本発明は一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、置換基のＲ１〜Ｒ５、AおよびXの定義は明細書中に記載されている）の化合物および生理学的に許容し得るその塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法および医薬としてのそれらの使用にも関する。これらの本発明化合物はホルモン感受性リパーゼ（HSL）阻害剤である。
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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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【解決手段】 一般式（I）


｛式中、Ｑは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、Ｒ^１は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、又、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキレン基を形成でき、Ｒ^５は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、置換フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｗは酸素原子等、−ＮＲ^６−等。｝で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。 （もっと読む）

【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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【課題】
より少ない使用量で高い効果が得られ、安全性が高く、作物との選択性が良い除草剤を提供する。
【解決手段】
式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、ＱはＱ１〜Ｑ５で示される基を、Ｒ１〜Ｒ１２は水素原子、アルキル基等を、Ａは置換されていてもよい４〜８員複素環基を、Ｇは酸素原子又は硫黄原子を、ＸはＣＨ_２等を、ＹはＣＨ_３基等を、ｍは０〜４の整数をそれぞれ表す。）で表されるイミノ基を有する新規ベンゾイル化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する除草剤、及びその製造中間体である安息香酸誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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本発明は、下記一般式(I)のジヒドロプテリジノンの製造方法に関する。
【化１】


（式中、基L及びR¹〜R⁵は、本出願で示される意味を有する。） （もっと読む）

本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびＰ２Ｙ_１レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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以下の一般式（１）または（１００）で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患（特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病）、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。


（式中、
Ｒ１０は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
Ｒ２０〜２３は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
Ｒ３０〜３２は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
Ｒ４０は置換されていてもよいアルキル基等を示す。） （もっと読む）

動的速度論分割による、（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル−２−モルホリノールおよび（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル−２−モルホリノール塩酸塩のごとき医薬上許容される塩の調製方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−（２Ｓ,３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノールおよび（−）−（２Ｒ,３Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノールの混合物から、光学的に純粋な（＋）−（２Ｓ,３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノール、および医薬上許容される塩および溶媒和物を調製する方法に関する。この方法はマルチカラムクロマトグラフィー（ＭＣＣ）、ＶＡＲＩＣＯＬおよびＣｙｏｌｏｊｅｔなどの技法を含む、連続クロマトグラフィーを利用する。 （もっと読む）

精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物。

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本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）