本発明は、式I［式中、Het及びR¹〜R¹⁰が明細書に定義されている。］で表されるベンゾイル置換セリンアミド及びその農業上有用な塩、これらの製造方法及びそのための中間体、これらの化合物及びこれらを含む組成物を望ましくない植物の防除に使用する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物は、
【化１】


微生物感染の治療に有効である。
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式(I)
【化１】


の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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ＣＣＲ９受容体の効力のある拮抗薬として作用する式（Ｉ）の化合物（式中の多様なＬ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項において定義したような置換基とする。）を提供する。該化合物について、ＣＣＲ９の特徴的疾患の状態の１つである炎症に関する動物の検査でさらに確認した。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。
【化１】

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式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；および
Ｈｅｔは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノおよびジＣ_１−４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよい］
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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【課題】活性酸素種の発生を抑制し、安全性も高くまた比較的安価に製造することが可能である新規抗活性酸素剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩＩ）で表わされるアミノ酸誘導体。


（式中、Ａｒ^２は２−ヒドロキシ−１−ナフチル基を表わし、Ｒ^ｂはロイシン、イソロイシン等のアミノ酸の側鎖を表わし、Ｘ^２は−ＣＨ＝Ｎ−を表わし、Ｙは水素原子、−ＣＯＯＲ^１、−ＳＯ_３Ｈ、−ＣＯＮ（Ｒ^２）Ｒ^３、−ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ^５）ＣＯＯＲ^４または−ＣＨ_２ＯＨを表わし、そしてｎは０または１の整数を表わす。） （もっと読む）

ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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【課題】 青色半導体レーザーで記録再生が可能な３５０ｎｍ〜５３０ｎｍの波長領域に光吸収を有し、かつ、吸光係数の大きい新規なスチリルピリジニウム骨格を有するＴＣＮＱ錯体を提供。
【解決手段】 一般式〔１〕で示されるスチリルピリジニウムカチオンと一般式〔２〕で示されるテトラシアノキノジメタンのラジカルアニオン及び一般式〔２〕で示される中性テトラシアノキノジメタンとからなるＴＣＮＱ錯体。
【化１】


（式中、Ｒ^１はアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基を示し、Ｒ^２及びＲ^３は、例えば、水素原子、アルキル基、アルコキシ基を示し、Ｒ^４及びＲ^５は、例えば、水素原子、アルキル基、アルコキシ基を示す。）
【化２】


（式中、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は、例えば、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基を示す。） （もっと読む）

本発明は、テロメラーゼ阻害薬として活性である新規置換ピリジン誘導体、治療薬として、具体的には抗腫瘍薬としてのその使用、その調製のための方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、悪心および嘔吐の予防および／または処置用の医薬を製造するための、式（Ｉ）の置換２−チオ−３,５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジン類の使用に関する。
【化１】

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本発明は、AGE及び/又はALEに関連した合併症の進行を治療又は阻害するための化合物、医薬組成物、及び方法を、それらを必要とする対象者に提供する。
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次式（Ｉ）


（Ａは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Ｒは、保護されても良い水酸基を示すか、ＡとＲが一緒になって酸素原子を含む６又は７員環を形成し、Ｂは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子等を示し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、ｎは１又は２の数を意味する）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、そして医薬として使用することができる。
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【課題】収率の高い汎用性のあるオキソノール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（ＩＩ）で表される化合物と一般式（ＩＩＩ）で表される化合物を反応させて一般式（Ｉ）で表されるオキソノール化合物を製造する方法において、塩基の存在下、１０〜−３０℃の反応温度で反応させる一般式（Ｉ）で表されるオキソノール化合物の製造方法。
【化１】


式中、Za¹は酸性核を形成する原子群を表し、Ma¹、Ma²及びMa³は各々置換または無置換のメチン基を表し、ｍは０〜３の整数を表し、Qは電荷を中和するイオンを表し、ｙは電荷の中和に必要な数を表す。R¹及びR²は各々置換基を表し、R³は水素原子または置換基を表し、ｐ及びｑは各々０〜５の整数を表す。L¹は水素原子または脱離基を表し、Za¹は前記と同義である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれを用いた血栓または炎症性障害を治療するための方法に関する。
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