コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害作用を有する、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はアルコキシカルボニル等、Ｒ^２はアルキル等、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４はアルキレン等、Ｒ^５は置換複素環基、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、Ｒ^１０は置換されていてもよい芳香環等を表す。）
で示される新規な化合物、またはその薬理的に許容しうる塩。
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式（Ｉ）［式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は−Ｏ−ＣＲ^３＝Ｎ−（式中、Ｒ^３は水素原子、置換もしくは非置換の芳香族複素環基等を表す）等を表し、Ｒ^１は−ＮＲ^１０Ｒ^１１（式中、Ｒ^１０及びＲ^１１は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、Ｒ^２は−ＮＲ^１３Ｒ^１４（式中、Ｒ^１３及びＲ^１４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）を表す］で表されるピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗腫瘍剤等を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される新規なオピオイド受容体調節薬に向けたものである。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、それらを含有させた薬剤組成物、そしてそれらをオピオイド受容体の調節によって改善または治療され得る疾患の治療で用いることにも関する。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈａｒ１、Ｈｅｔ３又はＨａｒ２である化合物。
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本発明は一般式Ｉで表される5-ヒドロキシインドール-3-カルボン酸エステル類化合物、そのラセミ混合物、光学異性体、及び薬学的に許容されるその塩及び／又は水和物に関し、そのうちの置換基であるＲ_１、Ｒ_２、Ｚ、Ｘ、Ｙの定義は明細書に記載される。一般式Ｉで表される化合物はウイルス感染、特にB型肝炎ウイルス（HBV）、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染の治療及び／又は予防するための薬物の製造に有効である。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンＢ１経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンＢ１アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 （もっと読む）

HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する下記一般式(1)で表される新規アミン化合物。
【化１】


代表的には、A₁、A₂は水素原子、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは置換していてもよいベンゼン環、若しくは下記（１０）または（１１）で
表されるいずれかの基を示す。
【化２】


【化３】


XはCH₂を表わし、Dは下記式(6)で表わされる基である。
【化４】


式(6)中、Qは単結合、NR₁₂を表わし、Yは下記式(7)で表わされる基を表わす。
【化５】


Bは-NR₂₅R₂₆を表わす。各式中のR₁〜R₂₆は水素原子、アルキル基を示す。 （もっと読む）

カスパーゼ活性及びアポトーシスは、一般式Ｍ１−Ｌ−Ｍ２の活性２量体Ｓｍａｃペプチド模倣物を用いて促進される。ここで、部分Ｍ１及びＭ２は、単量体Ｓｍａｃ模倣物であり、Ｌは共有結合性リンカーである。標的癌細胞又は炎症細胞を活性２量体Ｓｍａｃ模倣物の有効量と接触させると、結果として標的細胞のアポトーシスの増加が検出される。接触段階は、２量体模倣物の治療有効量を含む薬剤組成物を投与することによって実施することができる。個体は、新生物増殖性病態を治療するための同時又は先行する放射線又は化学療法を受けることができる。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｐは式Ｉにおいて定義の通り）の新規化合物、又はその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造法及びその製造法に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも１つが該メチン基を意味し；Ｅは次式（Ｅ１）


で表される基を意味し；Ｒ^１は低級アルキル基を意味するか、若しくは置換基を有していてもよいアリール基を意味するか、又はＥの結合可能な任意の部位と結合する低級アルキレン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎおよびｐは、式（Ｉ）で定義された通り）で示される新規の化合物、または、それらの塩もしくは水和物、それらの製造方法、および、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬組成物、および、治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される特定の新規な化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてインテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。
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本発明は、社会恐怖症（別に、社会不安障害としても知られている）の治療用の医薬を製造するための、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、あるいはその化合物を含有する医薬組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ａｒ¹は、−Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、または−（５−７員）ヘテロアリールであり、各々は、非置換であるか、または１またはそれ以上のＲ²基で置換され；Ａｒ²は、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、または（５−７員）ヘテロアリールであり、各々は、非置換であるか、または１またはそれ以上のＲ²基で置換され；Ｚ¹およびＺ²は各々独立して、−（Ｃ₁−Ｃ₄アルキル）基であり；Ｒ¹は、−（ＣＨ₂）_nＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ³）（Ｒ⁴）（ここで、Ｒ³およびＲ⁴は各々独立して、Ｈまたは−（Ｃ₁−Ｃ₄アルキル）である）であり；Ｒ²は、ハロゲン、−Ｃ₁−Ｃ₃アルキルなどであり；ｎは、１〜４の整数であり；ｍは０〜４の整数である）による４−テトラゾリル−４−フェニルピペリジン化合物の製造に有用な方法、組成物、および中間体が開示されている。

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本発明は、ＪＡＫ３キナーゼ阻害剤である新規な化合物、その調製のための方法及びこれらを含む医薬組成物に関する。Ｘが−ＣＨＯＨ又は−Ｃ＝Ｏである式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはその溶媒和物； （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、および薬学的に許容しうる塩および in vivo 加水分解性エステルを記載する。更に、それらの製造方法、および薬剤、具体的には、ヒトなどの温血動物に細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じる薬剤としてのそれらの使用を記載する。

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式Ｉ


（式中、破線、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＬは、本明細書中に与えられた意味を有する）
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明により、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙ¹およびＹ⁴は、水素原子またはハロゲン原子であり；Ｙ²およびＹ³のどちらか一方は−ＮＲ¹Ｒ²であり、他方は水素原子またはハロゲン原子であり；Ｘは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ¹は、水素原子または置換されていてもよいＣ_1-8アルキル基であり；Ｒ²は、１またはそれ以上の置換基により置換されたＣ_1-8アルキル基、−ＣＯＯＲ³、−ＣＯＲ⁴、−ＣＯＳＲ⁵、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＮＲ²²Ｒ²³または−Ｃ＝ＮＲ²⁴Ｒ²⁵であり；または、Ｒ¹およびＲ²は結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも窒素原子を一つ含む４〜１０員ヘテロ環（当該ヘテロ環はＣ群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい）を形成していてもよい］
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）