本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置することにおけるその使用に関する。
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ＰＰＡＲα活性化剤、このような化合物を含有する医薬組成物、および高密度リポタンパク質−コレステロールを含めたある種の細胞脂質レベルを高め、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのようなある種の別の細胞脂質レベルを下げ、それによってヒトを含めた哺乳動物におけるＨＤＬコレステロールレベルの低下および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドレベルの上昇によって悪化する疾患、例えばアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患を治療するためのこのような化合物の使用。
【化１】

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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、スピロ環尿素、そのような化合物を含有する組成物、及び治療方法に関する。これらの化合物はグルカゴン受容体拮抗物質であり、したがって２型真性糖尿病を治療し、予防し、又はその発症を遅延させるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼのインヒビターとしての式 (I) のピリミジン誘導体、それらの製造ならびに種々の疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【化８６】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_１０及びｎは、本明細書に定義されている）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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式（Ｉ）


［式中、Ａｒは置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、
Ｚ^１及びＺ^２は、同一または異なって窒素原子（Ｎ）またはＣＨを表し、
Ｘは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、シアノ、テトラゾリル等を表し、
１）Ｘがシアノまたはテトラゾリルを表す場合、
Ｙは水素原子を表し、
Ｒ^１は−ＯＲ^２（式中、Ｒ^２は置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）等を表し、
Ｗは−ＮＨＣＲ^５Ｒ^６−（式中、Ｒ^５及びＲ^６は同一または異なって水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）等を表し、
２）Ｘがシアノ及びテトラゾリル以外の基を表す場合、
Ｙは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｒ^１は−ＯＲ^２Ａ（式中、Ｒ^２Ａは置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｗは−ＮＨＣＲ^５ＢＲ^６Ｂ−（式中、Ｒ^５Ｂ及びＲ^６Ｂは同一または異なって水素原子、ハロゲン等を表す）等を表す］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するポロ様キナーゼ（Ｐｏｌｏ−ｌｉｋｅ ｋｉｎａｓｅ、ＰＬＫ）阻害剤等を提供する。
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本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼが媒介する障害においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ−３、ＪＮＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＹＫ、およびＧＳＫ−３プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。本発明の組成物は、式Ｉの化合物、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する。
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本発明は、式（Ｉ）の置換された複素環式ピリミジンに関する。式中、ｎは０、１又は２を表し、Ｒは水素又はフッ素を表し、Ｘ、Ｙ及びＺは本文中に言及された意味を有する。本発明は、前記置換された複素環式ピリミジンを製造する方法、及び前記置換された複素環式ピリミジンの殺虫剤としての使用にも関する。
【化１７】

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化１１４】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｘ、Ｚ及びｎは、本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


の構造式を有する、イルベサルタンおよびその中間体の製造方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のオキサゾロ−ナフチル酸に、および該化合物を用いてＰＡＩ−１発現を制御し、かつＰＡＩ−１関連障害を治療する方法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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