【化１】


式（I）の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
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本発明は、概して、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。本発明は、具体的には、薬剤として有用な三環式化合物類の群に関する。本発明は、たとえば、化学療法薬、抗微生物薬、抗菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬、抗ウイルス薬、抗炎症薬および／または運動促進（胃腸調節）薬などの抗感染症薬および／または抗増殖薬として有用な化合物の群を提供する。本発明はまた、その化合物を合成する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、特には一般式１ａによる化合物に関するものである。本発明による化合物は、バソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬である。それら化合物の医薬組成物は、月経困難症の治療として有用である。

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本発明は、式（Ｉ）のオキサゾロ−ナフチル酸に、および該化合物を用いてＰＡＩ−１発現を制御し、かつＰＡＩ−１関連障害を治療する方法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患を治療するために、及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用であるジヒドロイソオキサゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F、およびSの阻害剤でありかつしたがってこれらのプロテアーゼによって仲介される疾患の治療において有用である化合物を目的とする。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物およびそれらの調製法を目的とする。 （もっと読む）

エストロゲン関連受容体アルファの調節によって媒介される疾患もしくは障害を処置するためにある種の複素環式アリーリデンアリールエーテル化合物を使用する治療方法が記述される。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)のジヒドロプテリジノンの製造方法に関する。
【化１】


（式中、基L及びR¹〜R⁵は、本出願で示される意味を有する。） （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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本発明は、アリールシクロアルキル置換アルカン酸誘導体、それに加えて生理学的に適合するそれらの塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、また、式中の基が上記の意味を有する、式（Ｉ）の化合物、それに加えて生理学的に適合するそれらの塩及びそれらの製造方法に関する。本化合物は、例えば、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害、それに加えてインスリン抵抗性が一部関与している障害を、治療及び／又は予防するのに好適である。
【化１】

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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有する式（Ｉ）の新規なアリールオキサゾール化合物又はその薬剤的に許容される塩、及びその化合物の製造方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、この医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。式（Ｉ）で示される化合物またはその薬剤的に許容される塩（式中、ｍはそれぞれにおいて独立して１、２、又は３であり、Ｚは、独立して炭素（水素又は本願明細書で示される任意の置換基で置換される）又は窒素を示し、但し、Ｚが窒素の場合、Ｒ６はＺに付着されず、Ｒ１及びＲ２は、独立して−（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）を示し、又は、Ｒ１及びＲ２並びにこれらが付着される窒素は、アゼチジニル環、ピロリジニル環、又はピペリジニル環を形成し、ここで、形成されるアゼチジニル、ピロリジニル、又はピペリジニル環は、Ｒ５で任意に一置換から三置換されてよく、Ｒ６は、それぞれにおいて独立して、−Ｈ、−ハロゲン、又は−ＣＨ_３である）。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｎ、ｏ、ｐおよびｑは請求項１〜１２のいずれか一項で定義された通り］の新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される新規中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。本発明の化合物またはその塩は個々の代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）サブタイプに対して高い効力および選択性を示すことが判明した。詳しくは、第１群ｍＧｌｕＲ受容体に対して、より詳しくは、ＧｌｕＲ５に対して効力および選択性を示す本発明の化合物が存在する。よって、本発明の化合物は、急性および慢性神経疾患および精神疾患、ならびに慢性および急性疼痛疾患などのｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療に十分適していると考えられる。
【化１】

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本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ここで、Ｒは、Ｈ、ＣＦ₃を表し；Ｒ１は、Ｈ、ＣＦ₃、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、フェノキシを表し；Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ＣＦ₃を表し；又は、Ｒ１及びＲ２は、フェニル環と一緒になって、縮合したナフチルを表し；Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し；Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ベンジルを表し；Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す、の化合物に関する。本発明は、また、生理学的に適合性のあるそれらの塩、溶媒和物、及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明の化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害に加えて、インスリン抵抗性が一部関与する障害を治療及び／又は予防するために好適である。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ここで、Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し；Ｒ２は、Ｈ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、ＣＦ₃を表し；又は、Ｒ１及びＲ２は、フェニル環と一緒になって、縮合したナフチルを表し；Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し；Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ベンジルを表し；Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す、の化合物に関する。本発明は、又、生理学的に適合性のあるそれらの塩、溶媒和物、及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明の化合物は、脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害に加えて、インスリン抵抗性が一部関与する障害を治療及び／又は予防するために好適である。
【化１】

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本発明はヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害物質であるヒドロキサム酸誘導体に関する。本発明の化合物は癌を含む細胞増殖疾患を治療するのに有用である。さらに、本発明の化合物は疾患の中でも特に、神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は抗原虫性を有する。 （もっと読む）

【課題】光学活性なシクロプロパンカルボン酸エステル化合物の工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】（Ａ）１価または２価の銅化合物；（Ｂ）式（１）


で示される光学活性なビスオキサゾリン化合物；（Ｃ）Ａ−ＭＦ_６［但し、ＡはＬｉ，Ｎａ，Ｋ，Ａｇまたはトリチル基を表し、ＭはＰ，ＡｓまたはＳｂを表す］で示されるフッ素化合物；の３成分を作用させてなる不斉銅錯体の存在下に、プロキラルなオレフィンとジアゾ酢酸エステルとを反応させることを特徴とする光学活性なシクロプロパンカルボン酸エステル化合物の製造方法。 （もっと読む）