一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書記載通り。）で示される化合物およびそれらの塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＧＤ_２受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打等）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および／または治療に有用である。
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【課題】安価な前駆体からＢＣＨ−１８９の類似体を提供すること。
【解決手段】式：


（式中、Ｙは水素又はフッ素であり、Ｒはアシル基である）のヌクレオシドエナンチオマーの分割方法であって、ブタ肝臓エステラーゼ、ブタ膵臓リパーゼおよびズブチリシンからなる群から選択した酵素を用いてヌクレオシドを処理することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、（−）−シスＦＴＣ、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ）ならびにそれらの生理学的に機能的な誘導体の治療用組み合わせに関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性を有するＨＩＶ変異体による感染症が挙げられる）の処置において有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】式１：
【化１】


（式中、Ｖは、ＣＨ₂であり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｕは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ₁₃Ｒ₁₄、又はＮＲ₁₅であり、ここでＲ₁₃は、Ｈ、アルキルであり、Ｒ₁₄は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ₁₃、又はＯＣＯＲ₁₃であり、Ｒ₁₅は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₃、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₁₃、又はアルキルアミノカルボニルであり、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、及びＲ₈は、本明細書の定義通りである。）で示される化合物。こうした化合物は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の阻害剤であり、ＴＮＦ−α活性の増加により生じる障害、特に炎症の治療及び予防用の薬剤として有用である。
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【課題】
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ^aＲ^b、Ｏ、ＮＲ^a、又はＳ（Ｏ）_mであり、Ｖは、ＣＲ^aＲ^b又はＮＲ^aであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ここで、Ｒ^aは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒ^bは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲ^a、又はＯＣＯＲ^aであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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本発明は、式〔Ｉ〕


〔式中、Ｑは次の群から選ばれる基を表し、


Ｒ１，Ｒ４〜Ｒ１５は水素原子、アルキル基等を、Ｒ２，Ｒ３はアルキル基、ヘテロ環またはＲ２とＲ３が一緒になって形成されたヘテロ環等を表し、Ｇは酸素原子等、ＸはＮＲ，ＣＨＲ，Ｏ等を表す］で表される安息香酸化合物またはその塩、および該化合物またはその塩を含有する除草剤である。本発明化合物は優れた除草活性を有するため、本発明化合物を含有する組成物は除草剤として有用である。
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本発明は、（ｉ）２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-メチル-Ｄ-リボノラクトン誘導体、（ｉｉ）強い抗ＨＣＶ活性を有するヌクレオシド類及びその類似体への中間体ラクトン類の転化、及び（ｉｉｉ）予め生成された好ましくは天然に生じるヌクレオシドから２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチル-β-Ｄ-リボフラノシルヌクレオシド類を含む抗ＨＣＶヌクレオシド類を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

3'-アジド-3'-デオキシチミジンおよび(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンを含んでなる、1日1回投与に適した医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の５−（置換ジチオ又はジオキシ−アルキルアミノ）ピラゾール誘導体又はその塩（式中、さまざまな記号は、明細書で定義した通りである）、それらの調製方法、それらの組成物、及び害虫（節足動物及び蠕虫を含む）防除のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＡは明細書で定義した通りである）の新規ピリジニルアニリド類、これらの複数の製造方法及びこれらの望ましくない微生物を防除するための使用、並びに新規中間体とその製造方法。
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本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

一般式：式(Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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