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グルタミン酸誘導体及びピログルタミン酸誘導体の製造方法並びに新規製造中間体
4−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体をアルキル化剤によりアルキル化し、4−保護ヒドロキシ−4−アルキルグルタミン酸誘導体を得た後、加水分解及び保護基の脱保護工程を経て、モナティンに代表されるグルタミン酸誘導体を製造する方法。4−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体はヒドロキシプロリンから容易に製造することができる。また4−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体は4位が選択的かつ立体選択的にアルキル化され、アルキル化後は簡便にグルタミン酸誘導体に変換することができるため、特に光学純度の高いモナティンを効率的に製造するために好適に使用することができる。 (もっと読む)
ピラゾールおよびイミダゾール化合物とそれらの使用
カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)で表される化合物;および、動物内でカンナビノイド受容体アンタゴニストによって変調される疾患、状態および/または障害の治療におけるそれらの使用が、本明細書に記載されている。
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プロテインキナーゼ酵素の活性部位と結合する窒素複素環式芳香族化合物
式(I)の化合物、或いはその医薬として許容し得る塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、又はプロドラッグ形態(式中、X、Y、Z、R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義される通り)は、プロテインキナーゼ酵素の活性部位と結合することができる。特に、それらはセリン/トレオニンキナーゼ、より具体的には、Rhoキナーゼ(ROK、ROCK)の阻害剤である。この化合物は、循環器疾患(冠攣縮性狭心症、高血圧性疾患、動脈硬化症)、脳卒中、癌、勃起不全、喘息、骨粗鬆症、AIDS、又は緑内障、加齢性黄斑変性症、涙腺疾患、若しくは糖尿病性網膜症を含めた眼症状、又は神経突起成長の抑制ひいては神経細胞伸長及び接続を要する症状、新しい軸索成長及び軸索(再)配線の促進を含めた神経再生、外傷(例えば、脳卒中、外傷性脳損傷等)若しくは神経変性(例えば、アルツハイマー性、パーキンソン性等)によって生じるCNS中のニューロンへの損傷の修復、脊髄損傷などの障害からの修回復及び治療、並びにその後のその作用の軽減、又は外傷後若しくは切断後など、例えば神経因性疼痛の治療における神経細胞損傷によって生じる疼痛を含めた、いくつかの治療指標への適用のための治療方法及び医薬品の製造に使用することができる。
【化1】
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グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物およびその医薬組成物
本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および/または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)
2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療および予防方法
本発明は、2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状を治療、予防あるいは改善する方法を提供する。当該化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および・またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および・またはそれに関連する症状が含まれる。
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ジペプチジルペプチダーゼIVを阻害する化合物
本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。
(R1、R2は、水素、置換されていてもよいC1−6アルキル基又は−COOR5、或いは、R1とR2と付け根の炭素とで3〜6員のシクロアルキル基を、R5は、水素又は置換されていてもよいC1−6アルキル基を、R3は水素又は置換されていてもよいC6−10アリール基を、R4は水素又はシアノ基を、Dは−CONR6−、−CO−、又は−NR6CO−を、R6は水素又は置換されていてもよいC1−6アルキル基を、Eは−(CH2)m−(mは1〜3の整数)、−CH2OCH2−、又は−SCH2−を、nは0〜3の整数を、Aは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。)
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カテプシン・システイン・プロテアーゼ阻害剤とその使用
本発明は、システイン・プロテアーゼ活性に関連する疾患を処置するための化合物および組成物に関する。本化合物は、システイン・プロテアーゼS、K、F、L、およびBの可逆的阻害剤である。カテプシン Sに関連する疾患が特に興味深い。さらに、本発明はまた、該阻害剤の製造方法を開示している。 (もっと読む)
ヒスタミン−3受容体リガンドとしての2環式置換アミン
【化332】
式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式(I)の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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IL−12調節化合物
【課題】多数のTH1ドミナントな自己免疫疾患に対し、IL−12は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、IL−12、IL−23、及び/又はIL−27の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、IL−12の産生及びIL−12が介在するプロセスの調整に有用である。
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NK3受容体で活性を有する化合物およびその医薬における使用
本発明は、式(I)[式中:R1は、同一または異なっていてもよい1、2または3個のハロゲン原子で置換されていてもよい、フェニルであり;R2はC1−6アルキル、C3−6シクロアルキルまたはアセチルであり;Xは酸素または硫黄であり;aは1、2または3であり;bは0または1であり;cは0、1または2であり;R3は水素またはC1−6アルキルであり;R4は水素、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシC1−6アルキル、C3−6シクロアルキルまたはC3−6シクロアルキルC1−6アルキルであり;R5は水素であるか;あるいはR5とR3は、相互に結合する原子と一緒になって、4、5または6員環を形成し;R6は、同一または異なっていてもよい1、2または3個のハロゲン原子で置換されていてもよい、フェニルまたはチエニルであり;およびzは0、1または2であり;ここで、zが1または2である場合、Zはハロゲン原子であり、zが2である場合、ハロゲン原子は同一であっても異なっていてもよい]
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグに関する。その製法、上記した化合物を含有する組成物、およびその医薬としての使用、特に中枢神経系(CNS)の障害の治療における使用も開示する。
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Sykキナーゼに対する活性を有する置換ピリジン
本発明は、置換ピリジン、それらの調製のための方法、ならびにマスト細胞が関連する状態の処置および/または予防におけるそれらの使用のための方法に関する。例えば、1つの実施形態では、本発明により、自己免疫疾患および/または自己免疫疾患に関連する1つ以上の症状を処置または予防する方法であって、自己免疫疾患に罹っているかまたは自己免疫疾患を発病させる恐れのある被験体にピリジン化合物を投与する工程を包含する方法が提供される。 (もっと読む)
1−トリフルオロメチル−4−キノロンカルボン酸誘導体
【課題】 安全で、強力な抗菌作用を有する新規な1位置換基を有するキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 新規な1位置換基としてトリフルオロメチル基を有する下記一般式(1)
【化1】
で示される1-トリフルオロメチル-4-キノロンカルボン酸誘導体及びその塩ならびに水和物(代表例:6−フルオロ−1−トリフルオロメチル−1,4−ジヒドロ−7−(4−メチルピペラジニル)−3−キノリンカルボン酸塩酸塩)を提供する。
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Rockおよび他のプロテインキナーゼとして有用な組成物
本発明は、ROCKおよび他のプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な、置換チアゾールおよびチオフェン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する、薬学的に受容可能な組成物、およびこの組成物を、種々の疾患、状態、または障害(増殖障害、心臓障害、および神経変性障害が挙げられる)の処置において使用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、JAK、JNK、ZAP−70およびCDKプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 (もっと読む)
CRF変調剤としてのピラジン化合物
開示されるのは、ピラジン誘導体、それらを含有する医薬組成物、及び、不安関連障害又は感情障害のような、CRF受容体に拮抗することによって治療が奏効又は促進され得る障害又は状態を治療するためにそれらを使用する方法である。 (もっと読む)
新規ジカルボキシアミド誘導体
本発明は、式(I)(式中、A、B、RC、D、及びEは明細書及び請求項に定義されたとおりである)で示される新規ジカルボキシアミド誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩に関する。これらの化合物は凝固因子Xaを阻害し、医薬として使用することができる。
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新規ブラジキニンB1アンタゴニスト、それらの製造方法及び薬物としてのそれらの使用
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、A、Ar、G、Q、R1及びR4は請求項1に定義されたとおりである)
のブラジキニンB1アンタゴニスト、それらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩に関する。本発明のブラジキニンB1アンタゴニストは有益な性質を有する。本発明はまたそれらの製造、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの製造及びそれらの使用に関する。
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1−(2−フルオロビニル)−4−キノロンカルボン酸誘導体
【課題】 安全で、強力な抗菌作用を有する新規な1位置換基を有するキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 新規な1位置換基として2-フルオロビニル基を有する下記一般式(1)
【化1】
で示される1-(2-フルオロビニル)キノロンカルボン酸誘導体及びその塩ならびに水和物(代表例としては、6-フルオロ-1-[(Z)-2-フルオロビニル]-1,4-ジヒドロ-7-(4-メチル-1-ピペラジニル)-4-オキソ-3-キノリンカルボン酸を挙げることができる。)を提供する。
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アルツハイマー病の治療用のヒドロキシエチルアミン誘導体
本発明は、Asp2(β−セクレターゼ、BACE1またはメマプシン)阻害活性を有する、新規ヒドロキシエチルアミン化合物、その調製法、それを含む組成物および高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈殿により特徴付けられる疾患、特にアルツハイマー病の治療における使用に関する。
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N−ベンゾジオキソリル、N−ベンゾジオキサニルおよびN−ベンゾジオキセピニルアリールカルボキサミド誘導体、ならびにそれらを含む医薬組成物
本発明は、式(I)の化合物(式中、T、A、R、B、Xi、Yiおよびnは請求項1での定義通りである)、ならびに異常脂肪血症の治療に使用できる、あらゆる比率でそれらの混合物を含む薬学上使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
【化1】
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GABA−B受容体のアロステリックエンハンサーとしてのキノリン
本発明は、式(I)の化合物に関し、ここで、R1〜R6は本明細書の記載と同義であり、この化合物はGABAB受容体に対して活性であり、不安と鬱病を含むCNS障害の治療に有用である医薬の製造に使用することができる。
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