本発明は、式（I）の化合物（R¹〜R⁴は明細書中に定めたものである）に関する。これらの新規ピリミジン誘導体は、哺乳類において異常な細胞増殖、たとえば癌を処置するために有用である。本発明は、哺乳類、特にヒトにおける異常な細胞増殖の処置にそれらの化合物を使用する方法、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。

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本発明は、中枢神経系、胃腸系、および心臓血管系の疾患を治療または予防するのに使用される一般式（Ｉ）で表される新規な３，３−二置換インドールー２−オン誘導体および薬理上許容されるそれらの酸付加塩に関する。
【化１】


「Ｒ¹は、水素、ハロゲン、炭素原子数が１−７個のアルキル、又はスルホンアミド；Ｒ²は、水素又はハロゲン；Ｒ³は、水素、アリール置換基又は１個又は２個のハロゲン置換基を有していていてもよいアリール置換基を有していてもよい炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁴は、炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁵は、一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）で表される基「Ｑ及びＷは、それぞれ、窒素又はＣＨ；Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸、は、それぞれ、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、炭素原子数が１−７個のアルキル又はアルコキシ；又はＲ⁶とＲ⁷は、一緒になってエチレンジオキシを形成する；ｍは、０，１又は２；aは、単結合、二重、又は三重結合を表す；ｎは、０，１又は２。」
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本発明は、置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

開示されるのは、式（Ｉ）の化合物であり、これは炎症過程において含まれるサイトカインの産生を阻害し、従って炎症、例えば慢性炎症疾患を含む疾患及び病的な状態の治療に使用できる。これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬品組成物の調製方法も開示される。
【化１】


（Ｉ）
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規の３３ジ置換インドール２オン誘導体に関する。この新規の化合物は、中枢神経系、胃腸系又は循環系の疾患の治療又は予防に使用される。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規な３,３-ジ置換インドール-２-オンに関する。本発明による化合物は、中枢神経系の障害の予防又は治療に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）：


を有する化合物を開示している。この化合物は脳中のＡβ沈着を伴う疾患を治療または予防するのに有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規なインドール-２-オン誘導体に関する。この新規な化合物は、中枢神経系又は循環系の疾患の予防又は治療に好ましい活性プロフィールを有する。
【化１】

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本発明は薬剤として使用するための化学式（ＩＶ）及び化学式（ＩＩ）の化合物、塩、あるいは生理的官能性誘導体に関するものであり、化学式（ＩＶ）（ＩＩ）においてＸはＣＲ８又はＮであり、Ｚはそれぞれ以下の（Ｉａ）（Ｉｂ）（Ｉｃ）のうちの１つである。

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本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式（Ｉ）から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。
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抗腫瘍剤に耐性を有して発達した腫瘍を処置するための、式（Ｉ）のインドール化合物の一群の使用について、開示する。式（Ｉ）の化合物は、薬物耐性に影響を受けた腫瘍を処置するため、単剤療法で使用されてもよく、また、上述の抗腫瘍剤の作用の相乗効果的な促進剤として共治療（ｃｏ−ｔｈｅｒａｐｙ）で使用されてもよい。加えて、促進されるべき活性の抗腫瘍剤と関連付けられた式（Ｉ）に示すインドール誘導体を有する製剤組成物についても、述べる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義されたとおりである）。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
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5-ビニル-インドール誘導体は、例えば肥満の治療に対して有用な、化学的脱共役剤である。 （もっと読む）

固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
新規の３，６−二置換ピラン類であって、選択的に４位にもう一つの置換基を有するピラン類は、抗鬱剤の活性プロフィールを有するモノアミン再吸収阻害剤である。 （もっと読む）

本発明の化合物は、式Ｉに記載の構造又はこの塩若しくは水和物の形態を有する。


（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯ_２であり；Ｒ^１が、（１Ｃ−６Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）アルケニル又は（３Ｃ−６Ｃ）アルキニルであり（それぞれ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ又はＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＳ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで必要に応じて置換されている。）；Ｒ^２は、水素、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は、Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；Ｒ^４は、オルト位において、１−ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＲ^７で置換され、及び（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基又は芳香族６員複素環であり；Ｒ^５は、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された２−ピリジルであり；又は、Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素又は（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^７は、水素又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は、独立に、水素、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、フルオロ又はクロロである。）
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本発明は、塩基又は酸付加塩の形態及び水和物又は溶媒の形態の、一般式（Ｉ）


（Ａ，Ｂ＝置換されることができるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合又はＣ_１−２−アルキレン、置換されることができる−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ＝Ｃ−又はシクロプロパー１，２−ジイル；Ｒ_１＝置換されることが可能なアリール又はヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル又はＲ_２及びＲ_３は、それらを担持する炭素原子と一緒に、シクロプロパー１，１−ジイル；Ｒ_４＝Ｈ、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｃ_１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｃ_１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ_１−３−アルキレン（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又はＲ_４＝Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−、アリール−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ_１−３−アルキレン基；Ｒ_５＝Ｈ、ハロゲン原子、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、−ＣＮ若しくはＣ_１−３−アルキル−Ｘ−（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又は、Ｒ_５は、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−若しくはヘテロアリール；Ｒ_６＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、−ＣＮ、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール又はヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、−ＣＮ、Ｃ_１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又は、Ｒ_７＝Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｒ_ａＲ_ｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ_１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール、アリール−Ｏ−又はヘテロアリール；Ｒ_８＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ）に関する。治療目的のために本発明の誘導体を調製及び使用する方法も開示されている。
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肺高血圧症の治療、予防及び管理方法が開示される。特定の方法は、サリドマイド又はその医薬として許容される塩、溶媒和化合物（例えば、水和物）、立体異性体、包接化合物又はそれらのプロドラッグを、単独で、又は第二の活性成分、手術及び／又は肺移植と併用して投与することを含む。特定の第二の活性成分は、肺動脈圧を低下し得る。医薬組成物、単一ユニット製剤、及び本発明において用いるのに適したキットも開示されている。 （もっと読む）

本発明は線維症および関連する疾患を処置するための方法であって、そのような処置を必要とするヒトに、肥満細胞を枯渇させる能力がある化合物または肥満細胞脱顆粒を阻害する化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物はc-kit阻害剤、より詳細には、毒性のない選択的かつ強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは、その阻害剤はIL-3の存在下で培養されたIL-3依存性細胞の死を促進することができない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
変数Ａ、Ｂ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^４およびＷは、本明細書中に定義する通りである］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的なインヒビターとして有用である。本発明は、選択的な第ＸＩａ因子インヒビターである化合物をも提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに該組成物を用いる血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患の処置方法をも提供する。
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