特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ）、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよび／またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、Ｎ−置換ピリドン化合物である。１実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。 （もっと読む）

HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌の阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に関連する各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、各々、ハロゲンを置換基として有していてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基を示し；Ｒ^２は、置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、又は、置換基を有する９又は１０員の含窒素二環性複素環基を示し；Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３は、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はシアノ基を示し；ｎは０、１又は２を示す。］で表される化合物、その塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬に使用できる化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（ＩＶ）を用いる置換した2-ピリジニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オンおよび2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オンの製造。


［式（ＩＶ）中、Ｒ１は、C_3-6シクロアルキル基、C_1-4アルキル基、C_1-4アルコキシ基、ベンジル基またはハロゲン原子で任意に置換されていてもよい２、３または４-ピリジン環を表し；Ｒ５は、水素原子、メチル基またはハロゲン原子を表し、Ｒは、エチル基である］ （もっと読む）

本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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式Ｃの化合物は、式Ａの化合物をピリジルボロン酸又はピリジルホウ酸エステルと反応させて式Ｂの化合物を形成し、式Ｂの化合物をピリジル二ハロゲン化物と化合させて式Ｃの化合物を形成することによって製造される。
【化１】


【化２】


式中、
Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立にＣ₁〜Ｃ₂₀脂肪族基、Ｃ₃〜Ｃ₂₀芳香族基又はＣ₃〜Ｃ₂₀環式脂肪族基であり、
Ｘは各々独立にＣＨ又はＮであり、
Ｙはクロロ又はブロモであり、
Ｚはブロモ又はヨードであり、Ｙがブロモである場合、Ｚはヨードであり、
ｄ、ｅ、及びｇは各々独立に０〜４の範囲の整数であり、
ｆは０〜２の範囲の整数であり、
ｈは０〜３の範囲の整数である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基、または、置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の複素環基を表し、Ｇは-Ｎ(Ｒ¹)-Ｒ²基を表し、Ｒ¹及びＲ²はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の含窒素複素環基を表し、Ｘは-Ａ¹-Ｒ³基を表し、Ｍ⁰およびＭ¹は水素原子等を表し、Ａ¹は酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ³は置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表す。〕で示されるアミジン化合物。
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【課題】植物種子あるいは農業植物の収穫物における各種虫害を予防する、新しい方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物を有効成分として含有する殺虫組成物を植物種子あるいは農業植物の収穫物に適用することを特徴とする虫害の予防方法。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【化１】


本発明は、迅速解離性ドーパミン２受容体拮抗薬であるピペラジン−１−イル−トリフルオロメチル−置換−ピリジン、これら化合物の調製法、これら化合物を有効成分として含んでなる製薬学的組成物に関する。本化合物は運動副作用無しに抗精神病効果を発揮することにより、中枢神経系障害、例えば統合失調症を処置または防止する薬剤としての用途を見いだす。
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本発明は、グルコキナーゼ活性化剤として作用する式（１Ａ）ＸＮＯＲ３ＨＮＲ５ＯＲ４Ｒ２Ｒ１（１Ａ）５の化合物（Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、本明細書に記載されている通りである）、その医薬組成物、およびグルコキナーゼ酵素によって媒介される疾患、障害、または状態を治療する方法を提供する。
【化１】

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式１の化合物
【化１】


（式中、
ＷおよびＹの各々は、独立して、ＣＨ_２、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）_ｎ、ＮＲ^８、または直接結合であり；
Ｒ^４は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜Ｃ_２アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_２ハロアルキル、Ｃ_２アルケニル、Ｃ_２ハロアルケニルまたはＣ_２アルキニルであり；
ｍは、０、１、２、３、４および５から選択される整数であり；および
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^８およびｎは、本開示中に定義されているとおりである）そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、ならびに、有効量の本発明の化合物または組成物を適用する工程を含む、真菌性病原体によって引き起こされる植物病害を防除する方法も開示されている。
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ミトコンドリア疾患、エネルギープロセシング低下障害、神経変性疾患、および加齢による疾患を含めた酸化ストレス障害を治療または抑制する方法と、２−ヘテロシクリルアミノアルキル−（ｐ−キノン）誘導体などの本発明の方法に有用な化合物とを開示する。一実施形態では、本発明は、細胞における正常な電子流に影響を及ぼす酸化ストレス障害、酸化ストレスによって引き起こされる疾患、酸化ストレスによって悪化する疾患、一次的な酸化ストレス障害、二次的な酸化ストレス障害、を含めた酸化ストレス障害を治療する；あるいは１種または複数のエネルギーバイオマーカーを調節する、１種または複数のエネルギーバイオマーカーを正常化する、または１種または複数のエネルギーバイオマーカーを増強する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）

で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

【課題】 安定した高い植物病害防除効果を有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ¹及びＸ²の何れか一方はＮであり、もう一方はＣＲ³であり；ＡｒはＲ⁶で置換されてもよいフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、ナフチル、5,6,7,8-テトラヒドロ−２−ナフチル又はＲ⁶で置換されてもよいピリジルであり；Ｚは単結合、Ｏ又はＯＣＨ₂であり；Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁶は、各々独立に、水素原子、C_1-6アルキル、ハロC_1-6アルキル、ハロゲン、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキルカルボニル、C_1-6アルコキシカルボニル又はC_1-6アルキルで置換されてもよいアミノであり；Ｒ⁴及びＲ⁵は各々独立に、C_1-6アルキルである]で表されるピリジルアミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用な新規な化合物又はその塩を提供することである。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩又はこれらの水和物。 （もっと読む）