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I型グリシン輸送阻害剤としての二環式[3.1.0]ヘテロアリールアミド
本発明は、グリシン輸送阻害剤としての活性を示す一連の式Iの置換二環式[3.1.0]ヘテロアリールアミド(A、Q、X、Y、ZおよびR1〜R5基は明細書中と同様に定義される)、その薬学的に許容できる塩、それを含む医薬組成物ならびにヒトを含む哺乳動物における認識を高め、統合失調症および他の精神病の陽性および陰性症状を治療するためのその使用に関する。 (もっと読む)
ピリジル酢酸化合物
【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、R1はC3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC1-6アルキル基を、R2はC2-6アルキル基を、R3は水素原子、C1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR6または−NR4R5(R4およびR6は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R5は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。]で表される化合物またはその塩。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型化活性化合物
一般式(I)の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である(たとえば代謝性症候基)疾患の治療に有用である。
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第XA因子阻害剤としてのラクタム含有環式ジアミンおよび誘導体
本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。 (もっと読む)
2−イミノピロリジン誘導体の製造方法
【課題】2−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。
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ムスカリン様受容体アンタゴニストとしての3,6−二置換アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体
本発明は、構造(I)で表される3,6−二置換アザビシクロ[3.1.0]ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物は、ムスカリン様受容体アンタゴニストとして機能でき、そしてムスカリン様受容体を通して指向される呼吸器、泌尿器および胃腸系の種々の疾患の治療のために使用されうる。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびムスカリン様受容体を通して指向される疾患を治療する方法にも関する。 (もっと読む)
4−アミノ−2−(3−メチル−2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)−イソインドール−1,3−ジオンを使用する方法及び組成物
本発明は、ラセミ化合物の、及び立体異性体的に純粋な4−アミノ−2−(3−メチル−2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)−イソインドール−1,3−ジオン、並びにそのプロドラッグ、塩、及び溶媒和物に関する。ラセミ化合物の、及び立体異性体的に純粋な4−アミノ−2−(3−メチル−2,6−ジオキソ−ピペリジン−3−イル)−イソインドール−1,3−ジオン、並びにそのプロドラッグ、塩、及び溶媒和物の、合成、使用方法、及び医薬組成物を開示する。 (もっと読む)
鎮痛活性および/または免疫賦活活性を有する3−アリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミド、3−ヘテロアリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物
可変部が明細書に開示する意味を有する式(1)および式(2)の化合物は、鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する。
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置換N−アリール複素環化合物、その製造方法およびその医薬としての使用
本発明は、置換N−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化1】
[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのN−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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炎症の治療に有用なインドール類
X1、R1、R2、R3、R4、R5及びR6が明細書に記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、MAPEGファミリーのメンバーの活性の阻害が所望され、及び/又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。
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アミド誘導体
式(I)
[式中、Aは、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Xは窒素原子またはCR17、YはNRa、−(CRbRb’)m−など、mは0〜4、R1〜R17はそれぞれ同じでも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ヒドロキシル基、アンモニウム基、置換基を有してもよいアルキル基、ZR18など、Zは−O−,−S(O)p−,−S(O)pO−,−NH−,−NR19−などを表す。R1とR2は一緒になって環を形成してもよい。]で表されるアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物を、抗炎症及び鎮痛作用などの医薬用途に供する。
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3,4,(5)−置換テトラヒドロピリジン
3,4(,5)−置換テトラヒドロピリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物;レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用;レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用;3,4(,5)−置換テトラヒドロピリジン化合物を含む医薬製剤、および/または3,4(,5)−置換テトラヒドロピリジン化合物を投与することを含む処置法、3,4(,5)−置換テトラヒドロピリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程。3,4(,5)−置換テトラヒドロピリジン化合物は、式I
【化1】
〔式中、置換基および記号は明細書に記載の通りである。〕
を有する。
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有機化合物
温血動物の診断的および治療的処置において使用するための、特にレニンの活性に依存する疾患(=障害)の処置のための3,4−置換ピペリジン化合物;レニンの活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の製造のためのそのクラスの化合物の使用;レニンの活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用;3,4−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、ならびに/または3,4−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置の方法、3,4−置換ピペリジン化合物の製造の方法、およびその合成のための新規中間物質および部分的工程を開示する。3,4−二置換ピペリジン化合物は式(I)を有し、式中の記号は本明細書にて定義した意味を有する。
【化1】
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TNFαの阻害剤としてのイミド類
【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。
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CCR2Bアンタゴニストとしてのヘテロ環式化合物
式(I)
Q−L−W−C(=X)−Z−P
〔式中、Qは式−N(R1)(R2)のアミンであり;
Lはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり;
Wは、各々LおよびC(X)に結合した環原子Y1およびY2を含む6または7員脂肪族環であり、そしてY1およびY2は独立してNおよびCから選択され;
XはO、N、N−CNまたはSであり;
ZはNR3であり;
Pは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物は、C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用である。
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糖尿病性白内障を予防する医薬品製剤
【課題】インスリンだけでは抑制することができない糖尿病の副症状、とくに糖尿病性白内障の予防をするための医薬品製剤の提供。
【解決手段】サリドマイドまたはサリドマイド誘導体を有効成分とする糖尿病性白内障の予防薬剤の提供。該予防薬剤を経口、眼内もしくは腹腔内に投与する。投与は糖尿病発症初期から1から100mg/kg/日の量、好ましくは5から20mg/kg/日の量、継続的に行う。
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インドリノン及びその抗増殖薬としての使用
本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に適する下記式(I)(式中、Y及びR1〜R8は、請求項1の定義どおり)のインドリノン化合物及びその医薬組成物を調製するための使用に関する。
【化1】
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有糸分裂キネシン阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連した疾患の治療およびKSPキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)
テトラゾリル−メチレンアミノ酸誘導体
本発明は、式(I)の化合物またはその薬学的に許容できる塩、医薬組成物、哺乳動物におけるMMP−13酵素により媒介される疾患の治療方法、および少なくとも2種の治療活性成分を含む治療用の組合せに関し、R1、Q、W1、W2、R2a、L1およびR3、医薬組成物、治療方法、ならびに治療用の組合せは本明細書に定義の通りである。
【化1】
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置換アルキルアミドピペリジン類
本発明は、メラニン凝縮ホルモン-1(MCH1)受容体のための選択的アンタゴニストである化合物に向けられている。本発明は、治療的に有効な量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物を提供する。本発明は、治療的に有効な量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を組合わせることによって製造された、薬学的組成物を提供する。本発明は更に、治療的に有効な量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を組合わせることを含んでなる、薬学的組成物を製造する方法を提供する。本発明また、患者の体重を減少させる方法であって、前記患者に対して、該患者の体重を減少させるのに有効な量の本発明の化合物を投与することを含んでなる方法を提供する。本発明は更に、鬱病および/または不安症に罹患した患者を治療する方法であって、前記患者に対して、該患者の鬱病および/または不安症を治療するのに有効な量の本発明の化合物を投与することを含んでなる方法を提供する。本発明は更に、泌尿器障害に罹患した患者を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
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