ケモカイン受容体の効力のある拮抗薬として作用する化合物を提供する。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ケモカイン受容体を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の化合物ならびにその塩および生理学的に機能性の誘導体に関し、（I)において、R¹は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり；
R²は独立して、-NR³R⁴、(II)もしくは(III)であり；R³は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁴は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁵は独立して、H、COR⁶、CO₂R⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、SO₃R⁶、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-NH₂、アルキルアミン、-NR⁷COR⁶、ハロゲン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁶は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、-NH₂、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁷は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；pは0または1であり；qは0または1であり；XはCOまたはSO₂である。

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本発明は、式ＩのＢＡＣＥ阻害剤と、それらの使用方法と、その調製方法と、それらの調製に有用な中間体とを提供する。


Ｉ
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アルツハイマー病のような神経変性状態を含むＣＮＳ状態を治療するのに有用なＮ−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 （もっと読む）

新規な分類のジカルボン酸誘導体、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、並びに該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状の治療および／または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】 液晶中間体として有用な新規１，２，４−オキサジアゾール化合物を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表される１，２，４−オキサジアゾール化合物。
【化１】


［式中、Ｒ¹はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、置換もしくは無置換のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、アシル基、アルキルチオ基、アシルオキシ基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、またはアシルアミノ基であり、ｍは１乃至５の整数であり、ｎは０乃至４の整数である。］ （もっと読む）

本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供する。本明細書中には、環境における内部寄生虫および／または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物が、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法と共に、詳細に提供されている。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。
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本発明は、細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患を治療するために、及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用であるオキサジアゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規化合物およびこれらの化合物を調製するための方法、ならびにヒトまたは動物の医薬(皮膚科学における、ならびにまた心血管疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患の分野における)における使用のために意図された医薬組成物あるいは化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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ＣＯＸ−２仲介障害の局所的な及び／又は体系的な処置のための患者の皮膚の領域への適用のための医薬組成物は、皮膚の領域に柔軟に適合する裏打ちシートを含み、上記裏打ちシートは適用されたときそれぞれ皮膚に対して遠位及び近位である反対の表面；及び（ａ）粘着剤及び（ｂ）ヴァルデコキシブ又はそのプロドラッグ又はその塩を含む活性剤を含む上記裏打ちシートの近位表面上のコーティングを有し、上記活性剤は治療的に有効な総量であり及び上記粘着剤以外の０〜全部で活性剤可溶化有効量未満の１以上の溶媒を含むマトリックス中に分散される。患者における痛み及び／又は炎症の部位の局所的な治療方法は上記患者の皮膚表面に、好ましくは痛み及び／又は炎症の部位を覆う又はそれに近接する位置で、上記組成物を適用すること、及び局所的に治療的な量の活性剤のデリバリーを許容するのに有効な期間その場所に上記組成物を放置することを含む。ＣＯＸ−２仲介障害を有する患者の体系的な治療方法は上記患者の皮膚表面に上記組成物を適用すること、及び治療的な量の上記活性剤の経皮デリバリーを許容するのに有効な期間その場所に上記組成物を放置することを含む。 （もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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【課題】
より少ない使用量で高い効果が得られ、安全性が高く、作物との選択性が良い除草剤を提供する。
【解決手段】
式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、ＱはＱ１〜Ｑ５で示される基を、Ｒ１〜Ｒ１２は水素原子、アルキル基等を、Ａは置換されていてもよい４〜８員複素環基を、Ｇは酸素原子又は硫黄原子を、ＸはＣＨ_２等を、ＹはＣＨ_３基等を、ｍは０〜４の整数をそれぞれ表す。）で表されるイミノ基を有する新規ベンゾイル化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する除草剤、及びその製造中間体である安息香酸誘導体又はその塩。 （もっと読む）

式（I）の化合物（式中、A₁及びA₂は、それぞれ独立した結合であり、又はC₁-C₆アルキレン架橋であり;A3は、C₁-C₆アルキレン架橋であり；X₁及びX₂は、それぞれ独立してフッ素、塩素又は臭素であり；Yは、0、NR₇、S、SO又はSO₂であり； R₁、R₂及びR₃は、それぞれ独立して、例えばH、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆ハロアルキル、C₁-C₆アルキルカルボニル、又はC₂-C₆アルケニルであり；Qは、O、NR₅、S、SO又はS0₂であり；Wは、例えば0、NR₅、S、又はSOであり；Tは、例えば結合、O、又はNR₅であり;Dは、CH又はNであり；R₄は、例えばH、ハロゲン、OH、SH、CN、又はニトロであり；R₅及びR₇は、例えばH、C₁-C₆アルキル、又はC₁-C₃ハロアルキルであり;kは1、2、3又は4であり；mは、1又は2であり;R₁₀はラジカルであり、O、N又はSを含み；R₁₁は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル又はラジカルであり、O、N及びSから選定された1から3個のヘテロ原子を含み；R₁₁ とR₁₂は一緒になった結合であり；R₁₂は、例えばH、C₁-C₆アルキル、ハロ-C₁-C₆アルキル、又はC₁-C₆アルコキシ-C₁-C₆アルキルであり）；並びに適宜、それぞれが遊離形態もしくは塩形態にある場合、それらの可能なE/Z異性体、E/Z異性体混合物、及び／又は互変異体、それらの化合物の調製方法、並びにそれらの使用、それらの化合物から選定された活性成分又はそれらの農薬的に許容され得る塩を含む殺虫組成物；それらの組成物の調製方法及びそれらの使用、それらの組成物により処理される植物繁殖材料、並びに害虫制御方法。
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【課題】高いΔｎ及び／又は低い波長分散性を有する化合物、該化合物を含む組成物、該化合物から形成される薄膜を提供する。
【解決手段】下記化合物（Ｄ−１４８〜Ｄ−１５６）等で表される液晶性化合物。
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【課題】 安価な原料を使用し、製造工程が短く、高収率・高純度でかつ安全に(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)メタノールを製造可能な新規製造法を提供すること。
【解決手段】 2,3-ブタジオンモノオキシムを塩酸−酢酸エチル溶液中でベンズアルデヒドと反応させることにより4,5-ジメチル-2-フェニルオキサゾール N-オキシドを得、アミド系溶媒中でオキシ塩化リンと反応させて4-クロロメチル-5-メチル-2-フェニルオキサゾールとし、これをアシルオキシ化後加水分解することを特徴とする(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)メタノールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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【課題】 安価な原料を使用し、製造工程が短く、かつ高収率に2-(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)酢酸エステルを得る新規製造法を提供すること。
【解決手段】 4-クロロメチル-5-メチル-2-フェニルオキサゾールを、パラジウム触媒存在下、第三アミン、一酸化炭素及び低級アルコールと反応させることを特徴とする、2-(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)酢酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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