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アゾールカルボキサミド化合物又はその塩
【課題】優れたtrkA 受容体阻害作用に基づく、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤を提供すること。
【解決手段】チアゾール環又はオキサゾール環がカルボキサミドを介してベンゼン環、ピリジン環又はピラゾール環又はに結合することを特徴とする新規なアゾールカルボキサミド化合物又はその塩が、強力なtrkA 受容体阻害活性を有することを確認し、有効性、安全性に優れた、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤となりうることを見出して本発明を完成した。
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認識障害の処置において使用するためのGABAA受容体逆アゴニストとしてのイソオキサゾール−チアゾール誘導体
本発明は、GABA A α5受容体に対する親和性及び選択性を有する、式(I)のイソオキサゾール−チアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物並びに治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識増強剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び/又は予防的処置のために有用である。
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キノキサリン誘導体、キノキサリン誘導体を用いた発光素子、発光装置、照明装置及び電子機器
【課題】新規なバイポーラ性の有機化合物を提供することを目的の一とする。また、バイポーラ性の有機化合物を用いることで、効率のよい発光素子および発光装置を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式(G1)で表されるキノキサリン誘導体を提供する。一般式(G1)で表されるキノキサリン誘導体は、バイポーラ性であり、電子輸送性および正孔輸送性の双方に優れている。また、一般式(G1)で表されるキノキサリン誘導体はガラス転移温度が高く、優れた熱的安定性を有する。また、一般式(G1)で表されるキノキサリン誘導体を用いることで、効率の良い発光素子および発光装置を得ることができる。
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イソオキサゾール−ピラゾール誘導体
本発明は、GABA Aα5受容体に対して親和性及び選択性を示す式(I)で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び/又は予防的処置に有用である。
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PI3キナーゼ阻害剤としてのオキサゾール置換インダゾール
本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式(I)
(I)の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、キナーゼ活性の、特にPI3キナーゼ活性の阻害剤である。
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代謝調節型グルタミン酸受容体−5の調節因子としての1,2,4−オキサジアゾール類
【課題】代謝調節型グルタミン酸受容体−5の調節因子としての1,2,4−オキサジアゾール類の提供。疾患が神経疾患、精神疾患等である。
【解決手段】下記式Iの新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、この化合物を含有する医薬処方物、ならびにこの化合物の療法における使用に関する。
例えば、2−[5−(3−メトキシ−フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルメチルスルファニル]−1H−ベンゾイミダゾール、
5−(3−メトキシ−フェニル)−3−(4−メチル−5−チオフェン−2−イル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イルスルファニルメチル)−[1,2,4]オキサジアゾール等。
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イミダゾール誘導体およびサイクリン依存性キナーゼ類のモジュレーターとしてのその使用
本発明は、式(I):
〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N+−O−またはCR3であり;Yは、N、N+−O−またはCR3aであり;R1およびR2は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはR1およびR2は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;R3は、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。
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アゾ環式アミドの固体形態
1−[4−[4−[5−(2,6−ジフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−3−イソオキサゾリル]−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン(化合物1)の固体形態が開示されている。化合物1の固体形態を調製する方法、および、化合物1の1種の固体形態を他のものに転換する方法が開示されている。
殺菌・殺カビ的に有効な量の化合物1の固体形態、ならびに、界面活性剤、固体希釈剤および液体キャリアからなる群から選択される少なくとも1種の追加の成分を含む、殺菌・殺カビ組成物が開示されている。化合物1の固体形態、および、少なくとも1種の他の殺菌・殺カビ剤または殺虫剤の混合物を含む組成物もまた開示されている。
また、植物もしくはその一部分、または、植物種子に、殺菌・殺カビ的に有効な量の化合物1の固体形態を適用する工程を含む、真菌性植物病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法も開示されている。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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オレキシンアンタゴニストとして使用される3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン
本発明は、3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン誘導体およびその医薬品としての使用に関する。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされ(式(I)を参照されたい)、
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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チアゾリル−ベンズイミダゾール類
本発明は、式(I)の化合物及び医薬的に許容し得るその塩、前記化合物の調製法、並びにその医薬としての、特に癌治療用医薬としての使用に関する。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされ、
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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励起状態分子内プロトン移動特性を利用した白色発光単分子化合物、これを含む有機電界発光素子及びレーザ素子
【課題】
励起状態分子内プロトン移動特性を利用した白色発光単分子化合物、これを含む有機電界発光素子及びレーザ素子を提供する。
【解決手段】
本発明は励起状態分子内プロトン移動特性を利用した白色発光単分子化合物、これを含む有機電界発光素子及びレーザ素子に関し、本発明による白色発光単分子化合物は互いに異なる発色を示す少なくとも2種の励起状態分子内プロトン移動(excited−state intramolecular proton transfer:ESIPT)特性を有する分子を互いに共有結合させてなるものである。前記本発明による白色発光単分子化合物は濃度及び物質の状態に関係なく白色発光を具現させることができる特性を有し、それにより有機電界発光素子及びレーザ素子を含んで様々な分野で応用が可能であるという利点がある。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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ジアリールエーテル類
いかなる可能な立体異性体も包含する式(I)の化合物、またはそれらの製薬学的に許容できる塩および/若しくは溶媒和物、ならびに製薬学的製剤、ならびにHCV阻害剤としての式Iの化合物の使用。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。
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