Fターム[4C063BB02]の内容
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Fターム[4C063BB02]に分類される特許
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置換イソキノリノン類およびキナゾリノン類
本発明は、式(I)
〔式中、ZはCH2またはN−R4およびX、R1、R2、R4、R6、R7およびnは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、MDM2および/またはMDM4またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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アゾ顔料及びアゾ化合物
【課題】着色力、色相等の色彩的特性に優れ、かつ耐光性等の耐久性にも優れるアゾ顔料及びアゾ化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(2)で表わされるアゾ顔料又はアゾ化合物、それらの互変異性体、それらの塩または水和物。(一般式(2)中、G2はH原子、脂肪族基等を表し、R21はアミノ基等を表し、R22は置換基を表す。A2は複素環基を表す。mは0〜7の整数を表し、nは1〜4の整数を表す。n=2の場合は、R21、R22、G2又はA2を介した2量体を表す。n=3の場合はR21、R22、G2又はA2を介した3量体を表す。n=4の場合はR21、R22、G2又はA2を介した4量体を表す。G2、R21、R22、A2、mが複数存在する場合、同一でも異なっていても良い。)
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抗菌剤としてのキブデロスポランギウム(KIBDELOSPORANGIUM)由来抽出物
本発明は、ヒトおよび動物の細菌感染および関連する疾患および状態の治療および/または予防に有用な式(I)および式(II)の新規化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩;このような化合物を含有する組成物;発酵および単離、部分合成ならびに全合成によるこのような化合物の誘導;細菌増殖の阻害法;細菌感染の治療法、予防法または制御法;このような化合物が生成し得る細菌株の生物学的に純粋な培養物;ならびにこのような化合物を含有する組成物の調製法に関する。
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カルボキサミド化合物類およびカラパイン阻害剤としてのその使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。本発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Iの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうち、R1が場合により置換されていてもよいフェニル−C1−C2−アルキルまたはヘタリール−C1−C2−アルキルであり、R2が場合により置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−C1−C6−アルキル、アリール−C2−C6−アルケニルまたはヘタリール−C1−C4−アルキルであり、R3がC1−C3−アルキル、C1−C3−ハロアルキル、C2−C4アルケニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C2−アルキル、またはフェニル−C1−C3−アルキルであり、R4およびR5が、相互に独立して、ハロゲン、CF3、CHF2、CH2F、C1−C2−アルキルまたはC1−C2−アルコキシであり、mおよびnが相互に独立して0または1である化合物が好ましい。
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置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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代謝異常の治療に使用されるGタンパク質共役受容体43(GPR43)作動薬としてのピロリジンカルボン酸誘導体、医薬組成物および方法
本発明は、新規な式Iの化合物:
【化1】
(I)
ならびに代謝性疾患の治療および/または予防でのその使用に関する。
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新規ジオキソラン及びジオキサン誘導体並びにそれらを製造する方法
本発明は、一般式(I)〔式中、R1、R2、R3及びnは、本明細書中で定義されているのと同様に定義される〕で表される新規アシルメチレン−1,3−ジオキソラン類及びアシルメチレン−1,4−ジオキサン類、並びに、それらを製造するための新規方法に関する。アシルメチレン−1,3−ジオキソラン類及びアシルメチレン−1,4−ジオキサン類は、殺虫剤として使用することが可能ピラゾール類及びアントラニルアミド類を製造するための重要な中間体生成物である。
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有機光電変換素子、それを用いた太陽電池及び光センサアレイ
【課題】高い光電変換効率及び耐久性を有する有機光電変換素子、それを用いた太陽電池及び光センサアレイを提供する。
【解決手段】陰極、陽極、及びp型半導体材料とn型半導体材料が混合された光電変換層を有する有機光電変換素子であって、前記光電変換層が、少なくとも下記一般式(1)で表される構造を有する化合物を含有する有機光電変換素子。
(式中、A1及びA2は各々独立して、置換又は無置換の5〜6員のアリール又はヘテロアリール基から選ばれる基を表す。)
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抗菌剤として有用なN−結合型ヒドロキサム酸誘導体
本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式I。
【化1】
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1−アルキル−/1−アリール−5−ピラゾールカルボン酸誘導体を調製する方法
本発明は、アルキルヒドラジン又はアリールヒドラジンを用いて置換されている1,3−ジオキソラン類及び1,4−ジオキサン類を1−アルキル−置換ジヒドロ−1H−ピラゾール類又は1−アリール−置換ジヒドロ−1H−ピラゾール類に変換する段階、並びに、前記ピラゾール類をさらに反応させて1−アルキル−置換5−ピラゾールカルボン酸誘導体又は1−アリール−置換5−ピラゾールカルボン酸誘導体とする段階を含む、1−アルキル−置換5−ピラゾールカルボン酸誘導体又は1−アリール−置換5−ピラゾールカルボン酸誘導体を製造する方法に関し、ここで、該1−アルキル−置換5−ピラゾールカルボン酸誘導体又は1−アリール−置換5−ピラゾールカルボン酸誘導体は、殺虫効果を有するアントラニル酸アミド類を製造するための有益な中間生成物として使用することができる。 (もっと読む)
血漿カリクレインの阻害薬のプロドラッグ
本発明は、血漿カリクレイン(PK)の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式(I)を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。
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mGluR5受容体のアロステリック調節因子としての二環式チアゾール
【化1】
本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(「mGluR5」)の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のmGluR5サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式(I)の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてmGluR5が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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スフィンゴシンキナーゼの阻害薬
本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M1、M2、M3、M4、Y1、Y2、V、W、n、mおよびoが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。
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複素環式抗ウイルス化合物
式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、Ra、Rb、Rc、Rdおよびnは、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物は、C型肝炎(Hepatitis C)ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、HCV感染を処置するおよびHCV複製を阻害する組成物および方法である。
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エストロゲン関連受容体αモジュレーターとしての置換アミノチアゾロンインダゾール
本発明は、式(I)の化合物、
【化1】
限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎(例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など)、骨関連疾患(骨形成に関与するものが挙げられる)、乳癌(抗エストロゲン治療に不応性のものなど)、循環器疾患、軟骨関連疾患(例えば、軟骨損傷/変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患)、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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新規な3’−デオキシ−3’−メチリデン−β−L−ヌクレオシド
本発明は、新規な3'−デオキシ−3'−メチリデン−β−L−ヌクレオシド、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにウイルス感染、とりわけHBVおよび/またはHIV感染を治療または予防するための方法を包含する。本発明によれば、式(I)で表される化合物(式中、BはA1およびA2から選択される)が提供される。
【化1】
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新規カチオン性アミノピリジン、カチオン性アミノピリジンを含む染料組成物、そのための方法およびその使用
本発明は、一般式(I)のカチオン性アミノピリジン、その酸付加塩およびその溶媒和物:
(式中、R1は、カチオン性ラジカルで置換されたおよび/または割り込まれた、直鎖もしくは分岐の飽和C1〜C20アルキルラジカルである)に関する。本発明はまた、このカチオン性アミノピリジンの合成方法、組成物、使用、このカチオン性アミノピリジンを使用する毛髪染色方法およびデバイスを指向する。
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癌の処置のためのプロテインキナーゼインヒビターとしての、3−(インダゾール−5−イル)−(1,2,4)トリアジン誘導体、および関連する化合物
【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)の一般構造を有する、インダゾリル(1,2,4)トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
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GDNFファミリーリガンド(GFL)のミメティックまたはRETシグナル経路活性化因子を用いた、神経系細胞の生存を容易にするための方法
GFRα1受容体分子に対して結合特異性および/または調節特異性を示す化合物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することによって、神経学的疾患および他の疾患を治療するための化合物および治療方法を開示する。本化合物は、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)ファミリーリガンド(GFL)のミメティック、GFRα/RETシグナル伝達経路アゴニストおよび/または直接RETアゴニスト(活性化因子)である。 (もっと読む)
イミダゾリジンジオン誘導体
本発明は、式(Ia)の化合物及びその医薬として許容し得る塩を提供する。本発明は、Kv3.1及び/又はKv3.2の調節物質としての該化合物又は塩の使用、並びにうつ病及び気分障害、聴覚障害、統合失調症、物質乱用障害、睡眠障害、又はてんかんなどの、Kv3.1及び/又はKv3.2の調節物質が要求される疾病又は疾患の治療における該化合物又は塩の使用も提供する。
【化1】
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241 - 260 / 2,518
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