【課題】アゾ顔料を非常に微細な微粒子として、かつ、高効率・低コストで製造することのできるアゾ顔料の製造方法、及び、これを用いた着色組成物の提供。
【解決手段】ジアゾ化剤とアミノ化合物とを混合させて得た反応生成物とカップリング成分とを混合することにより生成した一般式（２）のアゾ化合物の少なくとも一部が完全に溶解した溶液を調製し、これと前記アゾ化合物に対する貧溶媒とを混合して、アゾ顔料を晶析させることでアゾ顔料、その塩又は水和物を製造する。


（式中、Ｒ１、Ｒ２は水素原子又は置換基、Ｘ１、Ｘ２は電子吸引基、Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、Ｚ２は水素原子又は一価の置換基、Ｇはヘテロ環基、ＷはＧの置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、キサンチンオキシダーゼ（xanthine oxidase）阻害剤として効果的な新規化合物 、その製造方法及びその治療上有効量を含有する医薬組成物に関する。
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【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ活性を調節するヘテロ環誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ活性の調節のためのかかる誘導体の使用法およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ３活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＣＸＣＲ３アンタゴニスト活性を有する、ピリジルおよびフェニルで置換された新規なピペラジン−ピペリジン、１種以上のこのようなアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ケモカイン活性を有する他の化合物と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、公知の免疫抑制薬剤と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、このようなアンタゴニストを調製する方法、ならびにＣＸＣＲ３活性を調節するためにこのようなアンタゴニストを使用する方法に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３が関与する疾患および状態の処置のために、このようなＣＸＣＲ３アンタゴニストを使用する方法を開示する。 （もっと読む）

式１．０：（式（Ａ１））のＥＲＫ阻害剤、及びその薬学的に許容される塩、エステル、及び溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋又は縮合環を有し得るピペリジン環である。全ての他の置換基は、本明細書に定義された通りである。また、式Ａ１の化合物を用いて癌を治療する方法も開示する。
【化１】

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【課題】ホルモン抵抗性前立腺癌の治療に有効な新規化合物の提供。
【解決手段】次式


で示されるジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物。具体的化合物として、Ｎ−メチル−４−［７−（４−シアノ−３−トリフルオロメチルフェニル）−８−オキソ−６−チオオキソ−５，７−ジアザ−スピロ［３．４］オクト−５−イル］−２−フルオロベンズアミド、４−［３−（４−アジドフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−２−チオキソイミダゾリジン−１−イル］−２−トリフルオロメチルベンゾニトリル等が例示される。 （もっと読む）

【課題】カルパイン阻害剤は既に文献に記載されているが、記載されているものは専ら不可逆的な阻害剤またはペプチド阻害剤のいずれかであって、一般に、不可逆的な阻害剤はアルキル化剤であり、これらが生物中で非選択的に反応するか、または不安定であるという欠点がある。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示され、式中、変数および置換基が発明の詳細な説明中に記載される意味を有する新規のアミドおよびその互変異性形および異性体形、可能なエナンチオマー形およびジアステレオマー形ならびに可能な生理学的に認容性の塩によって解決される。 （もっと読む）

本発明の化合物および薬学的組成物は、Ｄｙｒｋ１ａ活性を著しく阻害すると考えられ、これは、ダウン症におけるＤｙｒｋ１ａの過剰産生が発達認知障害および神経発生の低下の主な原因であると見られるため、本薬剤がダウン症に治療利益を提供し得ることを示唆する。本化合物および薬学的組成物は、早期出生後発達の間に投与され、神経発生を増加させ、それによって認知障害を減少させ、最終的にダウン症の個人がより自立した生活を送ることを可能にすることができる。 （もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(V)：


[式中、Aは窒素原子等または基CR₂(ここで、R₂は水素等を表す)を表し；nは2または3等の整数を表し、mは2等の整数を表し；Bは共有結合またはC_1-8-アルキレン基を表し；R₁はフェニル基等を表し；R₄は水素原子またはC_1-6-アルキル基を表す]に相当する化合物。 （もっと読む）

本発明は、無脊椎動物害虫、特に節足動物害虫および線虫を駆除または防除するのに有用なアミノキナゾリン化合物もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの獣医学上許容可能な塩に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより無脊椎動物害虫を防除する方法、および植物増殖材料、ならびに、前記化合物を含む農業用および獣医学用組成物に関する。式(I)中のA¹、A²、A³、A⁴、R¹、R²、R³、R⁴、R^5a、R^5b、R^5c、R^5dおよびpは、本明細書で定義した通りである。
【化１】
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【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオンの新たな結晶形態および非晶形態、およびこれらを製造する方法を提供する。
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式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】フォトクロミック材料を提供すること
【解決手段】本明細書に開示される種々の非限定的実施形態は、広がったπ共役系を有するフォトクロミック材料に関する。例えば、本発明に開示される種々の非限定的実施形態は、その１１位に結合するインデノ縮合ナフトピランのπ共役系を広げる基を含む、インデノ縮合ナフトピラン等のフォトクロミック材料を提供する。更に、本発明に開示される特定の非限定的実施形態によるフォトクロミック材料は、従来のフォトクロミック材料に比べて電磁放射の濃色吸収を示す場合があり、及び／又は従来のフォトクロミック材料に比べて深色シフトした閉環体の吸収スペクトルを有する場合がある。他の非限定的実施形態は、例えば光学素子等、開示したフォトクロミック材料を使用して作製したフォトクロミック組成物及びフォトクロミック性物品、並びにそれらの作製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】５−アミノピラゾール誘導体と、その前駆体のヒドラジノトリアジン誘導体を、高収率で、さらには高い安全性で得ることのできる製造方法を提供する。
【解決手段】塩化シアヌル（２）とヒドラジンとを反応させ、ヒドラジノアルコキシトリアジン（１）を高収率で得ることができる。


式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基を表す。上記で得られた化合物はアミノクロトンニトリル等のニトリル化合物と反応させ、５−アミノピラゾール誘導体を製造する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）［ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は請求の範囲で定義される意味するところを有する］のＮ−フェニル−１−（４−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾル−３−アミン誘導体およびそれらの製薬学的に許容できる塩、それらの製造方法、それらを含有する製薬学的組成物、ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明はとりわけニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリック調節物質に関し、こうした正のアロステリック調節物質はニコチン受容体アゴニストの効力を増大させる能力を有する。
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本発明は、少なくとも一つの溶媒と少なくとも一つの一般式（Ｉ）の官能性化合物を含む調合物に関する。
【化１】


式中、
Ａは、官能性構造要素であり、Ｂは、溶解促進構造要素であり、ｋは、１〜２０の範囲の整数であって、ここで、官能性化合物の分子量は少なくとも５５０g/molであり、溶解促進構造要素Ｂは一般的式（L-I）であり、式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２は、夫々、互いに独立して、任意の所望の型の一以上の基Ｒにより置換されてよいアリールもしくはヘテロアリール基であり、Ｘは、各場合に、互いに独立して、ＮまたはＣＲ^２、好ましくは、ＣＨであり、Ｒ^１、Ｒ^２は、夫々、互いに独立して、水素、１〜４０個のＣ原子を有する直鎖アルキル、アルコキシもしくはチオアルコキシ基、または３〜４０個のＣ原子を有する分岐あるいは環状アルキル、アルコキシもしくはチオアルコキシ基、または１〜４０個のＣ原子を有するシリル基もしくは置換ケト基、または２〜４０個のＣ原子を有するアルコキシカルボニル基、または７〜４０個のＣ原子を有するアリールオキシカルボニル基、シアノ基（-ＣＮ）、カルバモイル基（-Ｃ（=Ｏ）ＮＨ^２）、ハロホルミル基（-Ｃ（=Ｏ）-Ｘ、Ｘはハロゲン原子である）、ホルミル基（-Ｃ（=Ｏ）-Ｈ）、イソシアノ基、イソシアネート基、チオシアネート基もしくはチオイソシアネート基、ヒドロキシル基、ニトロ基、ＣＦ_３基、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、架橋可能基、５〜６０個の環原子を有する置換あるいは非置換芳香族もしくは複素環式芳香族環構造、５〜６０個の環原子を有するアリールオキシもしくはヘテロアリールオキシ基またはこれら構造の組み合わせであり、ここで、一以上のＲ^１および/またはＲ^２は、互いに、および/または基Ｒ^１が結合する環とともに、モノ-あるいはポリ環状、脂肪族もしくは芳香族環構造を形成してもよく、ｌは、０、１、２、３または４であり、ここで、破線の結合は、官能性構造要素Ａへの結合を示す。本発明は、さらに、式（Ｉ）の好ましい化合物と、これらの化合物を含む電子素子に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換チオイミダゾリジノン化合物、ならびに、前立腺癌、良性前立腺肥大症、男性脱毛、筋力低下、ざ瘡、および多毛などのアンドロゲン受容体に関連した疾患または障害の治療のための、当該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の１，２，３−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体は代謝のモジュレーターであって、ＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。


更にスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、特定の核酸配列として、およびその核酸配列に、対応するアミノ酸配列として提供される。 （もっと読む）