本発明は医薬品や農薬、電子写真感光体、染料等の中間体として有用なピリジン誘導体を提供するものである。具体的には新規なピリジルテトラヒドロピリジン類および新規なピリジルピペリジン類、および、ビピリジン誘導体とハロゲン化ベンジル類またはベンジルオキシカルボニルハライド類とを反応し、その反応物をパラジウム触媒類、白金触媒類、ルテニウム触媒類、またはロジウム触媒類を用いて還元することによるピリジン誘導体の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学式（１）に示されているピペリジン-2,6--ジオン誘導物及びその各種無機酸塩又は有機酸塩、その調製方法及びそれらの細胞のTNF_α釈放抑制剤類薬物活性成分としての応用に関わるもので、


化学式（１）
ｎは1、2、3、4、5又は6を示し、R¹ は1-4個の同じ又は異なるF、Cl、Br、C_1-4のアルキル基や、OH、O C_1-4のアルキル基基、NO₂、NHC(O)C_1-4のアルキル基、NH₂、NH(C_1-4のアルキル基)、N(C_1-4のアルキル基)₂を示し、R²はOR³や、NR³R⁴、N（R³）CO R⁴、O₂CR⁵を示し、その中、R³、R⁴はH、C_1-4のアルキル基を示し、R⁵はCHR⁶NR⁷R⁸や、 CHR⁶NR⁹C(O)CHR¹⁰NR⁷R⁸、複素環W又はCHR⁶NR⁹C(O)Wを示し、Wは4次元、5次元、6次元、7次元、8次元の飽和又は不飽和複素環を示している。
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【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１はC_3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC_1-6アルキル基を、R^２はC_2-6アルキル基を、R^３は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR^６または−NR^４R^５（R^４およびR^６は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R^５は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

５−ＨＴ_２受容体リガンドとして作用する式（Ｉ）の６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジンおよび５，６，７，８−テトラヒドロキノリン化合物（その塩、水和物、および溶媒和物を含む）、ならびに５−ＨＴ_２ｃ受容体の活性化と結び付けられる疾患の治療におけるこれらの使用がここに記載される。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


（可変部は明細書中に定義の意味を有する）の化合物、その薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を使用したＩＫＫ活性を阻害する方法、式Ｉの化合物を使用したＴＮＦの生産を阻害する方法、医薬として使用するための式Ｉの化合物、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、および免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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【課題】 緑内障の治療および／または予防剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１１】


［式中、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ¹は水素原子を表し、Ｒ²は低級アルキルを表すか、またはＲ¹とＲ²が一緒になってアルキレンを表し、Ｒ³は低級アルキルを表し、
Ｒ⁴はＮＨＳＯ₂Ｒ⁶（式中、Ｒ⁶はヒドロキシなどを表す）などを表し、Ｒ⁵はアリールなどを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する緑内障の治療および／または予防剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２が介在する疾患に関連する状態の治療に有用性を有する方法及び化合物に関する。特に注目すべき化合物は、式（１）で定義されるベンゾピラン類及びそれらの類似体である。ここで、Ｚ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書に記載される通りである。
【化１】

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Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ及びｎが明細書に定義した通りである一般式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの塩、鏡像異性体及び該化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは以上で定義された通りである］に従う構造を有する化合物、またはその光学的異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、その製薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくはプロドラッグに関する。
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本発明は、以下の式I、


で表され、式中、置換基は本明細書において定義される化合物を提供する。上記化合物は、うつ病、全般性不安障害およびパニック障害および強迫性障害を含む不安障害を含む情動障害の治療に有用である。
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本発明は、７−（２−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリド−１−イル）エチル）イソキノリンベシル酸塩に関する。本発明はまた、７−（２−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリド−１−イル）エチル）イソキノリンのベシル酸塩の調製方法、ならびにこの治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病（ＡＤ）の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質（ＡＰＰ）のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−（４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）アセトアミド誘導体及び特に鬱病の治療のための、バソプレッシンＶ_３拮抗薬としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｑが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物は特に、腫瘍を治療するために使用することができる。
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本発明は、 式（１）
Ｂ−Ｄ−Ｚ （１）
［式中、Ｂは下記式（Ｂ−１）、（Ｂ−２）又は（Ｂ−３）を表し、


Ａは置換されていても良いイミダソール又はピラゾール基を表し、
Ｅは、下記式（１ａ）等を表し、


Ｘは酸素原子、式：ＳＯｕ又は式：Ｎ−Ｒ_９を表し、
Ｙは、炭素原子又は窒素原子を表し、
Ｄは、酸素原子、硫黄原子又は前記式（１ａ）を表し、
Ｚは、ＮＨＲ_１０又はＯＲ_１１で置換された（クロマン−２−イル基、クロマン−４−イル基、２，３−ジヒドロベンゾフラン−２−イル基、２，３−ジヒドロベンゾフラン−３−イル基等）を表す。］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩であり、該化合物を有効成分として含有してなる抗酸化薬、腎疾患治療薬、脳血管障害治療薬又は網膜の酸化障害抑制薬等である。
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【課題】非対称シアノジヒドロピリジン化合物および非対称シアノピリジン化合物の簡便な製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩ）の化合物およびＲ^４−ＣＨＯ（ＩＩＩ）の化合物を反応させることを特徴とする、式（ＩＶ）の化合物の製造方法。
【化１】



【化２】



【化３】




［各式中の各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、プロテインキナーゼの阻害に有用である。前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にＭＣ４受容体に対して良好な親和性を有する新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体に関する。これら誘導体は、１種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。また、本発明は前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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下記式Iの化合物
【化１】


［式中、L_nは本文で定義の通りであり；置換基R¹、R²およびR³は下記で定義の通りである。
R¹は、C₁〜C₁₀-アルキル、C₂〜C₁₀-アルケニル、C₂〜C₁₀-アルキニル、C₃〜C₁₂-シクロアルキル、C₃〜C₁₀-シクロアルケニル、フェニルまたは炭素を介して結合し、O、NおよびSからなる群からの１〜４個のヘテロ原子を有する５〜10員の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環であり；
R²は、ハロゲン、シアノ、C₁〜C₄-アルキル、C₂〜C₄-アルケニル、C₂〜C₄-アルキニル、C₁〜C₄-アルコキシ、C₃〜C₄-アルケニルオキシまたはC₃〜C₄-アルキニルオキシであり；R²のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基はハロゲン、シアノ、ニトロ、C₁〜C₂-アルコキシまたはC₁〜C₄-アルコキシカルボニルによって置換されていても良く；
R³は、O、NおよびSからなる群からの１〜４個のヘテロ原子を有する５員または６員の飽和、部分不飽和または芳香族の単環式または二環式複素環である。］
ならびにその化合物の製造方法およびその製造のための中間体、それを含む組成物ならびに植物病原性有害真菌を防除する上でのそれの使用が記載されている。
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