【課題】 光学活性３’−フルオロサリドマイド誘導体の製造方法
【解決手段】 ２−（２−オキソピペリジン−３−イル）イソインドリン−１，３−ジオン誘導体と有機金属試薬によって生じる金属エノラートに対して，シンコナアルカロイドとフッ素化剤より容易に調製できる，シンコナアルカロイド・フルオロアンモニウム塩を反応させ，次いで酸化反応を行うことで，光学活性３’−フルオロサリドマイドを製造する。 （もっと読む）

【課題】再結晶により純度の高いアゼルニジピンを精製する方法において、高純度のアゼルニジピンを品質のバラツキがなく、かつ高収率で製造できる方法を提供する。また、融点が１２０〜１３０℃のII型結晶アゼルニジピンを製造する方法において、分解物をより低減し、高収率で高純度のII型結晶アゼルニジピンを製造する方法を提供することにある。
【解決手段】アゼルニジピンをイソプロピルアルコール１００容量部に対して水を５０容量部以下含む溶媒で再結晶して、アゼルニジピンのイソプロピルアルコール付加体を製造し、該付加体からII型結晶アゼルニジピンを製造する方法である。 （もっと読む）

【課題】溶解性、安定性、流動性、取扱い性、及び圧縮性、並びに、それを含む薬剤の安全性、及び有効性などに優れる3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンの提供。
【解決手段】多相系を有する3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、および該多形相を含む組成物、該多形相の製造方法の提供。並びに制限されないが炎症性疾患,自己免疫疾患,及び癌を含む疾患及び状態を治療するためのこれらの使用方法。 （もっと読む）

式Ｉ；
本発明は、以下に示される式Ｉのアクリルアミド化合物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療または予防するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。

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本発明はヒドロキサメート誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なこれらの塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、薬学的組成物を作製するためのこれらの使用、これらを含有する薬学的組成物と該組成物を用いた疾病の予防または治療方法、及び上記のヒドロキサメート誘導体の作製方法に関するものである。

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本発明は、３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオン（Ｉ）（レナリドマイド）およびその中間体３−（１−オキソ−４−ニトロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオンを調製するための改良プロセスに関する。本発明はさらに、レナリドマイドのＡ型結晶を調製するための改良プロセス、有効医薬成分として、またはレナリドマイドのさらなる結晶形もしくは非晶質形の調製における中間体としての上記Ａ型結晶の使用、レナリドマイドのＡ型結晶を含有する組成物、および疾患の治療におけるこれらの使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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式（Ｉ）で示される化合物又は薬学的に許容しうるその塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^ａは本明細書で定義されたとおりである）。その化合物を製造する又はその化合物をＰ２Ｘ７プリン受容体に関連する疾患の処置用に使用する方法もまた開示されている。
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【課題】ＣＲＴＨ２受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、


（式中、Ｚ^３は＝Ｎ−または＝Ｃ（−Ｒ^７）−；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等；Ｒ^１はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等；Ｚ^４は−Ｎ＝または−Ｃ（−Ｒ^２）＝；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^１５は水素またはアルキル基）)で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】統合失調症やそれに類似するの精神病の患者における精神病症状や精神機能障害を改善するのに有用な薬物の提供。
【解決手段】サリドマイドまたは、その誘導体であるレナリドマイド、をポマリドマイド統合失調症治療薬として用いる。 （もっと読む）

本明細書では、イソインドリン化合物、例えば式（Ｉ）の前記化合物、１つ又はそれ以上の前記化合物を含む医薬組成物、及び様々な疾患を治療する、予防する、又は管理するためのそれらの使用方法が提供される。
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【課題】アムロジピンの製造中間体である化合物について、工業的かつ簡便な方法で効率的な精製、製造する方法を提供すること。
【解決手段】アムロジピンの製造中間体である粗製の４−（２−クロロフェニル）−３−エトキシカルボニル−５−メトキシカルボニル−６−メチル−２−（２−フタルイミドエトキシ）メチル−１，４−ジヒドロピリジン（Ｉ）を、酢酸エステル溶媒に懸濁し、加温下に溶解させ、次いでこの溶液を冷却させることにより溶媒系から化合物（Ｉ）の酢酸エステル溶媒和物の結晶を析出させ、得られた溶媒和物の結晶を乾燥させ、脱溶媒和を行うことを特徴とする、精製された化合物（Ｉ）の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

【課題】アゼルニジピンのα体結晶の調製方法を提供すること
【解決手段】アゼルニジピンのα体結晶の調製を、アゼルニジピンのβ体結晶を非プロトン性の溶剤に溶解させて、アゼルニジピンの溶液を提供する工程、
前記溶液に、非プロトン性でかつ非極性のアンチソルベントを加え、アゼルニジピンのα体の沈殿物を生成させる工程、及び前記沈殿物を回収する工程
を有する方法により行う。 （もっと読む）

式（I）（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。

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開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｑ、Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は本明細書で定義されるものである。
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本発明は一般式（１）
【化１】


（式中、単位Ｗ、Ａ、Ｌ、Ｑ^ａ及びＱ^Ｈは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
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【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／過活動性障害）、また、セロトニン５−ＨＴ_６受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン５−ＨＴ_６受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式（Ｉ）を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び／又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


（Ｉ） （もっと読む）

本発明は、マラリアを処置または予防するための、化合物のクラス、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を使用する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化１】

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