Fターム[4C056AF04]の内容
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逆転写酵素のインヒビターとしてのベンゾフェノン類
【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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イソオキサゾリン誘導体と、その除草剤としての利用法
一般式(I)の化合物(ただしその置換基は請求項1に規定のとおりである)は除草剤として有用である。また、一般式(I)の化合物(ただしmは2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項1に規定のとおりである)の調製方法であって、一般式(Ia)の化合物を1ステップまたは連続したステップで、一般式R5-Xおよび/またはR6-Xの化合物(ただしR5とR6は請求項1で定義した通りであり、Xは離脱基である)と反応させる方法、一般式(I)の化合物(ただしR6はC1〜C10アルキルまたはハロゲンであり、mは2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項1に規定のとおりである)の調製方法であって、一般式(Ib)の化合物を、一般式R5-Xおよび/またはR6-Xの化合物(ただしR5とR6は請求項1で定義した通りであり、Xは離脱基である)と反応させる方法、一般式(I)の化合物(ただしR5は、塩素、臭素、ヨウ素のいずれかであり、mは1または2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項1に規定のとおりである)の調製方法であって、一般式(Ic)の化合物を、N-ハロスクシンイミドおよび酸化剤と順番に反応させる方法、を請求の範囲とする。
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ジアリールシクロアルキル誘導体の製造方法
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、基は記載された意味を有する)のジアリールシクロアルキル誘導体の製造方法に関する。さらに、本発明は、本発明の方法により形成される新規な中間体、一般式(I)の化合物の中間体の製造方法及び式(I)の化合物の製造に使用する出発物質からシス/トランス異性体混合物を分離する方法に関する。
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PPARの調節剤およびそれらの調製法
本発明は、式(I)で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸受容体において活性を有する化合物
本発明は、P、Q、X1、X2、X3、X4、X5、R、R1、R2、R3、R4、R5、G、M1、M2、M3、mおよびnが式Iに関して定義されている式Iの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化1】
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アルデヒドをベースとする補助界面活性剤
本発明は、C3〜C6−アルデヒドと、多価アルコール、アミン、チオールまたはカルボン酸の縮合反応により製造される環式補助界面活性剤に関する。前記界面活性剤は、明細書中に記載されている式IとIIに相当し、家庭用洗剤、家庭用洗浄剤、ボディー洗浄剤およびボディーケア剤において使用するのが適切である。 (もっと読む)
アリールスルホンアミドおよびそれに関連する使用方法
式:(I)のアリールスルホンアミド化合物が記載され、この化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療において治療上の有用性を有する。
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2,2−二置換ピロールの調製方法
本発明は、容易に入手可能なキラル出発物質からの2,2−二置換−4−カルボナートピロールの立体選択的調製に関する。このようなピロールは、有糸分裂キネシンの阻害薬であり、及び細胞増殖疾患を治療するために、KSPキネシン活性に付随する異常症を治療するために及びKSPキネシンを阻害するために有用である、2,2,4−三置換−2,5−ジヒドロピロールの調製における中間体として有用である。本発明の方法の生成物は、式Iによって示すことができる。
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呼吸器疾患を治療するために持続性ベータ受容体刺激剤模倣薬として使用される新規ベンゾオキサジノン誘導体
本発明は、一般式1の化合物;
【化1】
(式中、R、R1、R2、R3及びA基は、特許請求の範囲及び明細書中に示す意味を表すことができる)
それらの製造方法、及び医薬としての、具体的には炎症又は閉塞性呼吸器疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
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新規ヘテロ環化合物
例えば
式(1):
[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
R3およびR4は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
R5、R6、R7およびR8は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Xは、酸素原子、硫黄原子、NR10などを表す。
(式中、R10は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。)]
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω3受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。
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p38キナーゼ阻害剤として使用するための縮合ヘテロアリール誘導体
式(I)で表される化合物は、p38キナーゼの阻害剤であって、p38キナーゼ活性が介在する症状または疾患状態あるいはp38キナーゼの活性によって産生されるサイトカインが介在する症状または疾患状態の治療において有用である。
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ウレア誘導体
式(I)の新規化合物であって、X−Y−D−E、R1、R2およびR3は、請求項1において示した意味を有する。凝固因子Xaの阻害剤であり、血栓症の予防および/または治療ならびに腫瘍の処置に用い得る。
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中枢神経系疾患の処置のための5−ヒドロキシトリプタミンレセプター(5−HT)のモジュレーターとしての、1−ベンジル−5−ピペラジン−1−イル−3,4−ジヒドロ−1H−キナゾリン−2−オン誘導体、ならびにそれぞれの1H−ベンゾ(1,2,6)チアジアジン−2,2−ジオキシドおよび1,4−ジヒドロベンゾ(D)(1,3)オキサジン−2−オン誘導体
本発明は、式(I):
[式中、Yは、CまたはSであり;mは、YがCであるときは1であり、YがSであるときは2であり;nは、1または2であり;pは、0〜3であり;qは、1〜3であり;Zは、−(CRaRb)r−または−SO2−(rは0〜2であり、RaおよびRbは、それぞれ、独立して、水素またはアルキルである)であり;Xは、CHまたはNであり;R2は、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり;好ましくは、R2は、一つ以上のトリフルオロメチル、ハロ、シアノ、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシで場合により置換されたアリール、より好ましくはフェニルであり;Aは、−NR3−または−O−(R3は、水素、アルキル、アシル、アミドアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルである)であり;その他の置換基は、クレーム中に定義されたとおりである]で示される置換キナゾリノン化合物、または薬学的に許容され得るその塩に関するものである。該化合物は、5−ヒドロキシトリプタミンレセプターのモジュレーターであり、精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、食物摂取障害およびハンチントン病のような、中枢神経系の疾患の処置に役立つ。
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アリール複素環誘導体および農園芸用殺菌剤および殺虫剤
式(1)
[式中、R1はC1−6アルキル基等を、R2はハロゲン原子等を、mは、0または1〜4の整数を表し、Tは式(2)、式(3)、式(4)で表される基を表し、
R3、R4、R5、R6は水素原子等を表し、nは、1〜4の整数を表し、Qは、式(5)、式(6)、式(7)、式(8)、式(9)で表される基を表し、
R7はC5−12アルキル基等を、R8、R9、R10、R11は水素原子等を、Xは酸素原子または硫黄原子を、kは0または1〜3の整数を表す。]
で表されるアリール複素環誘導体並びにこれらを有効成分として含有する農園芸用殺菌剤および農園芸用殺虫剤。
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ビス(パーフルオロアルキル)ホスフィン酸アニオンを含む有機塩の製造方法
本発明は、ビス(パーフルオロアルキル)ホスフィン酸アニオンを含む有機塩の製造方法であって、少なくとも、酸化トリス(パーフルオロアルキル)ホスフィンを、アルコールおよびアルコールよりも強い有機塩基と反応させることを含む、前記方法に関する。本発明はさらに、この方法により製造された塩およびイオン性液体としてのこれらの使用に関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としての1,3−ベンゾオキサゾリル誘導体
式Iの化合物、疾患、特に腫瘍および/または血管新生によって発生、媒介、および/または伝播される疾患を治療する薬剤を調製するためのそれらの調製および使用。式Iの化合物は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2およびVEGFR、ならびにRafキナーゼの有効な阻害剤である。(I)
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α−アミノ酸のウレタン保護N−無水カルボン酸の製造法
本発明はα−アミノ酸のウレタン保護N−無水カルボン酸を製造する方法に関する。本発明の方法によれば、第3級アミンタイプの塩基を添加することなく、触媒量のトリエチレンジアミン存在下でα−アミノ酸のウレタン保護N−無水カルボン酸を製造することが可能になる。 (もっと読む)
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