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代謝型グルタミン酸受容体のアロステリック調節因子
本発明は式I(式中A、B、P、Q、W、R1およびR2は明細書に記載のとおりである)で示される新規化合物に関する。本発明の化合物は中枢神経系の障害およびmGluR5による調節を受ける他の障害の予防または治療に有用である。
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2−(3,4−ジメチルフェニル)−4−{[2−ヒドロキシ−3’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−3−イル]−ヒドラゾノ}−5−メチル−2,4−ジヒドロピラゾール−3−オン・コリン
改良型トロンボポエチン模倣物である、2−(3,4−ジメチルフェニル)−4−{[2−ヒドロキシ−3’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−3−イル]−ヒドラゾノ}−5−メチル−2,4−ジヒドロピラゾール−3−オンのコリン塩。 (もっと読む)
ホスホイノシチド−3−キナーゼ(PI3K)阻害剤としてのピリミジン
本発明は、R4、R6、およびYが、本明細書でそのために規定する意味のいずれかである、炎症性疾患、心血管疾患、および癌を含む疾患および状態の治療において薬剤として有用な式(I)のピリミジン、および薬学的に許容できるその塩を提供する。式(I)の1種または複数の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール組成物
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール化合物に関する。これらの化合物は、c−Metプロテインキナーゼ、JAKプロテインキナーゼ、およびKDRプロテインキナーゼの、インヒビターとして、単独でまたは組み合わせにおいていずれでも有効である。本発明はまた、本発明の化合物の調製のためのプロセス、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置における組成物を使用する方法を提供する。
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グルタミンフルクトース−6−リン酸アミドトランスフェラーゼ(GFAT)インヒビター
R1及びR2が明細書で示されている、式(I)の化合物が提供される。化合物は、II型真性糖尿病の処置において有用性を有する。
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癌の治療に使用の4−(ピラゾール−3−イルアミノ)ピリミジン誘導体
インスリン様増殖因子1受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式(I)[式中、置換基は本文に定義される通りである]の化合物。
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新規化合物
本発明は、薬理学的活性を有する式(I)の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。
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N−置換アザ環状体
【課題】式Iにより表されるN−置換アザ環状体、該環状体を含有する殺虫剤、及び該殺虫剤を用いる昆虫の制御法を提供する。
【解決手段】式中、m、q、r、tおよびuは、0または1から独立して選択される;およびpは0、1、2、または3である;そして、A、B、D、X、Y、R、R’、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11は、本願明細書において定義されている意味をもつ。
【化1】
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脂質代謝異常の治療ための化合物及び方法
アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式I(式中、n、m、p、q、Y、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は、本願に定義した通りである)の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。
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病原体感染の危険を低減する方法
空気媒介病原体からの感染に対する個体及び/又は集団の保護のための予防的処置法を提供する。詳細には、自然発生源による又は環境への病原体の故意的放出により、1種又は複数の空気媒介病原体に対する曝露の危険にある又は既に曝露されてしまった集団の1又は複数のメンバーに、ナトリウムチャネル遮断薬又は薬学上許容されるそれらの塩を投与することを含む予防的処置法を提供する。 (もっと読む)
過剰増殖性疾患治療用ピリミジン誘導体
式(I)
【化1】
[式中、JおよびYは芳香もしくは複素芳香環を表し、R2、G、G’およびG”は置換基を表し、そしてR2aはHまたはハロゲンを表し、Lは連結基を表し、そしてMはCHまたはNを表す]
で表されるピリミジン誘導体。また、前記化合物を含有させた薬剤組成物そして前記化合物を過剰増殖性疾患、例えば癌などの治療で用いる方法も開示しかつ請求する。
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P−糖蛋白質阻害剤、これを製造する方法およびこれを含む医薬組成物
【課題】 有効なp−糖蛋白質阻害剤およびその薬剤学的に許容可能な塩、これを製造する方法、並びにこれを活性成分として含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明の化学式(I)の化合物又はその薬剤学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を抗癌剤と共に投与することによって、抗癌剤の生体利用率を向上させる。
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ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
式
〔式中、A1は、置換基を有していてもよい3−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する;X1は、式−NH−C(=O)−で表される基または式−C(=O)−NH−で表される基等を意味する;Eは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する;ただし、A1は、置換基を1ないし3個有していてもよく、Eは、置換基を1または2個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。
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フェニルピロリジンエーテル系タキキニン受容体拮抗薬
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
ビフェニルオキシ酸
本発明は、一般的に、アリール−アミド−ビフェニルオキシ−酸およびアリール−アミドメチル−ビフェニルオキシ−酸(例えば、4’−アリール−アミド−ビフェニル−4(3)−イルオキシ−酸および4’−アリール−アミドメチル−ビフェニル−4(3)−イルオキシ−酸)を含む置換ビフェニルオキシ−酸およびその使用方法に関する。 (もっと読む)
3−アミノカルボニルキノリンの誘導体、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらを調製するための方法および中間体
式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される塩は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤であり、炎症性疾患および/またはアレルギー性疾患の治療に有用である。
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好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Yおよびnは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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炎症性およびアレルギー性疾患の処置における、CCR−3受容体アンタゴニストとして使用するための1,3−二置換アゼチジン誘導体
遊離形または塩形の、式IaまたはIb
【化1】
〔式中、Ar、X1、X2、m、R1、Q、Y、R2およびR3は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、CCR−3が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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脂肪族ピラジノイルグアニジンナトリウムチャネルブロッカー
本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 (もっと読む)
抗菌活性を有するピロール誘導体
式(1):
で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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