その全ての立体異性体、そのＮ−オキシド、およびその塩を含む、式１
【化１】


の化合物が開示されており、式中、
Ｙは、２〜４個の炭素原子および２〜３個の窒素原子を環員として含有する５員完全または部分不飽和複素環式環であり、この複素環式環を式１のフェニル環に取り付ける環員原子に単一の隣接環員原子を介して結合された環員原子においてこの環はＺにより置換されており、そして場合により、炭素原子環員においてＲ^５および窒素原子環員においてＲ^６から独立して選択される２個までの置換基によってさらに置換されていてもよく、
Ｚは、炭素原子、ならびに２個までのＯ、２個までのＳおよび４個までのＮ原子から独立して選択される１〜４個のへテロ原子から選択される環員を含有する８員、９員、１０員または１１員縮合複素二環式環系であり、ここで、３個までの炭素原子環員はＣ（＝Ｏ）およびＣ（＝Ｓ）から独立して選択され、硫黄原子環員はＳ（＝Ｏ）_ｕ（＝ＮＲ^７）_ｚから独立して選択され、この環系は、場合により、炭素原子環員においてＲ^８および窒素原子環員においてＲ^９から独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ｕおよびｚは本開示において定義される通りである。
また、式１の化合物を含有する組成物、および有効な量の本発明の化合物または組成物を適用することを含む、菌・カビ性病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋプロテインキナーゼモジュレーター、それを調製する方法、それを含有する医薬組成物、ならびにそれを用いたキナーゼ介在疾患または障害の治療、予防および／または寛解の方法を提供する。
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【課題】本発明はアルツハイマー病および炎症性成分が原因の他の疾患または症状（例えば、中枢神経系の損傷）を治療するための方法ならびに組成物に関する。
【解決手段】特に、本発明はアルツハイマー病および炎症性成分が原因の他の疾患または症状に関与する前炎症性および神経毒性産物の産生を調節する薬剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び／又は機能の変化に関連する状態、及び／又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び／又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び／又は精神医学的障害の治療及び／又は予防に特に好適な、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）の調節因子である。本発明はさらに、ｍＧｌｕＲの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、ｍＧｌｕＲ４の正のアロステリック調節因子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、ｎ、及びＲ^９のそれぞれは、本明細書において上記に定義される意味のいずれも有する］のクロメノン誘導体又はその医薬的に許容される塩；それらの製造の方法；それらを含有する医薬組成物と、細胞増殖性障害の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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【課題】ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
【解決手段】以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用なピラゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用なピロール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン−１−リン酸１（Ｓ１Ｐ１）受容体の調節に関連する疾患の治療上有用な受容体修飾薬としての新規クマリン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびスフィンゴシン−１−リン酸受容体の修飾薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

チアゾリジンジオン誘導体を含む医薬組成物を被験体に投与することによって該被験体において解糖を阻害する方法について述べる。チアゾリジンジオン誘導体は有効なエネルギー制限模倣剤であり、従って被験体における癌の処置もしくは防止、代謝障害の処置、または被験体の寿命延長のために用いることができる。様々なチアゾリジンジオン誘導体はまた、アデノシンリン酸活性化プロテインキナーゼの活性化またはＩＬ−６発現の阻害にも適している。
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【課題】優れたCRTH2（Tｈ２細胞で発現する、G-タンパク質と結合した、化学誘因物質受容体）拮抗活性を有する化合物の提供。
【解決手段】{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル}酢酸等の、２，４，５，６置換ピリミジン誘導体。該ピリミジン誘導体は、CRTH2活性と関連する病気、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎；チャーグ-ストラウス症候群及び副鼻腔炎等のエオシン好性関連疾患；ヒト及び他の哺乳動物における好塩基球性白血病、慢性じんましん及び好塩基球増加症,好塩基球性白血球増加症等の好塩基球関連疾患；乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、COPD及び関節炎等の、Tリンパ球及び多量の白血球浸潤により特徴づけられる炎症性疾患の予防及び治療に用いられる。 （もっと読む）

【課題】フォトクロミック材料を提供すること
【解決手段】本明細書に開示される種々の非限定的実施形態は、広がったπ共役系を有するフォトクロミック材料に関する。例えば、本発明に開示される種々の非限定的実施形態は、その１１位に結合するインデノ縮合ナフトピランのπ共役系を広げる基を含む、インデノ縮合ナフトピラン等のフォトクロミック材料を提供する。更に、本発明に開示される特定の非限定的実施形態によるフォトクロミック材料は、従来のフォトクロミック材料に比べて電磁放射の濃色吸収を示す場合があり、及び／又は従来のフォトクロミック材料に比べて深色シフトした閉環体の吸収スペクトルを有する場合がある。他の非限定的実施形態は、例えば光学素子等、開示したフォトクロミック材料を使用して作製したフォトクロミック組成物及びフォトクロミック性物品、並びにそれらの作製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ジヒドロベンゾフランやクロマンなどの環状エーテルの酸素に隣接する２位の不斉炭素にカルボニル炭素が結合した化合物を高エナンチオ選択的に合成する。
【解決手段】Ｎ−スピロＣ₂軸不斉四級アンモニウムヨージド又はＰ−スピロＣ₂軸不斉四級ホスホニウムヨージドを触媒として、ケトフェノール化合物とヒドロペルオキシドとを反応させることにより、ケトフェノール化合物に対応するジヒドロベンゾフランを有する光学活性な環状エーテル化合物を良好な収率、鏡像体過剰率で得る。
【化１】
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【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】茶花の新規用途として、肝細胞内の中性脂肪を低減することにより、種々疾病（肥満、糖尿病、高脂血症等の生活習慣病）の予防、改善に寄与することが期待できる脂肪代謝改善剤、脂肪代謝改善作用を有する医薬、食品、及び茶花に含まれる新規化合物を提供する。
【解決手段】茶花、その抽出物又は茶花に含まれる化合物であって脂肪代謝改善作用を有する化合物を有効成分として含有する脂肪代謝改善剤、該脂肪代謝改善剤を含有するヒト又は動物用の医薬、及び茶花に含まれる新規フラボノイド化合物。 （もっと読む）

【課題】抗うつ薬や抗不安薬などとして有用なベンジルピペリジン化合物からなる医薬を提供する。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ²は、メチレン基に対してｐ位またはｍ位に結合した基であって、ｐ位に結合した塩素原子、ｐ位に結合した臭素原子、ｐ位に結合したメチル基、ｍ位に結合した塩素原子またはｍ位に結合した臭素原子を表し、Ｘは、メチレンまたは酸素原子を表し、ｎは、１〜３の整数を表す。］
で表されるベンジルピペリジン化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病治療用医薬品としての用途への、ＮＵＲＲ−１活性化剤としてのインドール誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、インドール由来の化合物、特に治療上有用な化合物に関する。該化合物は、ｉ）式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、及びＣｙは請求項１で定義された通りである）で表される化合物、及び、ｉｉ）式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩から選択される。本発明は、神経変性疾患、特にパーキンソン病の治療のために医薬分野で用いられる。 （もっと読む）

【課題】糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の１，２，３−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体は代謝のモジュレーターであって、ＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。


更にスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、特定の核酸配列として、およびその核酸配列に、対応するアミノ酸配列として提供される。 （もっと読む）

本発明は、クロモン誘導体、その調製、その医薬組成物、及び、中枢神経系の障害のための薬物としての、Ｄ３ドーパミン作動性リガンドとしてのその応用に関する。 （もっと読む）

【課題】種々のポリマー材料に組み込まれ得るフォトクロミック材料の提供。
【解決手段】（ａ）少なくとも１つの開環可能な環式モノマーと、（ｂ）フォトクロミック開始剤との反応生成物とを含むフォトクロミック材料。他の非限定的な実施形態は、以下の式（Ｉ）：


によって表されるフォトクロミック材料で、具体的には下記構造の化合物が例示される。


a；１〜１６５。フォトクロミック組成物および光学素子を作製する方法もまた、開示される。 （もっと読む）