構造式Ｉのアザシクロヘキサン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経疾患、代謝症候群、インスリン抵抗性、及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する状態の制御及び治療に有用である。
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【化１】


Ｘが、Ｏ又はＣＨ_２を表し；Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ独立に水素又はＣ_１−６アルキルを表し；ｐが、０又は１を表し；そしてＲが：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）から選択される５−若しくは６−員の飽和又は不飽和環を表すか；或いはＲが：Ｒ^１及びＲ^２が、いっしょにオキソ基を表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、それぞれ水素、メトキシ又はエトキシを表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、介在する炭素原子といっしょに、２位を介して接続し、そして一つ若しくはそれより多いメチル又はエチル基を所望により保有する１，３−ジオキソラン或いは１，３−ジオキサン環を形成する（Ｖ）及び（ＶＩ）から選択される５−又は６−員のオキソで置換された不飽和環を表する；式（Ｉ）の化合物：又はその塩は、不安症及び鬱病の治療のために適している。
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一般式（１）の化合物は、殺真菌剤として有用であり、式中、Ｈｅｔが、化学式（ａ）又は（ｂ）の５−又は６の連結した基であり、そして当該変形は請求項に定義されたとおりである。
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、
式（１）：


で表わされる４−ビフェニリルアゼチジン−２−オン誘導体の製造方法に関する。
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【課題】本発明は、高濃度のメソゲン骨格を有し、力学的特性等に優れる硬化物が得られる新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】少なくとも２つの芳香族環を有するメソゲン骨格と、ベンゾオキサジン部位とを有するベンゾオキサジン化合物。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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本発明は、式Ｉ
【式１】


［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり、Ｒ_１は、５−（２−フルオロ−エチルアミノ）−チアゾール−２−イル、５−（２−^１８Ｆ−エチルアミノ）−チアゾール−２−イルであるかまたは式（ａ）
【式２】


〔式中、Ｙは、ＣＨまたはＮであり、Ｒ_２は、ＮＨＣＨ_３、ＮＨ^１１ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）^１１ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（^１１ＣＨ_３）_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＦ、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ、Ｎ（ＣＨ_３）−（ＣＨ_２）_ｎＦ、Ｎ（ＣＨ_３）−（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＦ、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＦまたはＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ（ｎはそれぞれ、２から４である）であり、Ｒ_３は、ヒドロキシ、（Ｃ１−４）アルコキシ、水素またはニトロである〕
で示される基である］
で示される、遊離型または酸付加塩形態の新規なベンゾ［１，２，５］オキサジアゾールおよびベンゾ［１，２，５］チアジアゾール；
それらの製造、診断におけるマーカーとしてのそれらの使用、およびそれらを含む組成物、に関する。
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ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法並びに腫瘍の処置のために用いることができる。
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【課題】 農作物の病原菌に対し広い病害防除スペクトラムを示し、耐性菌問題を解決する新規殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（１）で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する殺菌剤。


［式中、Ｒ１は炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ１０はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、およびＲ８とＲ９はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表すか、あるいはＲ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、またはＲ８とＲ９が互いに結合して炭素数３〜６の炭化水素環を形成していてもよく、Ａ１〜Ａ３は酸素原子または硫黄原子を表し、ただしＡ２またはＡ３の少なくとも１つは硫黄原子を表す、Ｑはアリール基またはヘテロ環を表す。］ （もっと読む）

式(I)：


［式中、R¹、R²、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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【課題】 所定構造のアニオンを有するアミド塩を提供すること。
【解決手段】 本発明によると、下記式（１）で表されるアミド塩が提供される。
【化１】


上記式（１）中のＲｆ¹は、その化学構造の少なくとも一部にパーフルオロアルキルエーテル鎖を有するパーフルオロ基であって、例えば炭素数２〜５のパーフルオロアルキルエーテル基である。また、上記式（２）中のＲｆ²はエーテル結合を含んでもよいパーフルオロ基であって、例えばトリフルオロメチル基である。Ｙ⁺は水素イオン以外のカチオンである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、広いスペクトラムの植物病害に対して、低濃度で、高い防除効果を安定的に発揮する新規なアジン誘導体化合物を提供すること、およびそれらの製造方法を提供することである。さらに、それらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤、特に農園芸用殺菌剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表わされるアジン誘導体またはその塩。


［式中、Ｘは、ハロゲン原子を示し、Ｒは、水素原子またはアルキル基を示し、Ａｒは、フェニル基あるいはヘテロ元素（Ｏ，ＳまたはＮ）を含む５員環または６員環を示し、これらの環はハロゲン原子、アルキル基またはハロアルキル基で置換されていてもよい。］ （もっと読む）

【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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下記式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：


（式中、Ｈ１は複素環式基等であり、Ａ１は単結合等であり、Ｐ２はフェニル基等であり、Ａ２はアルキレン基等であり、Ｃ１はヘテロ原子置換環式炭化水素基である。ただし、Ｃ１における環式炭化水素基はフェニル基を含まない。）
で表されるフェニル基を含む芳香族化合物と、芳香環ジオキシゲナーゼ及び芳香環ジヒドロジオールデサチュラーゼとを反応させて、芳香族ジオール化合物（Ｉ’）、（ＩＩ’）又は（ＩＩＩ’）：


（式中、Ｈ１、Ａ１、Ｐ２、Ａ２及びＣ１は前記定義のとおりである。）
を得ることを含む芳香族ジオールの製造法。
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下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なっていてもよく、下記式（２）


（式（２）中、Ｑ^３は置換基を有していてもよいアルキレン基、置換基を有していてもよいシクロアルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基又は置換基を有していてもよい二価の複素環基を表わし、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環基を表わし、Ｒ^６は金属原子と配位又は結合可能な置換基を表すか、又はＲ^５とＲ^６とが一緒になって環を形成していてもよい）で示される基を表し、Ｑ^１及びＱ^２は同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキレン基又は単結合を表し、Ｘは二価のスペーサーを表す）で示されることを特徴とする配位子。
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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は以下の一般式(Ｉ)で表されるアラニン系化合物及びその塩を提供する。
【化１】


(ただし、一般式(Ｉ)においてアラニンのα位の炭素原子の配置はＲ又はＳ型であり、Ｒ₁は水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基、置換されていてもよい芳香族環基、又は芳香族複素環基であり、Ｒ₂は水素原子又は置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基である。)本発明はまた一般式(Ｉ)に表示されるアラニン系化合物又はその塩の二つ製造方法及び前記化合物が抗II型糖尿病用薬物としての用途を提供する。
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