本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書中で定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは in vivo で加水分解可能なエステル；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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本発明はグルカゴン受容体を伴う疾患の治療又は予防のための薬物の調製のための、式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びｍは特許請求の範囲に示された意味を有する）
の化合物の使用だけでなく、R¹が式
【化２】


の基である式Ｉの新規化合物に関する。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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【課題】広いスペクトラムの植物病害に対して、低濃度で、高い防除効果を安定的に発揮する新規なＮ−ベンジルテトラゾール誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるＮ−ベンジルテトラゾール誘導体またはその塩。


［式中、Ｒ_１は、水素原子、アルキル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基またはアルコキシカルボニルアミノ基を示し、Ａは、フェニル基またはヘテロ元素（Ｏ、ＳまたはＮ）を含む５員環、６員環または縮環を示す。］ （もっと読む）

ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤、これらの阻害剤を含む薬学的組成物、および血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防するためにこれらの阻害剤を使用する方法に関する。これらの阻害剤を調製する方法も開示する。
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【課題】トロンボポエチン（ＴＰＯ）摸倣物、ならびにそれらの血小板形成および巨核球形成のプロモーターとしての使用を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物およびその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物およびエステル、該化合物の新規製造法および該製造において用いられる中間体、該化合物を含む血小板減少症を治療するのに用いるための医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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ジベンジルアミン化合物および誘導体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに高密度リポタンパク質コレステロールを含むある種の血漿脂質レベルを上昇させるため、ＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどのある種の他の血漿脂質レベルを低下させるため、したがって、ヒトを含む一部の哺乳動物において、アテローム性動脈硬化や心血管疾患などの、低レベルのＨＤＬコレステロールおよび／または高レベルのＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのそのような化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、R1〜R7が請求項で定義される、式（Ｉ）の化合物、および、コラゲナーゼ（ＭＭＰ１３）を選択的に阻害するためのそれらの使用、に関する。したがって、このピリミジン−４,６−ジカルボン酸ジアミドは、変形性関節疾患を治療するために使用することができる。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。

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ヒトに、ペルオキシソーム増殖物質活性化レセプター（ＰＰＡＲ）を一部または完全に活性化し、アンジオテンシンＩＩ型１レセプターの活性を一部または完全に阻害、拮抗、またはブロックするのに十分な治療的有効量の化合物を、体液貯溜、末梢浮腫、肺浮腫、またはうっ血性心不全を誘発、亢進または悪化させることなく投与することによって、ヒトの代謝性障害を処置または予防する方法。処置または予防できる代謝性障害は非制限的に、２型糖尿病、代謝症候群、前糖尿病、およびその他のインスリン抵抗症候群を含む。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物および置換トリアゾール化合物を含む組成物に関する。本発明はさらに、本発明の置換トリアゾール化合物、またはかかる化合物を含む組成物を被験体に投与する工程を含む、その必要のある被験体においてHsp90の活性を阻害する方法およびその必要のある被験体において癌等の過剰増殖性障害を予防または処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
【化４８７】

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本発明は、Ｒ^１〜Ｒ^４が概括で定義されるとおりである、式（Ｉ）の新規なピラゾール誘導体およびその医薬的に許容される塩および溶媒和物、少なくとも１つの溶媒、担体または賦形剤と混合された式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の医薬組成物を用いて、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）逆転写酵素を阻害または調節する方法に関する。化合物は、ＨＩＶおよび遺伝的に関連するウィルスが関与する障害を処置するために有用である（式Ｉ）。
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式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の１−アリールピラゾール−３−置換−アミドキシム誘導体：種々の記号が記述の中で定義した通りである（Ｉａ）、（Ｉｂ）、及びそれらの殺虫剤組成物、それらの製造方法、及びそれらの節足動物（昆虫及び蛛形類を含む）及び蠕虫類（線虫類を含む）を防除するための使用。
【化１】

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本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状を治療、予防あるいは改善する方法を提供する。当該化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および・またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および・またはそれに関連する症状が含まれる。
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本出願では、式Ar¹-Ｘ-Ｗ-Ar²の化合物が開示され、式中、Ar¹及びAr²は、一般的に芳香族ヘテロ環（例えば、イミダゾリル若しくはテトラゾリル）又は炭素環（例えば、フェニル若しくはナフタレニル）として特徴づけられるアリール基を表し；該アリール基は任意に他のヘテロ環若しくは炭素環と置換され、又は縮合していてよく；該アリール基は、アルキル、ハロ又はＯ-アルキルのような置換基を有しうる。Ｘは、ヘテロ原子、原子価結合又は任意に置換されていてもよい二価メチレンであり、かつＷはスペーサーを表し；典型的なスペーサーとして、二価アルキレン若しくはアルキレン-アミド、-アミド又は-オキシ基が挙げられ、任意に置換されていてもよい（例えば、ヒドロキシル又はオキソ）。典型的な化合物は、2-(N-ナフタレニルテトラゾリルチオ)-N-(2-ニトロフェニル)アセトアミドの誘導体である。本化合物は、HIVの野生型及び単又は二重突然変異株に対して阻害活性を有する。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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