Fターム[4C055FA11]の内容
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Fターム[4C055FA11]に分類される特許
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光学活性ニトロアルコール化合物の製造方法
【課題】式(4)
式中、R1およびR2はそれぞれ水素原子等を表わす。*は光学活性な炭素原子であることを意味する。)
で示される光学活性ニトロアルコール化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式(1)
(式中、R1およびR2は上記と同一の意味を表わす。)
で示される化合物とニトロメタンとを、銅化合物と式(2)
(式中、R3はアルキル基等を表わす。R4、R5およびR6はそれぞれ同一または相異なって、水素原子等を表わす。*は上記と同一の意味を表わす。)
で示される光学活性ビスオキサゾリン化合物もしくは式(3)
(式中、Arはアリール基等を、R7はアルキル基等を表わす。*は上記と同一の意味を表わす。)
で示される光学活性ジアミン化合物とを接触せしめてなる銅触媒の存在下に、反応させることを特徴とする式(4)で示される光学活性ニトロアルコール化合物の製造方法。
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アミノ酸誘導体及び抗活性酸素剤
【課題】活性酸素種の発生を抑制し、安全性も高くまた比較的安価に製造することが可能である新規抗活性酸素剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(III)で表わされるアミノ酸誘導体。
(式中、Ar2は2−ヒドロキシ−1−ナフチル基を表わし、Rbはロイシン、イソロイシン等のアミノ酸の側鎖を表わし、X2は−CH=N−を表わし、Yは水素原子、−COOR1、−SO3H、−CON(R2)R3、−CONHCH(R5)COOR4または−CH2OHを表わし、そしてnは0または1の整数を表わす。)
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新規な置換ハロアレーン化合物の製造
本発明は、それぞれ式I又はIV(式中、R1、R2、R3、R4、R5、X、及びYは本明細書中に定義の通り)の新規置換ハロアレーン化合物の新規製造法に関する。該方法は、式III(式中、R1及びR2は本明細書中に定義の通り)のカルボニル反応物の存在下で、有機リチオ化合物によるそれぞれ式II又はVのジハロアレーンの新規で効率的な選択的モノリチオ化を含む。本発明の方法では、新たに形成されたリチウム化ハロアレーンがカルボニル反応物によって順次 in situ でクエンチングされて前記置換ハロアレーンが形成される。該方法はバッチ又は連続フローシステムに適切である。本発明の方法によって製造される置換ハロアレーンは、N−アリール又はN−ヘテロアリール置換薬学活性化合物の製造における有用な中間体となる。該活性化合物は、セロトニン1(5−HT1)受容体の選択的アンタゴニスト、インバースアゴニスト及び部分アゴニストなどで、うつ、不安、強迫性障害(OCD)及び5−HT1アゴニスト又はアンタゴニストが適応されるその他の障害の治療又は予防に有用である。
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殺菌剤としてのN−[2−(4−ピリジニル)エチル]ベンズアミド誘導体
一般式(I)で表される化合物。その化合物の調製方法。式(I)で表される化合物を調製するための一般式(II)で表される中間体。式(I)で表される化合物を調製するための一般式(V)で表される中間体。一般式(I)で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式(I)で表される化合物又はその化合物を含んでいる組成物を施用することによる植物の処理方法。
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4,4’−ジカルボキシ−2,2’−ビピリジンの製造方法
【課題】4,4’−ジカルボキシ−2,2’−ビピリジンを、より収率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】アルコール系溶媒と水との混合溶媒中、カーボン担持型パラジウム、ヒドラジン類および塩基の存在下、式(1)
(式中、Xはハロゲン原子を表わし、Rはシアノ基、カルボキシル基または−CO2Mで示される基を表わす。ここで、Mはアルカリ金属を表わす。)
で示される2−ハロゲノピリジン類をカップリング反応せしめることを特徴とする4,4’−ジカルボキシ−2,2’−ビピリジンの製造方法。
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アリールスルホンアミド
本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)
環式ジケトンの製造方法
本発明は、以下の式(I)の化合物(ここで、置換基は請求項1で定義した通りである)の調製方法であって;式(II)の化合物を臭素又は塩素供給源と反応させて式(III)の化合物(ここで、Xは塩素又は臭素である)を形成させ;この化合物を水と反応させて式(IV)の化合物を形成させ;この化合物を、式(V)の化合物(ここで、M+は水素カチオン又はアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン又はアンモニウムイオンである)を用いて、式(VI)の化合物に変換し;そしてこの化合物をシアン化物を用い、塩基の存在下処理する方法に関する。
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ヘキセン酸誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物およびその治療用途
式(I)の化合物であって、式中R、R1、R2およびR3が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。
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インデン誘導体及びその製造方法
本発明の式(I)のインデン誘導体はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)の活性を選択的に調節でき、副作用を起こさず、従ってPPARにより調節される病気、即ち、糖尿病、肥満、動脈硬化、高脂血症、高インシュリン血症、高血圧、骨粗鬆症、肝硬変、喘息または癌等のメタボリック症候群の治療及び予防に有用である。 (もっと読む)
DPP−IV阻害剤
本発明は化学式(I)、Z-C(R1R2)-C(R3NH2)-C(R4R5)-X-N(R6R7)の化合物に関し、こ式中、Z、R1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 (もっと読む)
ブラジキニンアンタゴニストとしてのアミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体
本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンB1経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンB1アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 (もっと読む)
化合物
下記式(I)の化合物およびその塩、溶媒和物、および生理学的に機能的な誘導体を提供する。
式(I)
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グルコキナーゼ(GLK)活性化剤として有用なベンゾイルアミノピリジルカルボン酸誘導体
式(I)の化合物(式中、R1は水素およびC1〜4アルキルから選択され;R2はR4−C(R5aR5b)−、R4=C(R6)−およびR7aC(R7b)=C(R6)−から選択され;R3−X−はメチル、メトキシメチルから選択され;R4は(場合により置換された)C1〜4アルキル、フェニル、C3〜6シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され;R5aおよびR5bは水素、フルオロおよびC1〜4アルキルから独立して選択され;R6は水素およびC1〜4アルキルから選択され;R7aおよびR7bは場合により置換されたC1〜4アルキルである)、またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物が記載される。GLK活性化剤としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造のための工程も記載される。
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アルキンズII
本発明は、式(I)の新規な化合物、それらの製造方法、それらの使用、および該新規な化合物を含む医薬組成物に関する。該新規な化合物は、療法において、具体的には、胃食道逆流性疾患(GERD)の処置に有用である。
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新たな抗血管形成剤として有用なナフタレン・カルボキサミド及びその誘導体
本発明は、式(I){式中、R1a~d、R2a~b、R3、及びX1の各々が本願明細書中に定義される。}によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式(I)によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式(I)によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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P38キナーゼ阻害剤としての3−アミノカルボニル、6−フェニル置換ピリジン−1−オキシド
式(I)の化合物、または製薬上許容し得るその誘導体、および薬剤、特にp38キナーゼ阻害剤としてのその使用。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。
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チアゾリジンジオン誘導体およびその化合物を製造する方法
式(I):(式中、AはC1−C6炭化水素鎖を介して酸素原子と結合した環状基を表し、Rは水素もしくはC1−C4アルキルであり、そしてQは水素、または例えばアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、ベンジル、もしくはトリチルなどのアミン保護基である)の化合物は、ピオグリタゾン、ロシグリタゾンおよびトログリタゾンなどのチアゾリジンジオン誘導体(式(II))を製造する際に有用である。
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