本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換４−ヒドロキシピリミジン−５−カルボキサミドに関する。 （もっと読む）

【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

SMAC模倣体およびその薬学的組成物ならびに使用方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】有機ＥＬ素子用青色発光材料として優れた特性を有する、高いガラス転移温度(Ｔｇ)を示す、Ｎ−カルバゾリル基を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［１］で表される化合物。一般式［１］


式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁰は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、シリル基、Ｎ−カルバゾリル基等を表す。Ｒ１−Ｒ１０のうち２つはＮ−カルバゾリル基である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン原子であり、およびＲ_２は、ＯＨ基、アミノ酸ＡＡに由来するアシル基、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカノイルオキシ基であり；でなければＲ_１およびＲ_２は、一緒にエポキシ単位を形成し；ＡＡは、天然または人工アミノ酸を示し；Ｒ３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ４およびＲ５は、両方ともＨであり、または一緒にＣ１３とＣ１４の間のＣＨ＝ＣＨ二重結合を形成し；Ｒ_６およびＲ_７は、互いに独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_８およびＲ_９は、互いに独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_１０は、Ｈ、ＯＨ基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、ハロゲン原子またはＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、またはＮ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_１１は、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも１つの置換基である。）の、少なくとも１つのクリプトフィシンに結合している、標的化剤であって、該標的化剤および該クリプトフィシン誘導体が共有結合しており、該結合が、ＣＲ_１単位を含有する前記フェニル核のオルト（ｏ）、メタ（ｍ）またはパラ（ｐ）位に位置するものである、標的化剤に関する。
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様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造（Ｉ）（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｎ、ｐ、ｑ及びＡｒは、本明細書で定義されたとおりである）を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、ｐ１１０活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 （もっと読む）

患者の状態に関する様々な代謝の処置に有用性を有する新規化合物を開示する。この発明の化合物は、構造（Ｉ）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｎ、ｐ、及びｑは本明細書に定義されたとおりである）を有する（その立体異性体、エステル、溶媒和物、及び薬学的に許容しうる塩を含む）。また、この発明の化合物を、薬学的に許容し得る担体と組合せて含有する組成物、ならびにそれを必要とする患者におけるその使用に関連する方法も開示される。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、記号Ａ、Ｇ、Ｙ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書中で与えられている意味を有する〕で表されるチアゾリルピペリジン誘導体及びその農薬的に活性な塩、並びに、植物病原性菌類を処理するためのそれらの使用、並びに、式（Ｉ）で表される化合物を調製する方法に関する。
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本発明は、一般式(I)の新規なGPR119アゴニスト、それらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、エナンチオマー、立体異性体および多形体に関する。本発明は、また、本発明の化合物の調製方法、該化合物を含む医薬組成物、ならびに本発明の化合物を使用する糖尿病および肥満の一方または両方の治療方法に関する。本発明は、肥満、糖尿病および関連代謝異常を治療するのに有用であるGタンパク質共役型受容体(GPCR)アゴニストを対象とする。
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本発明は、式Ｉ、ＩＩ及びＩＶ


で表される新規なトリアゾール系化合物、それを含有している農薬組成物、殺菌剤としてのその使用、及びそれの製造方法で用いられる中間体化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾールオキサジアゾール誘導体、並びに多発性硬化症及びその他の疾患の治療のための、それらの使用に関する。式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は明細書で定義した通りである。

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【課題】新規なＧタンパク質共役様受容体スムースンド（Ｓｍｏ）の阻害剤を提供する。
【解決手段】Ｎ−（（２Ｒ，４Ｒ）−１−メチル−２−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−カルボキサミド、Ｎ−（（２Ｒ，４Ｒ）−２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−カルボキサミド、１−（（２Ｒ，４Ｒ）−２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１−メチルピペリジン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素等の新規のベンズイミダゾール誘導体。該化合物は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、トリアジン化合物、並びに、プロテインキナーゼを調節するため、及び該プロテインキナーゼが介在する疾患を治療するためのその使用方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式Ｉの化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製するプロセス、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

新規有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が提供される。開示された有機電界発光化合物は青色での高い発光効率および優れた寿命特性を示す。よって、これは非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤを製造するために使用されうる。
【代表図】なし （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物、その調製方法、そのような化合物を含有する医薬製剤および治療におけるその使用に関する。このような化合物は特に、Ｗｎｔ経路におけるシグナル伝達の過剰活性化によって影響を受ける状態または疾患を治療および／または予防する際に使用される。例えば、これらは、腫瘍細胞、例えば結腸癌腫などの癌腫の増殖を予防および／または遅延させる際に使用することができる。
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