【課題】糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】ナトリウム／グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤としての下記一般式で表せるフロリジン誘導体を含有する医薬組成物。
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【課題】本発明は、大量生産が容易に可能であり、従来のオリゴグルコサミンと比較して、褐変が低減したオリゴグルコサミン及び該オリゴグルコサミンの製造方法を提供することを解決すべき課題とする。
【解決手段】オリゴグルコサミンの製造工程において、溶解後に、pHを3.5〜4.5に調整することにより、従来のオリゴグルコサミンと比較して、褐変が抑制されかつ純度が高いオリゴグルコサミンを製造することにより、上記課題を解決した。 （もっと読む）

【課題】ｈＮＥＵ２に対する阻害剤又はｈＮＥＵ２に対しケミカルシャペロン効果を示す組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）で表されるチオシアロオリゴ糖結合デンドリマー化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物、及び薬理学上許容される担体を含む、ヒトノイラミニダーゼ２（ｈＮＥＵ２）の阻害剤。


（式中、Ｅ^１及びＥ^２は、炭素、ケイ素、ゲルマニウムのいずれかであり、互いに同一でも異なっていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一又は異なった炭化水素基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は酸素、窒素及び／又はカルボニル基を含んでもよい同一又は異なった炭化水素鎖を示し、Ｙはチオシアロオリゴ糖残基若しくは他の置換基であって少なくとも１つはチオシアロオリゴ糖残基を示し、ｌは０〜２の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｋは０又は１の数を示し、ｋが０のときは３−ｍは１である） （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】ルイスａ抗原およびルイスｘ抗原を含む様々な糖鎖を特異的に製造可能な方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列における７０３位のアスパラギンがグリシンまたはセリンに置換されているアミノ酸配列に対して少なくとも８０％以上のアミノ酸配列同一性を有するアミノ酸配列（ただし、７０３位のアスパラギンのグリシンまたはセリンへの置換は維持されている）からなり、かつＧａｌ−Ｇｌｃまたはその誘導体にフコシル基を導入する活性を有する、タンパク質、ならびに当該タンパク質の存在下において、Ｇａｌ−Ｇｌｃまたはその誘導体にフコシル基を導入して、フコシル化されたＧａｌ−Ｇｌｃまたはその誘導体を得ることを含む、フコシル化されたＧａｌ−Ｇｌｃまたはその誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、アントラサイクリン化合物の化学合成、より具体的には、4-デメトキシダウノルビシン(イダルビシン)の生成のための方法を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ソフトなルイス酸の存在下での3'-Prot-ダウノルビシンの脱メチル化を包含する、式(I)の化学構造を有する4-デメトキシダウノルビシン(イダルビシン)の合成のための方法に関する。本発明の方法は、炭素C7におけるグリコシド結合の開裂を含まず、したがって最終生成物のより速やかな合成サイクルおよび改善された収率を生じさせる。
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【課題】宿主のO-グリコシル化を抑制しながら、十分な増殖能を保持し、かつ哺乳動物型N-結合型糖鎖を合成できる酵母の提供。
【解決手段】プロテイン-O-マンノシルトランスフェラーゼ遺伝子、α-1,6-マンノシルトランスフェラーゼ遺伝子、α-1,3マンノシルトランスフェラーゼ遺伝子、及びマンノース-1-リン酸付加制御遺伝子が機能欠損しており、かつα-1,2-マンノシダーゼI遺伝子が導入されている、N-結合型糖鎖の産生能を有するがO-結合型糖鎖の産生能が低下した変異酵母。 （もっと読む）

【課題】抗血栓活性を有する合成ポリサッカライド類またはそれらの医薬的に許容される塩を有効成分として含む医薬組成物の提供。
【解決手段】ヘパリンのドメイン-Ａドメインに対応する硫酸化およびアルキル化ポリサッカライド誘導体に、ビオチン(ヘキサヒドロ-２-オキソ-1H-チエノ[３,４-d]イミダゾール-4-ペンタン酸)またはビオチン誘導体を共有結合させた合成オリゴサッカライド類を有効成分として含有する、ヘパリンの抗凝固および抗血栓薬理活性を有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】二重鎖核酸に対して高い親和性を有する化合物を提供する。
【解決手段】3〜6個の糖が結合した2,6-ジアミノ-2,6-ジデオキシ-α-(1→4)-D-グルコピラノースオリゴマーなどのオリゴアミノ糖化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】オリゴ糖合成のための新規な戦略及びプロトコールを提供する。
【解決手段】構造（Ｉ）（但し、ＲはＨである。）を有する化合物の合成方法、並びにヒト乳ガン細胞に対して抗体を誘導するためのワクチンとして、これらのアジュバント治療に有用な関連オリゴ糖を提供する。
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【課題】アレルギー性疾患の予防及び／又は治療に有用な低分子量の多硫酸化ヒアルロン酸誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表される低分子量多硫酸化ヒアルロン酸誘導体又はその製薬学的に許容される塩。


〔式中、ｎは０〜１５の数、Ｒはそれぞれ独立して水素原子又はＳＯ₃Ｈ基、等〕 （もっと読む）

【課題】この発明は、生理活性物質として期待できるヘテロ二糖をキチンから高効率で製造する方法、その用途、並びに前記ヘテロ二糖からキトビオース、及びジ‐Ｎ‐アセチルキトビオースを製造する方法に関する。
【解決手段】本発明のヘテロ二糖の製造方法は、非還元末端側がＤ‐グルコサミン残基であって還元末端側がＮ‐アセチル‐Ｄ‐グルコサミン残基であるヘテロ二糖の製造方法であって、キチンを部分的に脱アセチル化する脱アセチル化工程と、部分的に脱アセチル化された前記キチンを酸で加水分解するキチン加水分解工程と、を有している。 （もっと読む）

【課題】農業用殺虫剤である、４″−デオキシ−４″−エピ−メチルアミノアベルメクチンＢ１ａ／Ｂ１ｂ安息香酸塩の４種の結晶形のうちで、最も安定な形態及びその製造法の提供。
【解決手段】半水和物としての４″−デオキシ−４″−エピ−メチルアミノアベルメクチンＢ１ａ／Ｂ１ｂ安息香酸塩の熱力学的に最も安定な結晶形は、調節量の水を含む有機溶媒から結晶化することにより得られる。該結晶形製品は、貯蔵中に別の結晶形に転換されない結晶均質性を有する原材料を提供するという点で極めて重要である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で示される三糖およびその塩の合成ならびにその合成に用いる新規中間体に関した。

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【課題】ノイラミニダーゼに対する阻害剤として有用な化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下記の一般式(Ｉ)で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物（式(I)中、Ｒ_１〜Ｒ_３はヒドロキシ基又は下式(II)で表される基であり、Ｒ_１〜Ｒ_３のうち少なくとも１つが前記式(II)で表される基である。）は、ノイラミニダーゼ阻害剤、抗ウイルス剤などとして有用である。
【化１】
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【課題】感染症(sepsis)、敗血症(septicemia)及び種々の敗血症性ショックの形を含むエンドトキセミアの予防的及び積極的治療に有用な新規な置換されたリポ糖類及びこれらの剤を用いる方法、これらの剤を調製する方法及び調製するための有用な中間体の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物又はその医薬的に受容可能な塩。該化合物は糖の水酸基およびアミノ基への置換基導入反応により調製される。
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【課題】還元末端糖の構造が改変された新規キチンオリゴ糖誘導体及び新規Ｎ−アセチルラクトサミン誘導体を提供する。また、それらの製造方法を提供する。
【解決手段】キチンオリゴ糖及び／又はＮ−アセチルラクトサミンを含む水溶液を加熱することにより、還元末端糖の２位と３位が二重結合とされた誘導体を得る。また、そのようにして得られた誘導体に更に活性炭素及び／又はパラジウム炭素を作用させることにより、還元末端糖の２位と３位が二重結合とされ、かつ還元末端糖の１位にケト基を有する誘導体を得る。前記水溶液を加熱するにあたり、該水溶液はホウ酸イオンを含むことが好ましい。また、前記水溶液を加熱するにあたり、該水溶液のｐＨはｐＨ３〜８であることが好ましい。また、前記水溶液を加熱するにあたり、該水溶液の温度は８０〜１４０℃であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】体脂肪および体重の両方に有効な抗肥満作用を有し、肥満の治療または予防に有効で、安全性にも優れた抗肥満剤および抗肥満用飲食品を提供する。
【解決手段】ラクト−Ｎ−ビオースを有効成分とする抗肥満剤。該抗肥満剤を飲食品に配合した抗肥満用飲食品。 （もっと読む）

【課題】糖結合体、糖結合体を含む治療組成体及び糖結合体を利用した治療法を提供する。
【解決手段】免疫系による抗原認識に関する免疫原性エピトープであるアグリコ10Bのペプチド成分。これら糖結合体はインフルエンザウイルスの細胞への結合の阻止、分裂症の治療及び癌の発生を伴う慢性ウイルス性疾患の診断に有用である。 （もっと読む）

抗菌活性を有する化合物を開示している。該化合物（その立体異性体、薬学的に許容される塩およびプロドラッグを含む）は以下の構造（Ｉ）を有し、式中、Ｑ_１、Ｑ_２、Ｑ_５、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｚ_１およびＺ_２は本明細書に定義の通りである。そのような化合物ならびにそのような化合物を含む医薬組成物の調製および使用と関連する方法も開示している。本発明は、抗菌活性を有する新規のアミノグリコシド化合物（その立体異性体、薬学的に許容される塩およびプロドラッグを含む）、ならびに細菌性感染の治療におけるそのような化合物の使用を対象としている。
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