【課題】押出し成型粒状化超求核性４−アミノ置換ピリジン触媒を製造する方法の提供。
【解決手段】超求核性触媒を溶融流動塊として用意し、前記溶融流動塊をオリフィスを通して成型される粒子にそれぞれ対応する分割された液体の部分として押出し成型し、そして前記分割された液体の部分を冷却し、粒状超求核性４−（第２又は第３）アミノピリジン触媒を形成する。又、活性化でのアクリル酸若しくはアクリルアミド又はその類似体の使用、及び温和な塩基性条件下で、４−置換の為に過剰のアミン試薬中で行なわれる置換工程を含む、４−アミノピリジン化合物を製造する為の好ましい活性化−置換−脱活性化法について、純粋な熱安定性な形態の産物を回収する為に、容易に処理される、改良された反応物を提供する。更に、４−置換ピリジンをピリジンベタイン経由で調製する。 （もっと読む）

【課題】結晶同士の合体や、多結晶化を防止して、品質の高い結晶を得る有機物単結晶の形成方法を提供する。
【解決手段】有機物の過飽和溶液中に、金属製物体である白金線を配置して、過飽和溶液を冷却することにより、金属製物体である白金線の表面に優先的に有機物の結晶核が生成し、これを起点とした結晶成長が進行することから、結晶核の発生数の抑制、発生位置の特定および低過飽和度での結晶成長が可能となる有機物単結晶の形成方法。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本発明は、蛍光ジスルフィド染料を含む染色組成物、および、前記組成物を用いる、ケラチン繊維の染色+明色化方法に関する。本発明はまた、新しい蛍光ジスルフィド染料、およびケラチン質の明色化におけるそれらの使用に関する。前記組成物は、特に長続きする明色効果を得ることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、複素環式チオール/ジスルフィド蛍光着色剤を含む染色用組成物、および前記組成物を使用する、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特に髪などのヒトのケラチン繊維の、明色化効果を有する着色方法に関する。本発明は、新規の複素環式チオール/ジスルフィド蛍光着色剤、およびケラチン物質を明色化するためのその使用にも関する。前記組成物は、暗色ケラチン繊維に対して特に落ちにくく目に見える明色化効果をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、外部カチオン電荷を含むチオール／ジスルフィド蛍光着色剤を含む染色用組成物、および前記組成物を使用する、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特に髪などのヒトのケラチン繊維の、明色化効果を有する着色方法に関する。本発明は、新規のチオール／ジスルフィド蛍光染料、およびケラチン物質を明色化するためのその使用にも関する。
前記組成物は、暗色ケラチン繊維に対して特に落ちにくく目に見える明色化効果をもたらすことを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、アミノ基を含むチオール/ジスルフィド蛍光着色剤を含む染色用組成物、および前記組成物を使用する、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特に髪などのヒトのケラチン繊維の、明色化効果を有する着色方法に関する。本発明は、新規のチオール/ジスルフィド蛍光着色剤、およびケラチン物質を明色化するためのその使用にも関する。前記組成物は、暗色ケラチン繊維に対して特に落ちにくく目に見える明色化効果をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、［（Ｒ^ｏ）_３Ｏ］^＋カチオンを有するオキソニウム塩および［（Ｒ^ｏ）_３Ｓ］^＋カチオンを有するスルホニウム塩であって、式中Ｒ^ｏは、１〜８個のＣ原子を有する直鎖もしくは分枝アルキル基、または無置換またはＲ^ｏ、ＯＲ^ｏ、Ｎ（Ｒ^ｏ）_２、ＣＮもしくはハロゲンで置換されているフェニルを示し、前記塩類はまた［ＰＦ_ｘ（Ｃ_ｙＦ_{２ｙ＋１−ｚ}Ｈ_ｚ）_６−ｘ］⁻アニオンの群から選択されるアニオンを有し、ここで式中、２≦ｘ≦５、１≦ｙ≦８および０≦ｚ≦２ｙ＋１であり、または［ＢＦ_ｎ（ＣＮ）_４−ｎ］⁻アニオンの群から選択されるアニオンを有し、ここで式中、ｎ＝０、１、２または３であり、または［（Ｒ^ｆ１ＳＯ_２）_２Ｎ］⁻アニオンの群から選択されるアニオンを有し、または［ＢＦ_ｗＲ^ｆ２_４−ｗ］⁻アニオンの群から選択されるアニオンを有する、前記オキソニウム塩およびスルホニウム塩に関し、ならびに、これらの製造方法、およびこれらの使用、特にイオン液体の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本明細書において、以下の式の化合物あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒化合物；ならびに該化合物を単独で、または他の薬剤と組み合せて使用する、アレルギー誘発性気道応答、鬱血、糖尿病、肥満、肥満関連障害、メタボリックシンドロームおよび認知欠損障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物の有効量と、薬学的に許容されるキャリアとを含む薬学的組成物も提供する。一態様において、組成物はさらに、肥満、糖尿病、肥満関連障害、メタボリックシンドロームまたは認知欠損障害を処置するために有用な１つ以上のさらなる薬剤を含む。一態様において、組成物はさらに、１つ以上のＨ_１レセプターアンタゴニストを含む。組成物は、状態を処置するために有用である。

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【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染の処置又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの処置のために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸが本明細書において定義されるとおりの式Ｉで表されるものである。本発明はまた、本明細書において定義される化合物及び該化合物を含有する薬学的組成物を用いたＨＩＶ感染の処置方法を開示する。
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【課題】チオール染料の提供。
【解決手段】
式
【化１】


［式中、
Ｒ₁は、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；又はフェニル−炭素原子数１ないし４のアルキル基を表わし；
Ｘは、炭素原子数１ないし１２のアルキレン基；炭素原子数２ないし１２のアルケニレン基；炭素原子数５ないし１０のシクロアルキレン基；炭素原子数５ないし１０のアリーレン基；又は炭素原子数５ないし１０のアリーレン−炭素原子数１ないし１０のアルキレン基を表わし；
Ｙは、式
【化２】


（式中、
Ｒ₂は、水素原子；又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わし；
Ｒ₃は、式
【化３】


で表わされる基を表わすか；又は、
Ｒ₂及びＲ₃は、結合している炭素原子¹Ｃと一緒になって、所望により縮合芳香族系であり得、かつヘテロ原子を１つ以上含み得る６ないし１０員の炭素環を形成し；
Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、互いに独立して、水素原子又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わす。）に相当する有機染料の残基を表わし；
Ｚは、Ｈ；又は式
【化４】


（式中、
Ａは、Ｏ；Ｓ；又はＮ−Ｒ₉を表わし；
Ｂは、−ＯＲ₇；−ＮＲ₇Ｒ₈；又は−ＳＲ₇を表わし；及び、
Ｒ₇、Ｒ₈及びＲ₉は、互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；炭素原子数６ないし１２のアリール基；又は炭素原子数６ないし１２のアリール−炭素原子数１ないし１２のアルキル基を表わす。）で表わされるチオエステル基を表わす。］で表わされるチオール染料を開示する。
該化合物は、ケラチン繊維、好ましくはヒトの毛髪等の有機材料の染色において有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）［式中、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を示し、Ｘ及びＹは各々ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、アルコキル基、チオアルキル基等を示し、Ｚは、複素環を示す。］で表わされる化合物及びこれを有効成分として含有するＣＣＲ９を介した疾患の治療薬。具体的には、炎症、免疫調節障害、アレルギー性疾患、関節リウマチ、白血病、固形腫瘍等に有効である。
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本発明は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。該式において、Ｒ２’は環であり、Ｑは、１〜４個の窒素原子を有する５員へテロアリールであり、この窒素原子のうちの一つは、ＮＨであり、各Ｑは、０〜３個のＪＱによって必要に応じて置換され、必要に応じて環Ｑ１へ縮合し、各Ｒ３およびＲ４は、本明細書に記載される通りである（式１）。

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本発明は、肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターである化合物に関し、さらにそのような化合物の生成方法および使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシンキナーゼを阻害するため、および過剰増殖性疾患、炎症性疾患、または血管新生性疾患を治療または予防するための化合物、その医薬組成物、および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
ｎ１個（ｎ１は６〜６０の整数を表す。）の遷移金属原子と、２ｎ１個の、置換基を有する二座有機配位子とから形成されてなる中空の殻を有する遷移金属錯体であって、前記置換基が前記中空の殻内部に配向するように形成されている球状遷移金属錯体、およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
中空の殻を有する球状遷移金属錯体であって、前記中空の殻が、ｎ１個（ｎ１は、６〜６０の整数を表す。）の遷移金属原子と、２ｎ１個の、置換基を有する二座有機配位子とから形成されてなり、かつ、前記置換基が前記中空の殻内部に配向するように形成されていることを特徴とする球状遷移金属錯体、および遷移金属化合物と置換基を有する二座有機配位子とを、遷移金属化合物１モルに対し、二座有機配位子を１〜５モルの割合で反応させることを特徴とする本発明の球状遷移金属錯体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規オレフィン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物は、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。Ｘはベンゼン環、シクロアルカン環または芳香族複素環；Ｙはピリジン環または１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環；Ｒ¹とＲ²は水素原子またはアルキル基；Ｒ³とＲ⁴はハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、アミノ基、アルキルアミノ基またはアリールアミノ基；Ｒ⁵およびＲ⁶は、ハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、ニトロ基またはシアノ基を示す。
【化１】
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