本発明は、式（Ｉ）の置換ベンゾオキサゾール化合物を精製するためのプロセス、具体的には、２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−ビニル−ベンゾオキサゾール−５−オールを精製するためのプロセスを提供する。本発明のプロセスは、この化合物を、アセトンおよびアセトニトリルを含む溶液から再結晶すること；粗製の精製生成物を、酢酸エチルを含む溶液において清澄化剤により処理すること；および、この化合物を混合溶媒系から析出させるか、または粉末にすることを含む。
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【課題】よりよいバイオアベイラビリティーまたはよりよい安定性を示す改善された薬物の処方が一貫して求められている。
【解決手段】
本発明は、例えば異常なレベルのエストロゲンに関する疾患の処置において有用であるエストロゲンレセプターモジュレーターである、２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−オールの１水和物および無水結晶形態に関する。この１水和物および無水結晶形態は、本明細書中に提供される粉末Ｘ線回折データ、示差走査熱量計、熱重量分析、および動的蒸気吸着データに従って特徴付けられる。 （もっと読む）

本発明は、置換されたベンゾキサゾール化合物、特に２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−ビニル−ベンゾキサゾール−５−オールの調製のためのプロセスに関する。このプロセスは、適切な置換可能な部分を有する置換されたベンゾキサゾール化合物のビニル化を含む。 （もっと読む）

次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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本発明は、新規な非セコステロイド性の式Ｉのフェニルベンゾキサゾール化合物、その調製、医薬組成物、及び使用方法に関する。


［式中、変数Ｒ、Ｒ’、ＲＰ、ＲＰ_３、Ｌ_Ｐ１、Ｌ_Ｐ２、Ｚ_Ｐ、ＲＢ、ＲＢ’、Ｌ_ＸＢ、及びＺ_ＸＢは、本願明細書に定義するとおりである。］
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本発明は、認知疾患又は障害及びその症状をエストロゲンβ選択的アゴニストで治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾオキサゾールを含有するＥＲβ選択的リガンドを含む固体投薬製剤、および前記製剤の製造方法に関し、より詳細には、ＥＲβ選択的リガンド、ＥＲＢ−０４１、を含有する新規製剤および製剤製造方法に関する。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：


（式中、Ｈ１は複素環式基等であり、Ａ１は単結合等であり、Ｐ２はフェニル基等であり、Ａ２はアルキレン基等であり、Ｃ１はヘテロ原子置換環式炭化水素基である。ただし、Ｃ１における環式炭化水素基はフェニル基を含まない。）
で表されるフェニル基を含む芳香族化合物と、芳香環ジオキシゲナーゼ及び芳香環ジヒドロジオールデサチュラーゼとを反応させて、芳香族ジオール化合物（Ｉ’）、（ＩＩ’）又は（ＩＩＩ’）：


（式中、Ｈ１、Ａ１、Ｐ２、Ａ２及びＣ１は前記定義のとおりである。）
を得ることを含む芳香族ジオールの製造法。
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特定構造の新規な複素多環系化合物、（Ａ）前記複素多環系化合物のうちの少なくとも一種類からなる蛍光色素と、（Ｂ）バインダー材料を含む色変換材料組成物、並びに該色変換材料組成物からなる色変換膜、該複素多環系化合物からなる色素、及び前記複素多環系化合物を含む顔料又は染料であり、長時間使用しても色変換性能が劣化せず、保管中に色素が析出し使用できなくなってしまうことがない色変換材料組成物及びそれを用いた色変換膜及びそれを実現する新規複素多環系化合物、色素、顔料又は染料を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規カテプシンS阻害物質、その医薬的に許容できる塩及びN−酸化物質、治療剤としてのそれらの使用及びそれらを調製する方法に関連する。 （もっと読む）

変化したミトコンドリアの機能に関する状態の処置において利用性を有する化合物。この化合物は、構造（Ｉ）（その立体異性体、プロドラッグ、薬学的に受容可能な塩）を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、本明細書中に規定されるとおりである。構造（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにその使用に関する方法もまた、開示される。本発明の化合物は、ＡＮＴと結合するか、複合体を形成するか、または他の形式で相互作用する。 （もっと読む）

本発明は、１，３−ベンゾオキサゾールまたはベンゾジアゾールＵＶ−Ａサンスクリーンおよび前記のＵＶ−Ａサンスクリーンを含有する組成物、特に局所組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ₁、Ｑ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ₃、Ｒ_3aおよびＸが本明細書中で定義されている構造（Ｉ）を有する式Ｉのエストロゲン受容体モジュレーターまたはこれらの薬学的に許容可能な塩を提供する。

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本発明は、式（I）で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 （もっと読む）

ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、α−ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α−ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、４位および／または５位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、ＦＡＡＨの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。 （もっと読む）

本発明は特定α−アリールメトキシアクリレート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物の代謝性骨疾患の予防及び治療用途に関する。
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トランスサイレチンを安定化するための、ならびにトランスサイレチン介在性疾患の1つまたは複数の症候を治療、予防、または改善するための、化合物、組成物および方法を提供する。ある態様では、本化合物は、ベンゾオキサゾールおよび関連化合物であり、ここでYは、COOH、COOR⁵、CONR⁷R⁸、テトラゾリル、CONHOH、B(OH)₂、CONHSO₂Ar、CONHCH(R⁶)COOH、OH、CH₂OHまたは-(CH₂)_n-C(R⁶)(NH₂)-COOHであり；XはO、SまたはNR¹¹であり；Hetはヘテロアリールであって、ハロ、OR、アルキルまたはハロアルキルで置換されていてもよく；ここでR、R¹-R³、R⁵-R⁸およびR¹¹は、本出願中に記載されるとおりである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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