本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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トリアゾール置換アザインドールオキソアセチックピペラジン誘導体の調製方法を提供する。前記方法で製造された新規中間体および１，２，３−トリアゾール置換アザインドールオキソアセチックピペラジン誘導体の新規Ｎ−１型およびアモルファス型およびこのような新規形態の製造方法も提供する。

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本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換されたピリジルアミノチアゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の抗生物質アクリノニンの新規な生体立体異性体（bioisosteres）に関する。これらの新規化合物は、メタロプロテイナーゼの阻害剤として特別関心が持たれている。
【化１】

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【課題】有機電界発光素子の有機層に用いることで、有機電界発光素子の発光効率を高めるとともに、発光寿命を長くすることが可能なアントラセン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示されるアントラセン誘導体。
【化１】


［ただし、一般式（１）中において、
Ａｒ¹は、炭素数３０以下の置換もしくは無置換のアリール基、または炭素数３０以下の置換もしくは無置換の複素環基を表し、
Ａｒ²は、炭素数３０以下の置換もしくは無置換のアリーレン基、または炭素数３０以下の置換もしくは無置換の２価複素環基を表す。
また、ｍは０または１を示す。］ （もっと読む）

細胞死を調節する方法において、ピリドキサール−５’リン酸、ピリドキサール、ピリドキシン、ピリドキサミン、ピリドキサールの３−アシル化類似体、ピリドキサール−４，５−アミナールの３−アシル化類似体、ピリドキシンホスホネート類似体、またはそれらの医薬組成物を投与するようにした。 （もっと読む）

【課題】 レーザー耐久性等の品質の良いＤＡＳＴ結晶が得られるＤＡＳＴ結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】 ＤＡＳＴ（４−ジメチルアミノ−Ｎ−メチル−４−スチルバゾリウムトシレート）を溶解した溶液中で核を発生させその核を当該溶液中で育成することによりＤＡＳＴ結晶を形成するＤＡＳＴ結晶の製造方法において、育成温度を核発生時よりも高い温度にする。 （もっと読む）

式(I)の新規化合物(R₁、R₂及びR₃はここに定義の通りである)であって、PKC-θのインヒビターとして有用であり、従って、PKC-θ活性により介在されるか維持される様々な疾病及び疾患、例えば免疫疾患及びII型糖尿病の治療に有用な化合物を開示している。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾病及び疾患の治療におけるこれら化合物の使用方法、これら化合物の製造方法及びこれらの方法に有用な中間体に関する。
【化１】

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【課題】 清浄な表面を有し安価に製造できるＤＡＳＴ結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】 ＤＡＳＴ（４−ジメチルアミノ−Ｎ−メチル−４−スチルバゾリウムトシレート）を溶媒Ａに溶解した溶液中でＤＡＳＴ結晶を育成する工程と、この育成した結晶を溶媒Ａと相溶性があり溶媒ＡよりもＤＡＳＴの溶解性が低く且つ溶媒Ａよりも蒸気圧が低い溶媒Ｂ中に結晶を乾燥させずに移行させて結晶表面に付着した溶媒Ａを除去する工程と、この溶媒Ｂに移行させた結晶を溶媒Ｂと相溶性がありＤＡＳＴを溶解しない溶媒Ｃに結晶を乾燥させずに移行させて結晶に付着した溶媒Ｂを除去する工程とを具備する。 （もっと読む）

【課題】 平面性の良いＤＡＳＴ結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】 ＤＡＳＴ（４−ジメチルアミノ−Ｎ−メチル−４−スチルバゾリウムトシレート）を溶媒に溶解した溶液中で核を発生させその核を当該溶液中で育成することによりＤＡＳＴ結晶を形成するＤＡＳＴ結晶の製造方法において、前記溶媒をメタノールとエタノールの混合溶媒とする。 （もっと読む）

【課題】 結晶性の優れた大型の有機単結晶の形成方法及びその有機単結晶を提供することを目的とする。
【解決手段】 有機単結晶を構成する有機物が溶解した溶液中から有機単結晶を育成する方法において、前記溶液中にゲル化剤を投入することによりゲルを形成し、ゲル中で結晶成長を行う。４−ジメチルアミノ−Ｎ−メチル−４−スチルバゾリウムトシレート、４−ジメチルアミノベンズアルデヒド−４−ニトロフェニルヒドラゾン、または（−）−４−（４’−ジメチルアミノフェニル）−２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）シクロブテン−３，４−ジオン等において好適に実施される。 （もっと読む）

節足動物害虫を駆除するためのN-(4-ピリジル)メチルスルホンアミド。本発明は、節足動物害虫（有害な節足動物）を駆除するための、および前記害虫の蔓延および／またはそれによる破壊から材料を保護するための、式(I) [式中、置換基は下記の通りである：R¹は水素、C₁〜C₄-アルキル、C₁〜C₄-アルコキシ、C₂〜C₄-アルケニル、C₂〜C₄-アルキニルまたはベンジルであり；R²、R³、R⁴、R⁵は互いに独立して、水素、ハロゲン、C₁〜C₄-アルキル、C₁〜C₄-アルコキシ、C₁〜C₄-ハロアルコキシまたはC₁〜C₄-ハロアルキルであり；R²およびR³またはR⁴およびR⁵はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合5または6員炭化水素環を形成していてもよく、前記炭化水素環は1または2個の基R²’、R³’を有することが可能であり、R²’、R³’は互いに独立して、ハロゲン、C₁〜C₄-アルキル、C₁〜C₄-アルコキシ、ハロメトキシまたはハロメチルであり；Xはフェニル、ナフチルおよび5または6員飽和、部分的不飽和または芳香族複素環から選択される環式基であり、前記複素環は炭素原子を介して硫黄原子に結合しており、かつ、O、NおよびSからなる群より選択される1、2または4個のヘテロ原子を含有し、ここで環式基Xは1、2、3または4 個の置換基R^aを有していてもよい]のN-(4-ピリジル)メチルスルホンアミドの使用に関する。

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【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、例えばＲ^１は置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ^２は水素；Ｒ^３は単結合；Ｒ^４は単結合；Ｒ^５は置換されていてもよい低級アルキル；ＹはＮＨＯＨまたはＯＨである）で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、数々の炎症性状態、偏頭痛、関節リュウマチ、喘息、炎症性腸疾患、嘔吐反射の媒介、パーキンソン病、不安、うつ、精神病、乗り物酔い、誘発嘔吐、疼痛、頭痛、偏頭痛、アルツハイマー病、多発性硬化症、モルヒネ禁断の減弱、心血管の変化、熱傷による浮腫などの浮腫、関節リュウマチなどの慢性炎症性疾患、喘息／気管支過敏症及びアレルギー性鼻炎を含む他の呼吸器の疾患、潰瘍性大腸炎及びクローン病を含む腸の炎症疾患、眼球の外傷及び他の眼球の炎症疾患、外傷性脳損傷、乗り物酔い、嘔吐、ならびに精神免疫障害又は心身症の処置のための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^１′は、水素又はメチルであり；Ｘは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）−又は−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−である；］で示される化合物及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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【課題】安価なクロロピリジン化合物を用いて、収率よくビピリジン化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】溶媒中、パラジウム触媒および塩基の存在下に、式（１）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は水酸基等を表わす。）
で示されるピリジルボラン化合物と式（２）


（式中、Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子等を表わす。）
で示されるクロロピリジン化合物とを反応させて、式（３）


（式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるビピリジン化合物を製造する方法において、溶媒として、アルコール系溶媒またはアミド系溶媒を用いることを特徴とするビピリジン化合物の製造方法 （もっと読む）

脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、特にT型およびN型チャネルの望ましくないカルシウムイオンチャネル活性により特徴付けられる状態を緩和するのに有効である。これらの状態は、例えば発作および疼痛を含む。脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、式(I)：(Ar¹-X¹)_nNR¹-X³NR²-CR³(Ar²)₂を有し、式中、Ar¹は独立に環状部分であり、X¹は1〜5員の鎖を含むリンカーであり；nは1または2であり；nが2の場合にはR¹は存在せず、nが1の場合にはR¹はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X³はアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン(2-8C)であり；R²はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X²は2〜9員の鎖を含むリンカーであり；R³はH、OHまたはアルキル(1-4C)であり；各Ar²は独立に、任意で1〜3個の窒素原子を含む6員の芳香環を含む。 （もっと読む）

【課題】 慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】 一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＮＲ⁴）−、−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、Ｒ³はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Ｘは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
【化１】
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式(I)：


［式中、R¹、R²、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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各置換基が明細書に開示する意味を有する次式


で示される化合物は哺乳類において鎮痛活性および／または免疫賦活効果を有する。
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