ニコチンアナログおよび誘導体を合成する方法が記載されている。本発明の方法は、Ｃ４位に置換基を有する鏡像異性的に純粋なニコチンアナログの位置特異的な製造に特に有用である。このような化合物の合成に有用な中間体も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節性化合物、特にIMiDs(商標)として知られる化合物の類の構成要素、より具体的には化合物4-(アミノ)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオン、及び3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンを使用して、胎児ヘモグロビン遺伝子、赤血球形成に不可欠な遺伝子、アルファヘモグロビン安定化タンパク質をコードする遺伝子をCD34⁺細胞群内で誘発させることに向けられる。これらの化合物は、鎌形血球貧血症又はβ-サラセミアのような異常ヘモグロビン症、或いは疾病、手術、事故、又は毒素、毒又は薬物の導入又は摂取によって引き起こされた貧血症を治療するのに使用される。 （もっと読む）

心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の処置を目的とするジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）、好ましくは（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン、またはその医薬上許容される塩の使用。 （もっと読む）

本発明の一つの目的は式(1)の新規ピペリジン置換インドール又はこれらのヘテロ誘導体である。
【化１】


（式中、R¹、R⁵、R⁶、Ａ、Ｂ、D-E、X-W-V、Ｙ、ｉ、ｊ、ｎ及びｍは以上に定義されたとおりである）
本発明の別の目的はCCR-3のアゴニストもしくはアンタゴニスト、又はこれらの医薬上許される塩を提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の化合物の少なくとも一種又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。
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本発明は、式（Ｉ）：


式（Ｉ）［式中、
Ｕ、Ｐ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３、ｖ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^ｍおよびＲ^ｍ’は、本明細書中にて定義のとおりである］の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体に関連する疾患に対する医薬の調製のための該化合物の使用に関する。

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本発明は、ウイルス阻害（特に、ＨＣＶおよびＳＡＲＳの阻害）についての方法および組成物を開示する。本発明はまた、ウイルス阻害に対して有用なカルバゾール誘導体を含有する組成物を提供する。本発明は、ウイルス感染の症状を緩和するための方法、およびウイルス感染を処置するための方法を提供し、上記方法は、本発明の化合物を上記感染を罹患している患者に投与する工程を包含する。本発明は、ＨＣＶまたはＳＡＲＳを阻害するための方法を提供し、上記方法は、本発明の化合物をＨＣＶまたはＳＡＲＳを罹患している患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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式（Ｉ）の化合物は、脳内へのβアミロイドの沈着を伴う疾病の治療において有用である。

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本発明は、一般式（１ａ、１ｂ、１ｃ）、（Ｉ）、（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規なスルホンアミド誘導体であって、場合により、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態、又は何らかの混合比のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、又はそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容されるそれらの塩、又は対応する溶媒和物に関するとともに、それらを調製する方法、ヒト及び／又は獣医学治療用の薬剤としてのそれらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。本発明の新規化合物は、中間体として及び薬剤を調製するために製薬産業において使用することができる。

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式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａおよびｎは規定される通りである)；それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

二環式インドリル誘導体およびかかる化合物を含有する組成物が開示されている。うつ病および不安などの治療において、セロトニン作動薬として二環式インドリル誘導体およびかかる化合物を含有する組成物を用いる方法も開示されている。加えて、二環式インドリル誘導体の調製方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は新規な２−オキソ複素環化合物およびそれを調合する方法およびそれを含有する薬剤組成物に関するものである。本発明は、リウマチ性疾患、例えば、関節リウマチ、脊椎関節症、痛風、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡および若年性関節炎によって生じる痛みあるいは炎症を含む炎症性疾患、および炎症性症候群、例えば筋炎、歯肉炎、滑膜炎、強直性脊椎炎、滑液包炎、火傷および火傷跡、炎症性クローン病、１型糖尿病を予防し、治療するための薬剤組成物を提供する。従って、本発明は炎症性疾患を予防し、治療するための治療法として使用されることが可能である。 （もっと読む）