ある種の新規なＮ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体（群）の作用薬であり、及び特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作用薬である。従って、これらは、ＭＣ−４Ｒの活性化に応答性である疾患及び異常症、例えば、肥満症、糖尿病、勃起機能不全及び女性性機能不全を含む性機能不全の、治療、制御又は予防のために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｘ、Ｙ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本明細書中に定義されるとおりである]で表される化合物及びそれらの医薬として許容される形態に関する。さらに、本発明は、式(Ｉ)の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に向けられる。さらに、本発明は、哺乳動物においてＣＣＲ１受容体を拮抗阻害することにより予防又は治療されうる疾患又は病気の治療又は予防するために、本明細書中に記載される化合物及び組成物を使用する方法に向けられる。
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【課題】 特定配列に基づく遺伝子発現を制御することができる新規な化合物及び遺伝子発現制御剤を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で示される化合物を、前記特定遺伝子に関連する核酸配列に結合させる。
【化１】


［式（Ｉ）中、Ａ¹及びＡ²は、それぞれ独立に、少なくとも１個の窒素原子を含む５又は６員環であり、各環中の１個の窒素原子は共に白金原子に結合している；Ｘ¹及びＸ²は、それぞれ独立に、ハロゲン、窒素、硫黄、酸素、カルボン酸、アミン、水酸基からなる群より選択された原子である；ｍ及びｎは、それぞれ独立に１〜２の整数を示す；Ｙ^-は、ハロゲンアニオン、硝酸イオン、過塩素酸イオン、硫酸イオン又はカルボン酸イオンを表す。］ （もっと読む）

本発明は、新規な４−ピペラジニルピリミジン化合物に関するものである。その化合物は、有用な治療特性を有しており、特にはドーパミンＤ_３受容体の調節に応答する疾患を治療する上で好適である。４ピペラジニルピリミジン化合物は一般式（Ｉ）を有しており、式中においてＡｒ、Ｘ、Ａ、Ｒ^１およびＲ^１ａは特許請求の範囲で定義の通りである。

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本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロキナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はｎ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるＰ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


［式中、記号は前記の意味を有する］
で示される化合物、またはその医薬的に許容可能な塩またはエステルであって、ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関連する病状、例えば炎症性疾患の処置に医薬的に使用されるもの。
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本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

本発明はプロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの強力な選択的アゴニストと、緑内障及び患者の眼の眼圧上昇に関連する他の症状の治療におけるその使用又は製剤に関する。本発明は更に骨芽細胞及び破骨細胞の骨モデリング及びリモデリングプロセスを媒介するための本発明の化合物の使用に関する。
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本発明は、ＬＸＲ媒介疾患の治療または阻害に有用な式（Ｉ）または（Ｉａ）で示される化合物を提供する。

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ピラゾールアミドを開示する。本化合物は、２型糖尿病および関連する状態の治療に有用である。医薬組成物および治療方法も包含する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）：
【化１】


（式中、R₁は、水素原子、ハロゲン原子、NH₂、NHR₂、NHCOR₂、NO₂、CN、CH₂NH₂ 、CH₂NHR₂を表すか；またはR₁は、任意に置換されていてもよいフェニルまたは任意に置換されていていもよい複素芳香族基を表し；Arは、任意に置換されていてもよいフェニル基または任意に置換されていてもよい複素芳香族基を表し；n は 0、1、2 または 3を表す）の、塩基の形態、酸との付加塩として、水和物または溶媒和物の形態にある化合物に関するものである。本発明はcdk1、cdk2およびcdk4阻害剤と有用である。
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本願発明は、新規非結晶性ロサルタン・カリウム、水和物である結晶形態の新規ロサルタン・カリウム、新規ＩＶ型結晶性ロサルタン・カリウムとその溶媒和物、新規Ｖ型結晶性ロサルタン・カリウムとその溶媒和物、それらの製造方法、それらを含む組成物、並びに薬剤へのそれらの使用に関する。本願発明は、さらにＩ型及びＩＩＩ型結晶性ロサルタン・カリウムの新規製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明はｍＧｌｕＲ２受容体を含むメタボトロピックグルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能低下に伴う神経精神障害及びメタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、メタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ＮＩＤＤＭモデルラットの腎症、高脂血症及び高血圧症のいずれに
対しても、優れた抑制効果を有する糖尿病合併症の予防薬又は治療薬を提供する
。
【解決手段】
一般式


［式中、Ｒ¹ ：Ｃ₁ −Ｃ₄ アルキル基；Ｒ² ，Ｒ³ ：Ｈ、Ｃ₁ −Ｃ₄ アルキル
基；Ｒ⁴ ：Ｈ、Ｃ₁ −Ｃ₄ アルキル基；Ｒ⁵ ：Ｈ；Ｒ⁶ ：ＣＯＯＨ、テトラゾー
ル−５−イル基］を有するイミダゾールカルボン酸類、その薬理上許容される塩
又はその薬理上許容されるエステル。 （もっと読む）

ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるＮ−フェニル−アリルスルフォニルアミド化合物、その製造中間体化合物およびそれらの製造方法。


式中、Ｒ¹はＣＯＯＨ他を表わし、Ｒ²は水素、メチル他、（Ｒ³、Ｒ⁴）は、（メチル、メチル）他の組み合わせ、Ｒ⁵はイソプロピル他、Ａｒはメチル基が置換していてもよいチアゾリル、ピリジル、５−メチル−２−フリル、ｎは、０または１を表わす。
【効果】 一般式（Ｉ）で示される化合物は、プロスタグランジンＥ₂受容体、特にＥＰ₁サブタイプ受容体に結合し拮抗し、かつ蛋白結合の影響を受けにくいためインビボでの活性が良いことから、鎮痛剤、解熱剤、頻尿または下部尿路症の治療剤、抗ガン剤として有用である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、その医薬組成物、及び使用方法を開示する。


式中、ｎ、ｑ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、本願明細書で定義されるとおりである。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕の化合物；該化合物の製造法；およびケモカイン(ＣＣＲ３のような)またはＨ１介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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本発明はインドリノンの製剤を特徴とする。製剤は非経口または経口投与に好適であり、インドリノンおよび医薬的に許容されるそのキャリアーを含有する。製剤および化合物そのものはプロテインキナーゼ関連障害の治療に有用である。 （もっと読む）