癌細胞などにおける細胞死の誘導に関する実施形態における組成物および方法を開示する。化合物ならびに関連するその合成方法および使用方法（癌の処置および細胞のアポトーシスの選択的誘導のための治療における化合物の使用が含まれる）を開示する。他の化合物よりも神経毒性効果の低い化合物を開示する。一実施形態において、末端フェニル環に結合した少なくとも１つの極性基を有するＮ−アシルヒドラゾン亜鉛キレート化コアを有する化合物を提供する。末端フェニル環に結合した少なくとも１つの極性基を有するオルソ−ヒドロキシルＮ−アシルヒドラゾン亜鉛キレート化コアを有する化合物も提供する。
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本発明は、原虫によって引き起こされる感染、及び、具体的にはマラリア原虫によって引き起こされる合併症のない又は重篤なマラリアの治療に適切である、式（Ｉ）を有する新規なスルファモイル−フェニル−ウレイド化合物、又はその生理学的に許容される塩若しくは誘導体に関する。
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本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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本発明は、¹⁸F-放射性標識スチリルピリジンおよびそのトシラート前駆体を合成する方法に関する。本発明はさらに¹⁸F-放射性標識スチリルピリジンを含む安定した医薬組成物に関する。
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本発明は、正孔と電子との輸送能力および熱安定性に優れた化学式（１）の有機光電素子用化合物を提供する。
本発明の有機光電素子用化合物は、駆動電圧が低く、寿命および効率特性が優れた有機光電素子を提供することができる。
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ピリジンおよびピリミジン化合物：（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、およびＹは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、環Ａ、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。

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【課題】
ぶどう膜炎の予防及び／又は治療に有用な薬剤を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（１）：
【化１】


〔式中、Ｒはヒドロキシメチル基、ホルミル基、アミノメチル基から選択される〕で表されるビタミンＢ_６の少なくとも１種又は生理学的に許容されるその塩もしくはそれらの溶媒和物を有効成分として含有する、ぶどう膜炎の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容される塩に関し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｑ、Ｚ、およびｐは本明細書に記載のとおりである。本発明の化合物は癌治療に有用である。

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本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、単独、又は他の１つ若しくはそれ以上の薬学的に活性な化合物と組み合わせた使用向けであり、治療においては、癌、皮膚疾患、及び眼疾患などの調節解除された血管新生に付随した疾患を処置するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｗ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＹは本明細書中で定義される通りである）の化合物、及びそれらの薬学的に許容される塩、水和物又は溶媒和化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有する１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体（この電子版には式Ｉが紙版の要約に表示されるとおりに表示されないことに注意）、


式中、Ｒ_１は、それぞれヒドロキシ、シアノ、またはハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−８）シクロアルキル、または（Ｃ_３−８）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ｒ_２は、１個または２個の随意のハロゲンを表し；Ｒ_３は、それぞれ１個以上のハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ａは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される複素原子を１から３個含むヘテロアリール環系を表し、この環系は、ＸがＣの場合は五員または六員であり、ＸがＮの場合は五員であり；ｎは１または２である、またはこの医薬的に許容される塩に、これを含む医薬的組成物に、ならびに粥状動脈硬化ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝と関係がある関連疾患の治療または予防用医薬を製造するためのこれらの１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体の使用に関する。
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本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、ＣＸＣＲ２受容体メディエーターに応答する疾患の処置に有用である、式(Ｉ)


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はここに定義する通りである。〕
の化合物に関する。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）

で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

本発明は、式Iのピリジン-4-イルメチルスルホンアミド(式中、R^a、n、R、AおよびHetは特許請求の範囲で定義したとおりである)ならびにそのN-オキシドおよび塩、ならびに有害菌類を防除するためのそれらの使用、また、少なくとも1種のかかる化合物を含む組成物および種子に関する。さらに本発明は、これらの化合物を調製するための方法および中間体に関する。
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