【課題】化学物質検出剤としても利用可能な、特定の発光スペクトルを赤色側にも青色側にも移動することなく発光強度を容易に変化させることができる発光体を提供する。
【解決手段】フェニルテルピリジン化合物は、次の骨格を有する。
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【課題】各種のアルコールからカルボニル化合物をより高い収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】ルテニウム及び白金から選ばれる少なくとも１種の金属が活性炭担体に担持された触媒と、酸素と、の存在下、Ｒ^１−Ｚ^１−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ^２、Ｒ^３−Ｚ^２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ^４、及びＲ^５−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ_３うちのいずれかで表されるアルコールを酸化して、アルデヒド化合物又はケトン化合物からなるカルボニル化合物を製造することを特徴とするカルボニル化合物の製造方法。（Ｒ^１及びＲ^３は水素原子、ヒドロキシ基、ニトロ基等を、Ｚ^１及びＺ^２は２価の芳香環を、Ｒ^２及びＲ^４は水素原子、Ｃ１〜２０のアルキル基等を、Ｒ^５はＣ１〜２０のアルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】(R)-3-[2-｛4-(5-トリフルオロメチルピリジン-2-イルオキシ)フェノキシ｝プロピオニル]チオカルバジン酸エステル類の提供。
【解決手段】特定の極性溶媒中、化合物[I]に対して、２．０〜２．５倍モルの水酸化カリウム又は水酸化ナトリウムの存在下、３０〜８０℃において、


（式中、Ｒ^１は、Ｃ１〜Ｃ４のアルキル基を示す。）で表される(R){2-(4-ヒドロキシフェノキシ)プロピオニル}チオカルバジン酸エステル類を、


で表される2-クロロ-5-トリフルオロメチルピリジンと反応させる。 （もっと読む）

本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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本発明は、先行技術の方法に比べて有利な放射性ヨウ素化化合物の合成方法を提供する。間接放射性ヨウ素化のため、第一アミンの代わりにヒドラジン又はアミノキシを使用することははるかに迅速な反応を容易にし、したがって反応時間の短縮及び収率の増加をもたらす。加えて、ペプチド又はリシン残基のＮ末端のように、放射性ヨウ素化すべき分子中に第一アミンが存在する場合には、ヒドラジン又はアミノキシの位置における反応が大いに有利となる。 （もっと読む）

置換5-メトキシメチルピリジン-2,3-ジカルボン酸誘導体の製造方法。式（I）［式中、Zは、H又はハロゲンであり；Z¹は、H、ハロゲン、CN又はNO₂であり；Yは、OMであり、Mは、アルカリ金属又はアルカリ土類金属である。］の2,3-二置換-5-メトキシメチルピリジンの製造方法であって、（i）式（II）［式中、Qは、第三級の脂肪族又は環式の、飽和、部分的に不飽和若しくは芳香族アミンであり；Zは、H又はハロゲンであり；Z¹は、H、ハロゲン、CN又はNO₂であり；Y¹及びY²は、相互に独立して、OR¹、NR¹R²であるか、又はY¹Y²が一緒になって-O-、-S-若しくは-NR³-であり；R¹及びR²は、相互に独立して、H、C₁-C₄アルコキシ若しくはフェニル（1〜3個のC₁-C₄アルキル基、C₁-C₄アルコキシ基若しくはハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいC₁-C₄アルキル、又は1〜3個のC₁-C₄アルキル基、C₁-C₄アルコキシ基若しくはハロゲン原子で置換されていてもよいフェニルであり；R³は、H又はC₁-C₄アルキルである。］の化合物を、75〜110℃の温度における閉鎖容器中の圧力下で、少なくとも20重量％のH₂O（水及び臭化物（II）の総量に基づく）を含有するメタノール/H₂O混合物中でMOCH₃及び／又はMOH（ここで、Mはアルカリ金属又はアルカリ土類金属である）を含有する塩基と反応させる工程を含む前記方法。式（I）の化合物は、イマザモックスのような、除草活性イミダゾリノンの合成中間体に有用である。


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5-ホルミル-ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステル(I)[式中、Zは水素またはハロゲンであり；Z¹は水素、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；かつR¹、R²は独立してC₁〜C₁₀-アルキルである]を製造する方法であって、(i)式(II)[式中、記号は式(I)において定義した通りである]の化合物を、ニトロソ化剤(III)、R³-O-N=O(III)[式中、R³はC₁〜C₈-アルキルである]と、アルカリ金属またはアルカリ土類金属のアルコラートまたは炭酸塩の存在下、極性非プロトン性溶媒中、-45〜40℃の温度で反応させて、オキシム化合物(IV)[式中、Z、Z¹、R¹およびR²は式(I)において定義した通りである]を得る工程、(ii)オキシム化合物(IV)を、ルイス酸の存在下、0〜100℃の範囲の温度で、脂肪族C₁〜C₁₀-アルデヒドと反応させる工程を含む、前記方法。式(I)の化合物は、除草性イミダゾリノン類、例えばイマザモックスの合成における有用な中間物質である。
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【課題】ヘテロアリールアリールエーテルを提供する。
【解決手段】本発明は、任意選択的に置換されたヘテロアリールアリールエーテルの、特にフェノキシピリジン類の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式ＩＡ、ＩＢ、Ｉ’Ａ、又はＩ’Ｂ：


を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、ＩＩ型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
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悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）

【課題】アクチノイド元素抽出剤に好適なピコリルアミン化合物を提供する。
【解決手段】下記式（１）又は（２）で表されるピコリルアミン化合物。


（式中、Ｒは炭素数１〜１８の脂肪族炭化水素基である。） （もっと読む）

【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

４-[２-(５-エチル-２-ピリジル)エトキシ]ニトロベンゼンの調製方法が記載されており、該方法は、アルカリ金属水酸化物の存在下、アセトン中で、２-(５-エチル-２-ピリジル)エタノールを１-フルオロ-４-ニトロベンゼンと反応させる工程を含む。中間体４-[２-(５-エチル-２-ピリジル)エトキシ]ニトロベンゼンは、ピオグリタゾンの調製に使用される。 （もっと読む）

【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

【課題】アルファ−オキソカルボキシレート及び臭化アリールからのケトンの新規製造方法を提供する。
【解決手段】化合物（Ｉ）を


、遷移金属触媒の存在下、化合物（ＩＩ）Ｒ^１−Ｂｒと反応させ、式（ＩＩＩ）


のケトンを製造する。 （もっと読む）

【課題】５−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]ベンジル｝−２−イミノ−４−チアゾリジノンを、高効率、高純度で得る製造方法を提供する。
【解決手段】４−［２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ］アニリンを塩酸存在下、亜硝酸塩と反応させ、次いで、銅触媒存在下、アクリル酸メチルと反応させ、２−クロロ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを得、次いで、アルカリ存在下、チオ尿素と反応させ、高度に２量化不純物が少ない５−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]ベンジル｝−２−イミノ−４−チアゾリジノンを得る方法である。 （もっと読む）

本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、細胞内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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【課題】ジアリールエーテルの改良された触媒合成法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａｒ−Ｏ−Ａｒ’ （Ｉ）〔式中、Ａｒはアリールまたは置換アリール基であり、かつ、Ａｒ’はアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基である〕のジアリールエーテルを、式（ＩＩ）のアリールまたは式（ＩＩＩ）のアリールオキシ塩：Ａｒ−ＯＨ （ＩＩ） Ａｒ−ＯＲ （ＩＩＩ）〔式中、Ａｒは式（Ｉ）におけるものと同じ意味を有し、そしてＲはアルカリ金属である〕と式（ＩＶ）：Ａｒ’−Ｂｒ （ＩＶ）〔式中、Ａｒ’は式（Ｉ）におけるものと同じ意味を有する〕の臭化アリールまたは臭化ヘテロアリールとを反応させることによって製造する方法であって、この反応を、触媒系としての銅（Ｉ）塩および１−置換イミダゾールの存在下に実施することを特徴とする方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】 ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉａ］で表されるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
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【課題】 回収可能な高分子担持触媒及びこの触媒を用いてアルコールを酸化してカルボニル化合物を製造する方法を提供する。従来の金クラスター触媒（特許文献１等）はをアルコールを酸化する際に、炭酸カリウム（K₂CO₃)等の塩基を必要とした。
【解決手段】 金及び遷移金属を架橋されたポリスチレン誘導体に担持した二元金属クラスター触媒は、塩基が不要の条件下で、室温及び常圧条件におけるアルコールの酸素酸化反応において高い活性と選択性を示す。
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