のチオエーテル誘導体又は農薬として許容されるその塩の、害虫を防除するための使用に関する［式中、Ｒ^１は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり、Ａは、ＣＯ、ＣＲ^３（ＯＲ^４）、ＣＲ^３（Ｏ−ＣＯ−Ｒ^４）、ＣＲ^３（ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＮ）の基から選択される２価の単位であり；Ｘは、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレンであり、Ｒ^２は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はヘテロシクリル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル残基であり、ここで、Ｒ^１、Ｘ及びＡは、３から１０員シクロアルキル環を形成することができる］。
【化１】

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【課題】ドライアイまたはドライアイに伴う疾患の治療剤を探索すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物またはその塩は、ドライアイモデルを用いた角膜障害治癒効力試験において優れた改善効果を発揮し、ドライアイまたはドライアイに伴う疾患の治療剤として有用である。Ａは低級アルキレン基または低級アルケニレン基；環Ｘは、非芳香族環または含窒素芳香族複素環；Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基；Ｒ²はヒドロキシ基；Ｒ¹とＲ²は縮合してラクトン環を形成してもよく；Ｒ³は水素原子または低級アルキル基；Ｒ⁴は置換基を有してもよい低級アルキル基、シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、ヒドロキシ基若しくはそのエステル、低級アルコキシ基、カルボキシ基若しくはそのアミド、または低級アルキルアミノ基若しくはそのアミド；ｍは０〜４の整数、ｍが２以上の場合には各Ｒ⁴は同一または異なっていてもよい。
【化１】
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本発明は、式(I)：


［式中、変数A、L、Z、R3および環Bは本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤；例えばトロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および／または血漿カリクレインとして有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれを用いた血栓塞栓症および／または炎症性疾患の治療方法にも関する。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁹、Ｘ、ｐおよびｎは請求項１に定義される）の新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法、ならびにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＭＰ−１３の過剰活性により少なくとも部分的に媒介される変形性関節症、関節リウマチ、心不全、乳癌転移および他の疾患を治療するためのＭＭＰ−１３阻害剤を提供する。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩、医薬組成物、哺乳動物におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患の治療方法、および少なくとも２種の治療有効成分を含む治療用の組合せに関し、Ｒ^１、Ｑ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｌ^１およびＬ^２、医薬組成物、治療方法、ならびに治療用の組合せは本明細書に定義の通りである。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、２θ（２シータ）におけるＣＵ_Ｋα放射によって得られた以下のＸ線回折パターン＝４．５、６．４、７．５、７．７、８．０、８．２、１０．０、１０．２、１０．９、１１．１、１２．９、１３．４、１４．０、１４．５、１５．１、１５．６、１６．２、１６．５、１７．３、１７．５、１８．０、１８．９、１９．３、１９．５、１９．９、２０．１、２０．６、２１．０、２１．４、２２．７、２３．１、２３．６、および２９２５、２８４５、１６３７、１６０４、１４８４、１３９５、１３７５、１２８５、１２３０、１１７２、１１２５、１０８２、９９９、９４３、８９３、８６３、８６０、７８２、７０５、６８４ｃｍ^−１に鋭いバンドを有する赤外スペクトルを特徴とし、外挿された融点（ＤＳＣ）が１３７．２℃である、２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−［６−（１，１−ジオキソ−１λ^６−チオモルホリン−４−イル）−４（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−イソブチルアミドの新規な結晶変形に関する。
【化３】

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心血管系、脳血管系、および心血管系関連の疾患および症状の治療のための、抗血小板凝集特性および抗凝固剤特性を備えたピリドキシン類似体、特にビス-アミジンピリドキシン類似体化合物が記載される。当該方法は、以下の式（I）（II）（III）を有する置換ビス-アミジンピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられており、置換基R¹〜R⁶の少なくとも二つはアミジン基を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は新規のアリールピペラジン誘導体、その製造方法及び治療薬剤としての当該化合物の使用を提供することである。
【解決手段】以下の一般式：


の化合物、当該化合物の製造方法、及び当該化合物の治療薬剤としての使用による。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

そのような必要がある対象において、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害するための方法であって、アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害剤化合物またはその医薬的に受容可能な塩を投与することを含む方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は慢性閉塞性肺疾患、喘息、慢性気管支炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病（局所性回腸炎）、動脈硬化症、リウマチ性関節炎、骨粗鬆症、骨関節炎、鬱病、記憶喪失症、慢性の壊死により媒介される炎症、及びＰＤＥ４によって媒介される他の疾患の治療に有用な式（１）の置換された１Ｈ−ピリジン−２−オン誘導体またはその薬剤学的に許容しうる塩に関する。
【化１】

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