【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール又は置換若しくは非置換のヘテロサイクリル等であり、Ｒ^１及びＲ^２は隣接する窒素原子と一緒になって置換若しくは非置換の含窒素芳香族ヘテロ環又は置換若しくは非置換の含窒素非芳香族ヘテロ環を形成してもよく、ＸはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２又はＣ（Ｏ）であり、ｍは０〜２の整数であり、ＹはＳ又はＯであり、Ｒ^７はそれぞれ独立してハロゲン等であり、ｎは０〜２の整数である）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】テトラサイクリン類似物を調製する新規合成アプローチを提供すること。
【解決手段】テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

【課題】キャリア輸送層及び／又は有機発光層に液晶層を組み込むことにより、層数の増加を招くことなく、液晶表示機能を有機ＥＬ素子に付与する。
【解決手段】少なくとも一方が透明な対向する電極間２，５に、例えば下記に示すような液晶材料からなる少なくとも１層のキャリア輸送層３と、少なくとも一層の有機発光層４を有し、電極２，５間の印加電圧が、有機発光層４の発光開始電圧より低い電圧では液晶素子として駆動し、発光開始電圧以上の電圧ではＥＬ素子として駆動する。
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本願発明は、第一に、これまで知られていなかった、種々の異性体を含む、２４員のシクロオクタデプシペプチドである、ＰＦ１０２２−Ｖ、ＰＦ１０２２−Ｗ、ＸＲＢ−Ｃ８９４、ＸＲＢ−Ｃ９４２、ＸＲＢ−Ｃ９７６、ＸＲＢ−Ｃ１０１０、ＸＲＢ−Ｃ１０４４、ＸＲＢ−Ｅ９２２、ＸＲＢ−Ｅ９５６、ＸＲＢ−Ｅ９９０、ＸＲＢ−Ｅ１０２４、ＸＲＢ−Ｓ９５８、ＸＲＢ−Ｓ９９２、ＸＲＢ−Ｓ１０２６、ＸＲＢ−Ｓ１０６０を見出したことに、および上記したシクロオクタデプシペプチドの製造方法であって、Xylariaceae科、特にRoselliniaおよびConiolariella属から由来の真菌株、およびFusarium、BeauveriaおよびVerticillium（HypocrealesおよびPhyllachorales目）の群からの分生子形成真菌株を用いて、これらの真菌株から単離された酵素調製物を用いることを含む方法に、および第二に上記した新規のシクロオクタデプシペプチドを製造するためのこれら株の使用に、およびバシアノリドの、および上記した新規なシクロオクタデプシペプチドの駆虫剤または内部寄生虫駆除剤として、単独での、またはその混合物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は化合物を水素と反応させるための方法であって、前記反応を最高約１０容量％の水素及び少なくとも約９０容量％の不活性ガスを含む水素含有ガスを用いて実施し、水素と反応させようとする化合物を液相中に用意する前記方法に関する。本発明の方法は水素化反応及び水素化分解反応のために特に適している。 （もっと読む）

【課題】野性型ＨＩＶウイルスに対し活性であるのみならず、しかしそれらは既知のプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を表す多様な変異体ＨＩＶウイルスに対してもまた広域スペクトルの活性を示す薬剤の提供。
【解決手段】下記式で表わされるベンズイソキサゾールスルホンアミド誘導体。


（式中，Ｒ_１はシクロアルキル，複素環等，Ｒ_２は水素，アルキル等，Ｒ_３はアルキル，シクロアルキル等，Ｒ_４はシクロアルキル，アルケニル等，Ｒ_１２は−ＮＨ_２等，Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−等を表わす。） （もっと読む）

【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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【課題】貯蔵中及び輸送中に増粘や着色などの変質が起こらず、長期間に安定的に保存でき、且つ重合反応の際の重合性は低下しない、機能性モノマーのアルケニルオキサゾリンを提供する。
【解決手段】アルケニルオキサゾリンに、保存安定剤としてＮ，Ｎ−ジアルキルヒドロキシルアミン及び／又はＮ，Ｎ−ジアリールヒドロキシルアミンを１〜１０００ｐｐｍ含有させる。特に、Ｎ，Ｎ−ジフェニルヒドロキシルアミンとＮ，Ｎ−ジベンジルヒドロキシルアミンが好ましい。 （もっと読む）

オキサゾリン化合物を調製する方法が開示される。これらのオキサゾリン化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物の調製において有用な中間体である。 （もっと読む）

【課題】強い蛍光を発する化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）および（II）で表されるビスベンゾアゾール化合物。


式中、Ｒ₁〜Ｒ₇は水素原子または無置換のアルキル基を表わす。ｌは１ないし４の整数を表わし、ａは１を表わす。Ｘ₁およびＸ₂はアルコキシ基またはジアリールアミノ基を表わし、該ジアリールアミノ基はさらにメチル基で置換されていてもよい。但し、ｌが３の時、Ｒ₁〜Ｒ₇の少なくとも１つは無置換のアルキル基を表わす。Ｚ₁およびＺ₂は酸素原子を表わす。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（Ｉ_ｐｒｏｔ）の複素環置換テトラヒドロナフタレン化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含有する薬物、ならびにヒトまたは動物を処置する薬物の調製におけるこれらの使用に関する。当該薬物によるヒトまたは動物の処置は、受容体５−ＨＴ_７の親和性によって媒介される。
【化１】

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本発明は、そのすべての立体化学的配置にある式（Ｉ）の化合物のシュウ酸塩、その調製方法、並びに気分障害、不安障害、うつ及び痙攣状態の治療、学習能力の改善、健忘症の逆転、薬物及び薬物乱用による禁断症候群の消散におけるその使用に関する。好ましくは、本発明は、ｒｅｌ−（３Ｒ，３ａＳ，７ａＳ）−３−ベンジル−２−メチル−２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−４−オンのシュウ酸塩に関する。
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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）の活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の塩が提供され、


ここで例えば、Ｒ^１は、置換されていてもよいフェニルまたはナフチルであり；環Ａは、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され；ｎは０、１、または２であり；Ｒ^２は、例えば、水素、フルオロ、クロロ、またはヒドロキシであり；環Ｂは、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され；Ｌ^１は、直接結合であるか、あるいは定義のリンカー基であり；そしてＲ^３は、例えば、ヒドロキシ、カルボキシ、または（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルであり；さらに、これら物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、およびこれらの物質を医薬として使用することも提供される。
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単一エナンチオマーもしくは非ラセミ混合物の形でのネフォパムまたはその類似体である化合物をラセミ化する方法であり、それは化合物を酸と接触させることを含む。 （もっと読む）

テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間、感染症の治療において大きな役割を果たしてきた。しかし、ヒトおよび獣医医療におけるテトラサイクリンの使用の増加は、以前はテトラサイクリンの抗生物質に影響されやすかった多くの生体間に抵抗を招いた。記述されるテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似体のモジュラ合成は、以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシン、その異性体、類似体、ラクトン、塩、及びプロドラッグ、それらの調製方法、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、肥満及び関連する症候群の予防及び治療におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 脱アミノ反応、脱炭酸反応、脱窒素等の合成反応中にＮＯｘガスやアンモニアガス、炭酸ガス、窒素ガス等が発生して、発泡を伴うことによる容積効率の悪化、反応の遅延、反応の未完遂等の不都合が生じることがなく、発泡を抑制できる合成反応方法を提供すること。
【解決手段】 発泡を伴う合成反応を行うにあたり、イオン性液体の共存下で反応を行うもので、好ましくはイオン性液体がイミダゾリウム系の化合物であり、また、反応溶媒中に共存させるイオン性液体の共存量が０．０１〜１重量％であることが好ましい。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


の化合物。
式中、ＹはＨ、−OH、ハロ、−OC_1-6アルキル、−C_1-6アルキルであり、最後の２つはハロ、−CN、−OH、−CF₃、−NH₂で場合により置換され；R1は場合によりハロ、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂で置換された、−C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、−C_3-6−アルキルであり；Ｍは−C(O)−、−C(H₂)−、−CH(OR³)−、−N(R^a)−、−S(O)_r−、ヘテロアリール及び結合であり；ここでR^aはＨ又はC_1-6アルキルであり、そしてrは０、１又は２であり；R2はＨ、ハロ、−CNであるか、又はＤ＝−C_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−N(CH₃)₂、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール及び複素環式基であり；ここで、ＤはＧ＝ハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、アリール、ヘテロアリール、複素環式基、−C_1-6アルキル、−C_1-6アルコキシ、ヘテロシクロアルキル及びC_1-6アルキルカルボキシレートで場合により置換され；ここで、Ｄは、Ｌ＝−C(O)−、−S−又は−S(O₂)−によりＧに結合してもよく；そして、Ｇはハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CH₃、−OCH₃、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、C_1-6アルキルカルボキシレートから選択される置換基でさらに置換されてもよく；そしてR3は−OH又はC_1-6アルコキシである。
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