本発明は、下記スキーム（式Ｉ，II）［式中、Ｘは、−Ｃ（Ｒ）（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）、−Ｎ（Ｒ”）Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素、Ｃ_１−７−アルキル、Ｃ_１−７−アルキル（ハロゲン、Ｃ_１−７−アルコキシ、ヒドロキシ又は−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａｒで置換されている）であり；Ｒ”は、水素、Ｃ_１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ_１−７−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−Ｃ_１−７−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−Ａｒ、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−ＮＲＲ’、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａｒ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ａｒ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−７−アルキルであり；Ａｒは、アリール^１又はヘテロアリール^１であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｍは、０、１、２又は３であり；ｏは、０、１又は２であり；ｐは、０、１又は２である］に従うエナンチオ選択的水素化による高いジアステレオ選択性及び高いエナンチオ選択性のシス置換環式β−アリール又はヘテロアリールカルボン酸誘導体ならびにそれらの対応する塩を調製する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、置換基は、請求項１に記載のとおりである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、抗精神病薬として、強迫スペクトル障害を治療するため、または早漏の治療におけるその使用に関する。
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変形性関節炎または変形性関節症の処置での使用のための薬物の製造における、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、所望により、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４ハロアルキルで置換されていてよいフェニルであり；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルであり；そして
Ｒ^３は、１.０〜８.０の計算されたまたは測定されたpＫaをもつＮＨまたはＯＨを有する基である。］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。本発明はまた、Ｎ−{３−[４−(３,４−ジクロロフェノキシ)ピペリジン−１−イル]−２−ヒドロキシプロピル}−２,３−ジヒドロ−２−オキソ−４−(トリフルオロメチル)−５−チアゾールカルボキサミドのベンゼンスルホン酸塩、その製造方法、および治療における（例えば、ＣＣＲ３媒介性疾患状態を処置する際の）その使用にも関する。
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本発明は、５ＨＴ６受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式（Ｉ）で表され、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ及びｘは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化１】

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本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化１】

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【課題】不安、精神病、てんかん、痙攣、運動制御不全（ｍｏｔｏｒ ｃｏｎｔｒｏｌ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、健忘症、脳血管性疾患及び老人性痴呆の処置における治療的利用を有する医薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の化合物。
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本発明は、可変基が特許請求の範囲において定義される式Iの化合物に関する。


該化合物は、D4受容体および／または5-HT_2A受容体が関与する疾患の治療に有用である。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ³基は、本明細書中と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン及びピペラジン誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物；月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用；並びにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体、Ｎ−オキシド、およびその薬学的に許容され得る酸または塩基との付加塩に関する。本発明の化合物は、ヒドロキシラーゼチロシン誘導剤である。
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本発明は、例えば、TNF-αの異常に高いレベル又は活性に関連する疾患若しくは状態を予防あるいは治療するのに有用である非置換又は置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン化合物を調製するための新しい方法を提供する。本発明は、非置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオンを含むが、それに限定されない非置換又は置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオンの商業的生産のための改良された及び/又は効率的な方法を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト及びタキキニン（特に、サブスタンスＰ）の阻害剤として有用な特定のヒドロイソインドリン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を活性成分として含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の嘔吐、尿失禁、うつ病及び不安症を含めた特定障害の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ−Ａ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本願明細書に記載の通りである）、又は医薬的に許容し得るその塩、これらを製造する方法、これらを含有する薬剤、並びにこれらの化合物の医薬的に有効な薬剤としての使用に関する。本化合物は抗増殖剤としての活性を示し、特にガンの治療に有用であると思われる。

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式（Ｉ）で表され、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に定義の通りである新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療のため、および腫瘍の処置のために用いることができる。

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本発明は、食物摂取障害の予防および／または治療用の医薬品製造のための、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体の、場合によりその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形態での、あるいは任意の混合比のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、または対応する生理的に許容される塩もしくは対応する溶媒和物の混合物の形態での使用に関する。
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本発明は、フラビウイルス属、ペスチウイルス属、およびヘパシウイルス属を含むフラビウイルス科に属するウイルスの治療に有用な化合物に関する。本発明は、デング熱、黄熱病、西ナイルウイルスおよびHCVの治療または予防に有用な化合物を含む。 （もっと読む）

【課題】害虫駆除に有用な新規な化合物及び農業上許容し得るそれらの塩、それらを含む組成物及び害虫やダニの駆除方法を提供する。
【解決手段】式Ｉのフェニル置換された環状誘導体及び農業上許容し得るそれらの塩、それらを含む組成物及び害虫やダニの駆除におけるそれらの使用
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【課題】 優れた高血圧症治療薬の提供。
【解決手段】 オルメサルタンまたはその薬理上許容されるエステルおよびアゼルニジピンから形成される複合体。 （もっと読む）

ＣＸＣＲ４レセプタと相互作用する化合物を記載する。本発明は、ケモカインレセプタに結合し、それに対する天然リガンドの結合に干渉する新規な化合物を提供する。この化合物は、例えば、ＨＩＶ感染、および慢性関節リウマチのような炎症性疾患、ならびに喘息または癌を処置するのに有用であり、前駆細胞および幹細胞カウントを上昇させるための方法、および白血球細胞カウントを上昇させるための方法で有用である。本発明の具体例は、ケモカインレセプタのアンタゴニストまたはアゴニストとして作用する化合物である。 （もっと読む）

本発明は、化学式（１）に示されているピペリジン-2,6--ジオン誘導物及びその各種無機酸塩又は有機酸塩、その調製方法及びそれらの細胞のTNF_α釈放抑制剤類薬物活性成分としての応用に関わるもので、


化学式（１）
ｎは1、2、3、4、5又は6を示し、R¹ は1-4個の同じ又は異なるF、Cl、Br、C_1-4のアルキル基や、OH、O C_1-4のアルキル基基、NO₂、NHC(O)C_1-4のアルキル基、NH₂、NH(C_1-4のアルキル基)、N(C_1-4のアルキル基)₂を示し、R²はOR³や、NR³R⁴、N（R³）CO R⁴、O₂CR⁵を示し、その中、R³、R⁴はH、C_1-4のアルキル基を示し、R⁵はCHR⁶NR⁷R⁸や、 CHR⁶NR⁹C(O)CHR¹⁰NR⁷R⁸、複素環W又はCHR⁶NR⁹C(O)Wを示し、Wは4次元、5次元、6次元、7次元、8次元の飽和又は不飽和複素環を示している。
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