本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

【課題】一般式（１）で表される化合物を高収率、高純度で得ることのできる製造方法を提供する。


【解決手段】一般式（２）で表される化合物と、一般式（３）で表される化合物とを、塩基の存在下で反応させる。
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本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害薬として使用される式（Ｉ）の化合物、そのような化合物の合成、ならびにＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼ活性を阻害、ＨＣＶ感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのＨＣＶウィルス複製および／またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化１】

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本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物製造のための、新規なイソキノロン類を含むイソキノロン類の使用に関する。本発明は、これらの新規なイソキノロン類ならびにそれらの合成方法にも関する。特に、本発明は、病的血管新生、および具体的には癌の治療に用いられるイソキノロン誘導体に関する。 （もっと読む）

ジベンゾ縮合５員環置換基をもつ配位子を含む化合物を提供する。特に、この化合物は、そのジベンゾ置換配位子に配位した、イミダゾールを有するイリジウム錯体であってよい。配位子のそのジベンゾ縮合５員環基は、配位子構造の残りの部分に対する平面からねじれているか又は最小限ねじれている。この化合物は、有機発光デバイス、特に青色デバイス中の発光ドーパントとして用いることができる。この化合物を含むデバイスは、向上した安定性を示すとともに、優れた色を保ちうる。
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本発明はラミブジンシュウ酸塩及びその製造方法、並びにラミブジンシュウ酸塩の結晶形に関する。本発明はラミブジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な高共役化合物の提供。
【解決手段】式（１）


またはそのベンゼン環をピリジン環に換えた構造で示される高共役化合物。また、それらの前駆体としての複素環式化合物が提供される。該前駆体化合物を酸化させることにより、目的とする高共役化合物を製造することができる。かかる化合物は、有機電界効果型トランジスタ、導電性材料として有用である。 （もっと読む）

下記式(I)：


(I)
（式中、m、R¹、R²、R³、X及びYは、本出願で定義される）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル（Ｎａｖ）、特にはＮａｖ１．７の阻害薬であることから、これらチャンネルの阻害によって治療可能な疾患、特には慢性疼痛障害の治療において有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）