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スフィンゴシン−1−リン酸受容体アゴニスト
式(I)の化合物:
もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩について開示し、ここで:Aは、式(II):
であり;Qは置換された5-員単環式ヘテロアリール基であり;WはCH2、O、またはNHであり;そして、R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n、t、およびxは本明細書に定義されている。また、Gタンパク質結合受容体S1P1の選択的アゴニストとしてそのような化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物も開示する。このような化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害、例えば自己免疫疾患および血管疾患の、治療、予防、または進行の遅延において有用である。
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オーロラカイネースA及びオーロラカイネースB遺伝子選択的発現抑制剤
【課題】オーロラカイネースA及びBの遺伝子塩基配列に結合するピロール−イミダゾールポリアミドを用いたオーロラカイネースA及びB遺伝子発現抑制剤、制癌剤を含むオーロラカイネースA及びB関連疾患の治療剤等を提供する。
【解決手段】N−メチルピロール単位、N−メチルイミダゾール単位及びγ−アミノ酪酸単位を含むピロールイミダゾールポリアミドであって、ヒトオーロラカイネースAプロモーターの塩基配列−100〜−70の一部又は全部とこれに対する相補鎖を含む二重らせん領域の副溝内において、前記γ−アミノ酪酸単位の部位で折りたたまれてU字型のコンフォメーションをとることができ、C−G塩基対に対してはPy/Im対が、G−C塩基対に対してはIm/Py対が、A−T塩基対及びT−A塩基対に対してはいずれもPy/Py対がそれぞれ対応する、上記ピロールイミダゾールポリアミドを含んでなる薬剤。
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色素、これを用いた光電変換素子及び光電気化学電池
【課題】廉価な有機色素を用いて、変換効率の高い色素増感型電池を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)で表される構造を有する色素。
【化1】
一般式(1)
[一般式(1)中、Xは、酸素原子、硫黄原子又はCR2(R3)を表す。Yは色素残基を表し、nは1以上の整数を表す。Zは置換基を表し、mは0または正の整数を表す。mが2以上の場合、Zは同一でも異なっていてもよい。R1、R2、R3は水素原子、又は置換基を表す。]
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タンパク質キナーゼ調節剤としてのピリジンおよびピラジン誘導体
本発明は、式(I):
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体を提供する。また、CDK9により仲介される疾患または状態の処置法を提供する。
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グルコキナーゼ(GK)アクチベーターとしての置換ベンズアミド誘導体
本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。
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APAF−1阻害剤化合物
式(I)の2,5−ピペラジンジオンの誘導体はアポトーシス性ペプチダーゼ活性化因子1(Apaf−1)阻害剤であり、従って、これらはアポトーシスの増加に関連した病理学的および/または生理学的状態の予防および/または治療用の活性医薬成分として有用である。
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二重作用オキサゾール降圧剤
一態様では、本発明は、式(I)(式中、Ar、Z、R3、R4およびR5は、明細書に定義されている通りである)
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、AT1受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のまた別の態様は、医薬の製造、特に高血圧または心不全の治療に有用な医薬の製造のための、式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用に関する。
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二量体化合物および抗ウイルス薬としてのそれらの使用
【課題】抗ウイルス薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)の化合物(式中、Rはアミノ又はグアニジノであり;R2はアセチル又はトリフルオロアセチルであり;XはCONH、NHCO又はOであり;Yはアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アミノ酸又はジペプチドである)。
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β2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有するジアリールメチル化合物および関連化合物
【課題】肺障害を処置するのに有用な新規ジアリールメチル化合物および関連化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供し、ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Ar1、Ar2、E、a、b、cおよびzは、明細書中で定義されるとおりである。本発明の化合物は、β2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。そのような化合物は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を処置するのに有用である。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の処置または予防の方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。
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低分子塗布型有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子用インキ組成物、および、有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】湿式成膜法により成膜可能な結晶化しにくい有機EL材料を提供する。
【解決手段】下式[1]で表される化合物からなる低分子塗布型有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。式[1]
(式中、Aはカルバゾリル基を表し、R1〜R9は芳香族炭化水素基などを表す。)
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腫瘍および炎症性疾患の処置のためのアミノピリジン誘導体
式(I)で表され、式中R1、R2、R3、R4、R7およびYは請求項1に示す意味を有する化合物は、PDK1および細胞増殖/細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。
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フラビウイルス感染症を治療又は予防するためのベンゾイミダゾール類似体
式(I)(式中、A、B、B’、X、Y、R1、R1’、R2、R2’、R3、R3’、R5、R5’、R6、m、n又はpは、本明細書に定義するとおりである)で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物は、フラビウイルス感染症の処置に有用である。
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アポトーシスシグナル調節キナーゼ阻害剤
本発明は、式(I)の化合物(X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、R1、R2、R3は上記定義の通りである)に関する。これらの化合物は、アポトーシスシグナル調節キナーゼ(「ASK1」)阻害活性を有し、したがって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患および神経変性疾患を含めたASK1が媒介する状態の治療において有用である。本発明はまた、式(I)の化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物、および式(I)の化合物の調製方法に関する。
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神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤
【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式
[式中、
ZはN、又はC−R2を表し、
Xは、
N−R3、O、又はSを表し、
Yは、
C−R4、又はNを表し、
R1は、
水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
R2は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
R3は、水素原子、又は置換基を表し、
R4は、水素原子、又は置換基を表し、
環Aは、
置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Bは、
置換されていてもよいベンゼン環を表す。]
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物。
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二重に作用するピラゾール抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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殺虫性化合物
式(I)の化合物であって、式中、A、p、R1、R3、R4、R5、およびR8は、請求項1に定義されるとおりである、化合物。さらに、本発明は、式(I)の化合物を調製するために使用される中間体、昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物害虫を駆除および抑制するためにそれらを使用する方法、ならびにそれらを含む、殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、または殺軟体動物性組成物に関する。
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立体障害性アミンエーテルの製造
【課題】立体障害性アミンエーテル化合物の新規製法及び該化合物を光、酸化及び/又は熱に対する有機材料の安定化のために安定剤として使用する方法並びに相当する組成物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物。該化合物は対応する酸素原子を含まない化合物を酸化することにより製造される。式中、R1ないしR4は種々の炭化水素基を表し、R5ないしR9は水素原子、種々の炭化水素基等を表し、そしてRは炭素原子2ないし500個を含み、該基が直接結合している炭素原子及び窒素原子と一緒に、置換された5、6または7員環環式構造を形成する有機架橋基を表す。式(I)で表される化合物は、例えば2,2,6,6−テトラメチルピペリジン構造を含む化合物である。該化合物のいくつかは難燃剤としても活性がある。
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C型肝炎NS5Bポリメラーゼの阻害剤としての置換ピロリジノン、その医薬組成物、およびそれらの治療上の使用
本発明は、C型肝炎の治療のための、下記式Iで表される置換ピロリジノン、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物に関する。
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新規コンジュゲート、これらの調製およびこれらの治療用途
本発明は、式(I)
(式中、R1は、ハロゲン原子であり、およびR2は、OH基、アミノ酸AAに由来するアシル基、または(C1−C4)アルカノイルオキシ基であり;でなければR1およびR2は、一緒にエポキシ単位を形成し;AAは、天然または人工アミノ酸を示し;R3は、(C1−C6)アルキル基であり;R4およびR5は、両方ともHであり、または一緒にC13とC14の間のCH=CH二重結合を形成し;R6およびR7は、互いに独立して、Hまたは(C1−C6)アルキル基であり;R8およびR9は、互いに独立して、Hまたは(C1−C6)アルキル基であり;R10は、H、OH基、(C1−C4)アルコキシ、ハロゲン原子またはNH2、NH(C1−C6)アルキル、またはN(C1−C6)アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも1つの置換基であり;R11は、Hまたは(C1−C4)アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも1つの置換基である。)の、少なくとも1つのクリプトフィシンに結合している、標的化剤であって、該標的化剤および該クリプトフィシン誘導体が共有結合しており、該結合が、CR1単位を含有する前記フェニル核のオルト(o)、メタ(m)またはパラ(p)位に位置するものである、標的化剤に関する。
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