ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、トログリタゾンおよびシグリタゾンなどのチアゾリジンジオン誘導体の調製のための中間体化合物として有用な式（ＩＩ）の化合物の調製のための新規な方法が開示されている。該新規な方法は、式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と、非極性水混和性有機溶媒および水（２相系）と塩基としてのアルカリ金属水酸化物またはアルカリ金属炭酸塩との混合物中で、相間移動触媒の存在下で反応させることを含む。本発明の第１の態様において、本発明は、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）エタノールを４−フルオロベンズアルデヒドと、非極性水混和性有機溶媒（好ましくは、トルエン）および水と塩基としてのアルカリ金属水酸化物またはアルカリ金属炭酸塩（好ましくは、水酸化カリウム）との混合物中で、相間移動触媒（例えば、硫酸水素テトラｎ−ブチルアンモニウムまたは塩化ベンジルトリエチルアンモニウム）の存在下で反応させて、ＩＩ型糖尿病の治療に有用なロシグリタゾンおよびその塩（例えば、マレイン酸塩またはリン酸塩）を調製するための重要な中間体である４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンズアルデヒドを得ることを含む。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロ芳香族カルボン酸またはそのエステルを接触水素化することによりヘテロ芳香族アルコールを製造する方法に関する。水素化は、有機溶媒中ルテニウム−ホスフィン錯体の存在下で水素を用いて行われる。 （もっと読む）

【課題】 種々のO−アルキル環状チオヒドロキサム酸を高収率で製造できる製造方法を提供する
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物を下記一般式[II]で表される化合物に変換した後に置換基R^１を除去し、下記一般式[III]で表されるO−アルキル環状チオヒドロキサム酸を得るO−アルキル環状チオヒドロキサム酸の製造方法。
【化１】


［式中、Qは、チオヒドロキサム酸基を構成する窒素原子及び炭素原子に結合して環を形成するのに必要な原子群であり、R¹は除去可能な置換基であり、R²は置換基を有していてもよいアルキル基を表す。］ （もっと読む）

式（Ｉ）のアリールピリジン、それを含む組成物、及びプロテインキナーゼ関連障害に対するそれらの使用が記載される。

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本発明は、式１で示される化合物並びにこれらの化合物を含有する医薬品、更に式２及び３の中間体に関する。
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本発明は、フェノキシ-酢酸とこれを含む薬学的組成物並びにこれを使用する方法を記載する。フェノキシ-酢酸はＰＰＡＲ-δの活性化因子であり、これによって媒介される症状を治療するために有用である蓋然性が高い。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、有毒なオキシ塩化リンの使用量を従来法より低減できる、工業的に優位な２−クロロ−イソニコチン酸の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明は、４−シアノピリジン−Ｎ−オキシドとオキシ塩化リンを反応させて２−クロロ−４−シアノピリジンを得、次いで２−クロロ−４−シアノピリジンを塩基の存在下で加水分解反応せしめることを特徴とする２−クロロ−イソニコチン酸の製造方法に関する。
【図面】なし （もっと読む）

【課題】 医薬等の重要な中間体として使用される１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンを、より安全で容易に製造するための有用な原料である６−メチルニコチン酸フェニルエステル類およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 式


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、炭素数１〜４のアルキル基、または炭素数１〜４のアルコキシル基を示す。）で表される６−メチルニコチン酸フェニルエステル類およびその製造方法。 （もっと読む）

本発明の１つの態様は、求電子成分であるケトンとの不斉触媒ニトロアルドール（ヘンリー）反応に関する。１つの実施形態では、本発明は、新しいＣ６’−ＯＨシンコナアルカロイド触媒により触媒作用を受けるα−ケトエステルとの不斉ニトロアルドール反応に関する。ある実施の形態では、この反応は、操作が単純で、ことのほか、様々なα−ケトエステルについて、高エナンチオ選択性および良好ないし極めて優れた収率を提供する。 （もっと読む）

本発明の実施態様により、一般式（Ｉ）により特徴付けられるパラジウム錯体が提供される：式中、Ａは二座モノアニオン性配位子であり、ＮＨＣは求核性複素環カルベンであり、Ｚはアニオン性配位子である。このようなパラジウム錯体はクロスカップリング反応の開始において有用である。
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本発明は、式（１）の化合物に、ならびにこのような誘導体を含有する組成物の製造に用いられる中間体の製造方法に、ならびにこのような中間体の使用に関する。本発明の化合物は、多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器疾患、障害および症状において有用である。
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本発明は、式Ｉの化合物、その立体異性体、薬学的に許容可能なその塩、そのプロドラッグ、又はそのプロドラッグの薬学的に許容可能な塩に関する。その化合物は、ヒトＣＲＦ_１レセプターを包含するＣＲＦ_１レセプターと相互作用する。本発明は、本発明の化合物を用いて、ＣＮＳ障害又は疾患、特に不安関連障害、例えば不安症、及び気分障害、例えば大鬱病ような、ＣＲＦレセプターが拮抗されることによりその治療がもたらされるか又は促進される障害又は状態を治療する方法にも関する。
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下記の式（Ｉ・ＩＩ）のサリチル酸誘導体、その製造法およびサリチル酸誘導体またはその塩を有効成分とする農園芸用病害防除剤。 【化１】 （式中、Ｘは、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級ハロアルキル基またはハロゲン原子を表し、ｍは０から３の整数を表す。ｍが２以上の時は、Ｘは同一もしくは異なっていてもよい。Ｒ^１は、水素原子または低級アルキル基を表し、Ｒ^２は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ジメチルアミノ基、低級アルキル基または低級ハロアルキル基を表す。） 上述の式（Ｉ・ＩＩ）で示されるサリチル酸誘導体およびその塩は、農園芸用病害防除剤の有効成分として利用でき、その農園芸用病害防除剤は、優れた病害防除効果を示す。
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（トリメチルシリルメチル）リチウムなどの置換アルキル金属試薬にアザ芳香族化合物および／または窒素複素環化合物を反応させて、官能基化アザ芳香族化合物および官能基化窒素複素環化合物を生成する。 （もっと読む）

本発明は、対応するニコチン酸モルホリンアミドの還元によりニコチンアルデヒドを合成する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＫ−Ｉレセプター関連疾患を処置するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｒはメチルであり；そしてＲ^１は４−メチル−４−オキシ−ピペラジン−１−イルであるか；又はＲはＣＨ_２ＯＨであり、そしてＲ^１は４−メチル−ピペラジン−１−イル又は４−メチル−４−オキシ−ピペラジン−１−イルである）の化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。
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本発明は、ケトン類およびイミン類のキラル還元のためのルテニウム触媒の製造に好都合な方法およびその使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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【課題】 有機基修飾型ルイス酸触媒の原料となる２，２’−ビピリジン型二座配位子としてある種のものが有用である、デンドリマーのコア部に２，２’−ビピリジン骨格を有する２，２’−ビピリジン内包型デンドリマーを提供する。
【解決手段】 上記デンドリマーを、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｇは一般式（ＩＩ）
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は２価炭化水素基、ＸはＨ又は置換されていてもよい炭化水素基、Ｙ、ＺはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、エステル基、アミド基又はカルボニル基から成る２価連結基、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔは０又は１、ｎは１以上の整数、ｄ、ｅ及びfのうち少なくとも２つが１、残りは０）
で表される基］
で表されるものとする。 （もっと読む）

【課題】写真用有用性化合物や、医薬品あるいは農薬などの合成中間体として有用な化合物である、スルホ基を有する含窒素へテロ環−Ｎ−オキシドを提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物と過硫酸もしくはその塩を反応させる。


（式中、Ｒ¹は置換基を、ｍは０〜３の整数を、Ｒ²は電子吸引性の置換基を、ｎは１〜４の整数を、Ｍ¹は＋１価の陽イオン性基を、Ｑはへテロ環を構成する原子群を表す。） （もっと読む）