本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化心血管化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物、任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の心血管化合物、および任意で少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含んでもよい新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 心血管疾患を治療する; (b) 腎血管性疾患を治療する; (c) 糖尿病を治療する; (d) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (e) 内皮機能障害を治療する; (f) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (g) 肝硬変を治療する; (h) 子癇前症を治療する; (j) 骨粗鬆症を治療する; および(k) 腎症を治療する方法を提供する。ニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物は、ニトロソ化および/またはニトロシル化アルドステロンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化アンギオテンシンIIアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化カルシウムチャネル遮断薬、ニトロソ化および/またはニトロシル化エンドセリンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化ヒドララジン化合物、ニトロソ化および/またはニトロシル化中性エンドペプチダーゼ阻害剤、ならびにニトロソ化および/またはニトロシル化レニン阻害剤であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

（もっと読む）

本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のＭＣＰ−１のモジュレータを記載する。
（もっと読む）

式I：


［式中、A、W、X、Z、R¹〜R³、およびR⁸は明細書に定義するとおりである］
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。

（もっと読む）

シロスタゾールの合成に有用である中間体の式（ＩＩＩ）の化合物の調製方法であって、式（Ｖ）のハロイミン（Ｘはハロゲンである）をトリメチルシリルアジドと反応させることを含む方法。
（もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

本発明は置換テトラゾールの調製のための方法、この方法に従って得られた化合物、新しい反応物質および新しいテトラゾール誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なキノリン誘導体、その製法、それを含有する医薬組成物、および医薬としての、特に中枢神経系（ＣＮＳ）の障害の治療における医薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

（テトラゾル−５−イル）ベンゼンの直接オルト位メタレーションによる式（ＩＩ）のフェニルテトラゾール誘導体の調製方法［式中、ＲおよびＹは明細書本文で定義されるとおりである］。式（ＩＩ）の化合物は、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤調製用の有用な中間体である。
【化１】

（もっと読む）

式(I)：
R-(Y-ONO₂)_s (I)
のアンギオテンシンII受容体遮断剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、心臓血管性、腎性および慢性の肝臓疾患ならびに炎症性プロセスの治療に用いることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示されるキナゾリン−４−オン誘導体は、式（ＩＩ）で示されるアミドを環化して、式（ＩＩＩ）で示されるキナゾリン−４−オン誘導体を形成する工程を含む方法により製造することができる。

（もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｎは定義した通りであり；ＸはＳ(Ｏ)_２ＮＲ^４Ｒ^５またはＮＲ^６Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^７である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるＣＣＲ５受容体活性の調節)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、四環系ベンズアミド誘導体、四環系ベンズアミド誘導体を含む組成物、および有効量の四環系ベンズアミド誘導体をそれを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患、再かん流疾患、虚血性状態、腎不全、糖尿病、糖尿病性合併症、血管疾患、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

大きなコンダクタンスのカルシウム活性化カリウムチャネルオープナー（ＢＫチャネルオープナー）であり、尿道障害の治療において有用な式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬上許容される塩が開示される。

（もっと読む）

男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するＧｎＲＨレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式（Ｉ）を有し、ここでＲ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＸは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

（もっと読む）

本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはＨＩＶ侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関する。式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）（式中、Ｚは（ａ）であり；Ｑは式（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）からなる群から選ばれ；ｍは２であり；Ａはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる１個または２個の基で置換され；そして、−Ｗ−は式（ｇ）から選ばれる）を有する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式（Ｉ）中、Ｒ^２は、−Ｃ_１−８アルキル−Ｚ、−Ｃ_２−８アルケニル−Ｚおよび−Ｃ_２−８アルキニル−Ｚから成る群から選択され、−Ｃ_１−８アルキル−Ｚ、−Ｃ_２−８アルケニル−Ｚおよび−Ｃ_２−８アルキニル−Ｚの中のＺは、ヘテロ原子を２から４個有する５から６員の芳香一環状ヘテロアリール環である］
で表される新規なインダゾリル置換ピロリン化合物に向けたものである。本化合物はキナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として有用であり、そのような化合物の製造方法そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ介在疾患を治療または軽減する方法で用いるに有用である。
（もっと読む）