Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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本発明は、ベンズオキサジアゾール基を有するポリアミンの新規蛍光性誘導体、その製造方法、ならびに、上記誘導体の使用であって、癌細胞においてポリアミン輸送系を強調してその治療を適応させるためおよび腫瘍を有する患者を選択してその治療を適応させるための診断手段としての、使用に関する。上記誘導体は、式(I) を有するもの、またはその薬学上許容可能な塩である：


(上記式中、R₁は、4または6位における1個以上のNO₂基、またはSO₂Ph、SO₂NMe₂、SO₂NH₂またはSO₃H基であり、R₂は、水素、C_1-6アルキル、ベンジル、ペルフルオロアルキル基であり、a、b、cの値は、互いに独立して2〜5の範囲であり、アミノ基同士を引き離しているアルキレン鎖を表し、dおよびeの値は独立して0または1であることができる)。
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本発明は、動物有害生物を除去するために有用な式Ｉ：


［式中、
Ａは式Ａ．１又はＡ．２：


（ここで、＃は式Ｉで表される化合物の残りへの結合を示す）
で表される基であり；
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ^Ｘから選択され；
Ｒ^１は−ＯＲ^Ａ、−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^Ｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ^Ｅ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｃ（＝ＮＲ^１ａ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｂ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｃ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｄ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^Ｇ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｐ（＝Ｓ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｅを有していてもよいＣ_１〜Ｃ_８−アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｆを有していてもよいナフチル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｇを有していてもよい飽和又は部分不飽和ヘテロ環；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｈを有していてもよいヘタリール；及び−ＮＲ^１ｉＲ^１ｊ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ及びヘテロシクリルチオからなる群から選択される基を有しているＣ_１〜Ｃ_６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は相互に独立して水素、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＯＨ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルアミノ等である］
で表される１−（アゾリン−２−イル）アミノ−１，２−ジフェニルエタン化合物及びその塩に関する。本発明はまた、前記化合物を用いる動物有害生物の防除方法、種子、並びに前記化合物を含む農業用及び獣医用組成物に関する。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、（Ａ）
【化１】


を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化２】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−を表し、ＹはＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、Ｒ^１は場合によりシアノ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ_１−１２アルキル；Ｃ_２−６アルケニル；Ｃ_２−６アルキニル；Ｃ_３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール^１；アリール^１Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；またはＨｅｔ^１Ｃ_１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−を表す場合にはまたＲ^１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＲ^３を表すが、但しＸが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ^２がＲ^３を表すことを条件とする］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有するオキシムエーテル置換、ヒドラゾン置換又はアゾメチン置換されたフェニルアミジン、その製造方法、望ましくない微生物を駆除するための特許請求の範囲に記載されているアミジンの使用、及び特許請求に記載されたアミジンを含むこの目的のための手段に関する。さらに、本発明は、微生物及び／又はその生息環境へ特許請求に記載された化合物を適用することによって、望ましくない微生物を駆除するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(Peroxisome Proliferator Activated Receptor：PPAR)に活性を有する化合物、その水和物、その溶媒化物、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、これを含む医薬、化粧品組成物、筋肉強化剤、記憶力増進剤、痴呆及びパーキンソン病治療剤、機能性食品及び動物用飼料組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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本明細書中に開示されるのは、細菌と本明細書中に開示される化合物とを接触させることを含む、少なくとも１つの細菌株の細菌の増殖を阻害、減少または防止するかあるいはこれを破壊する方法である。被験対象における少なくとも１つの細菌株の細菌によって引き起こされる感染または中毒を治療、阻害または予防する方法、ならびに本明細書中に開示される化合物を含む薬学的組成物および化粧品組成物もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】リン酸オセルタミビルの製造用中間体として有用な化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)で表される化合物（式中、R¹はイソシアネート基又は保護基を有していてもよいアミノ基を示し、R²は水素原子又はアミノ基の保護基を示すが、好ましくはR¹がイソシアネート基であり、かつR²が水素原子であるか、R¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²が水素原子であるか、あるいはR¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²がアミノ基の保護基である）。
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下記式（Ｉ）
【化１】


の多環式化合物および抗炎症剤および免疫抑制剤としてのそれらの使用を開示する。
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本発明は、４型または７型ホスホジエステラーゼの阻害物質（ＰＤＰＩ）として使用できる式（Ｉ）のカテコール誘導体に関し、本明細書において開示される化合物は、ＣＮＳ障害、炎症性疾患、例えばＡＩＤＳ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患を、特にヒトにおいて治療するのに有用に用いることができる。開示された化合物の調製法、ならびに開示された化合物を含む医薬組成物、およびホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型または７型阻害物質としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】硬化性組成物の高感度化に有用な新規化合物、基材である硬質表面との密着性に優れた着色パターンを形成しうる感光性組成物、硬化性組成物、カラーフィルタ用硬化性組成物、カラーフィルタ、並びに、該カラーフィルタの効率的製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。


一般式（Ｉ）中、Ａは置換基を有してもよい芳香族環又はヘテロ環を表す。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は、それぞれ独立に、水素原子又は一価の非金属原子団を表し、Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、それぞれ互いに結合して、脂肪族性又は芳香族性の環を形成してもよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬として、及びタキキニン、とりわけサブスタンスＰのインヒビターとして有用な特定のα，α−二置換γ−ラクタム誘導体の製造法を目的とする。これらの化合物はある種の障害、例えば、嘔吐、尿失禁、うつ状態、及び不安などの治療に有用である。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）