【化１】


本発明は式（Ｉ）で表される化合物および式（ＶＩＩ−ａ）で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることを提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｄおよびＸは定義する意味を有する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、存在する場合、アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６）、アルケニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、アルキニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、シクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）、シクロアルケニル基（Ｃ５〜Ｃ７）であり；Ｒ１は、ＮＲ６Ｒ７、アザシクロアルキル（Ｃ４〜Ｃ７）、アザシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ７）、アザビシクロアルキル（Ｃ５〜Ｃ９）およびアザビシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ９）基であり；Ａ−Ｒ１は、Ｒ１の窒素とピラゾールの１位での窒素が必ず少なくとも２個の炭素原子によって分離されるようなものであり；Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＳＯＲａ、ＳＯ_２Ｒａ、ＮＨＣＨＯ、ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｓ）ＲａおよびＮＨＳＯ_２Ｒａ基であり；Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、直鎖もしくは分岐のアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）またはシクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）である。］の新規な誘導体、これのラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーおよびこれらの混合物、これの互変異体、ならびにこれらの製薬上許容される塩に関する。
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本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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ベンゾイミダゾール化合物、組成物、そしてそれらを白血球動員の抑制、Ｈ_４受容体の調節そして炎症、Ｈ_４受容体介在病および関連病の如き病気の治療で用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。

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式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。

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本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。

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下記式（Ｉ）
【化１】


で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物（Ｉ）およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆（たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など）、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患（たとえば卒中など）、心不全などの予防および／または治療に有用である。

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【課題】一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用により達成される。本発明は、また、前記誘導体の製造方法、前記誘導体の一つまたは一つ以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式Ｉを有する化合物に関する。

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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害薬として有用な構造（Ｉ）を有する化合物に関するものである。

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本発明は、明細書に記載された式(Ｉ)および(II)
【化１】


を有する抗菌剤を提供する。
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本発明は、式（Ｉ〜ＶＩＩ）（Ｉ）の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩もしくはプロドラッグに関するものであり、式中においてＡ、Ｌ、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８は本明細書で定義の通りである。本発明はまた、それら化合物およびそれら化合物を含む医薬組成物を用いる疼痛の治療方法に関するものでもある。

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【課題】本発明は、抗癌活性を有する２−オキソ複素環化合物の新規な使用、及び化合物、それを含む薬剤組成物を調製するプロセスを提供する。
【解決手段】本発明は、肺癌、骨肉腫、膵臓癌、皮膚癌、頭や首の癌、皮膚もしくは再発眼内黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌もしくは肛門領域の癌、胃癌、結腸癌、乳癌、婦人科腫瘍、ホジキン病、食道の癌、小腸の癌、内分泌系の癌、柔らかい組織の肉質鞭、尿道癌、陰茎癌、前立腺癌、慢性もしくは急性の白血病、子供の充実性腫瘍、リンパ球リンパ腫、膀胱癌、腎臓又は尿管の癌、及び中枢神経系癌腫からなる癌を治療し防止するための薬剤組成物である。 （もっと読む）

【課題】シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の提供。
【解決手段】
式：


の化合物(式中、Ar¹、Ar²、V、X、R₃、R₄およびmは本明細書に開示した通り)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物")；有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物；ならびに必要とする動物に有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を投与することを含む、例えば、動物における疼痛、UI、潰瘍、IBDまたはIBSを治療または予防する方法、を本明細書に開示する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

本発明は新規な２−オキソ複素環化合物およびそれを調合する方法およびそれを含有する薬剤組成物に関するものである。本発明は、リウマチ性疾患、例えば、関節リウマチ、脊椎関節症、痛風、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡および若年性関節炎によって生じる痛みあるいは炎症を含む炎症性疾患、および炎症性症候群、例えば筋炎、歯肉炎、滑膜炎、強直性脊椎炎、滑液包炎、火傷および火傷跡、炎症性クローン病、１型糖尿病を予防し、治療するための薬剤組成物を提供する。従って、本発明は炎症性疾患を予防し、治療するための治療法として使用されることが可能である。 （もっと読む）