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Fターム[4C063DD11]に分類される特許
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5−置換キナゾリノン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体の調節剤としての3−アミノシクロペンタンカルボキサミド
【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての3−アミノシクロペンタンカルボキサミド。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式(I)の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び/又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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3−シアノ−5−チアザヘテロアリールジヒドロピリジン類および心血管疾患の処置のためのそれらの使用
本願は、新規アリール置換3−シアノ−5−チアゾリル−および3−シアノ−5−チアジアゾリル−1,4−ジヒドロピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害物質、およびキナーゼ阻害物質の使用および同定方法
BTKのY551のリン酸化を阻害することによりBTK活性を阻害する方法、BTKのY551のリン酸化を阻害してBTK活性を阻害することにより患者を治療する方法、BTKに結合する化学実体および阻害錯体が提供されている。 (もっと読む)
増殖性疾患の治療のための、PI3KおよびMTOR阻害剤としての2−ベンズイミダゾリル−6−モルホリノ−4−ピペリジン−4−イルピリミジン誘導体
本発明は、p、R1、R2、q、R3、r、R4、X1およびQ1のそれぞれが明細書中に定めた意味のいずれかをもつ式Iのピリミジン誘導体;
それらの製造のための方法、それらを含む医薬組成物およびヒトのような温血動物における抗増殖作用の生成のための方法におけるそれらの使用に関する。
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凝固第IXa因子インヒビターとしての使用のためのイソセリン誘導体
本発明は、特に、血液凝固第IXa因子を阻害する抗血栓活性を有する式(I)の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化1】
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スピロ−オキサゾリジノン化合物と代謝共役型グルタミン酸受容体ポテンシエーターとしてのその使用
式(I)[式中、R1、L、A、B、D、E、m、n、x、及びyは、本明細書に定義される通りである]の化合物、そのような化合物とその製造に利用される新規中間体の製造の方法、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の、療法における使用と本明細書に言及される疾患の治療への使用。
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ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なベンゾオキサゾールおよびオキサゾロピリジン
本発明は、下記式(I)の2,7−ジ置換ベンゾオキサゾールおよび2,4−ジ置換オキサゾロ[5,4−c]ピリジン化合物およびその塩、その製造方法、ヒトまたは動物の体の処置方法におけるその適用、(とりわけ増殖性疾患に関する)動物、とりわけヒトの体の処置(予防を含む)に使用するためのこれらの化合物、とりわけプロテインチロシンキナーゼ介在性疾患(例えば腫瘍疾患)の処置のための、または当該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのその単独での、または1種以上の薬学的に活性な化合物との組合せにおける使用、当該疾患の処置方法、および上記疾患の処置用医薬製剤に関する。当該化合物は式(I)
【化1】
〔式中、記号は本明細書に定義のとおりである〕
のものである。該化合物は例えばJAK2およびJAK3を阻害する。
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MCH拮抗作用を有する新規ピリドン誘導体及びこの化合物を含む薬物
本発明は、下記一般式Iの化合物に関する。
【化1】
(式中、基B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R1、R2は請求項1で与えられる意味を有する。)さらに、本発明は本発明の少なくとも1種の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、そのMCH-受容体拮抗活性のため、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に適する。
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置換スピロ環CGRP受容体アンタゴニスト
CGPR受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Iの化合物:I(変数A1、A2、A3、A4、m、n、J、Q、R4、Ea、Eb、Ec、R6、R7、Re、Rf、RPG及びYは明細書中に定義される)。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びCGRPが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化1】
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炭酸脱水酵素阻害剤として有用な複素環
眼内圧を制御するのに有用な、スルホンアミドおよび式(I)の化合物を含有する医薬組成物が開示される。この組成物を投与して眼内圧を制御する方法も開示される。
【化1】
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ウロテンシンII受容体アンタゴニスト
本発明はウロテンシンII受容体アンタゴニストに向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法に関する。また、本発明の化合物を用いてウロテンシン−II媒介障害を治療または予防するための製薬学的組成物および方法も記述する。 (もっと読む)
ウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼの阻害剤
本発明は、選択的および/または強力なUPPS阻害剤である化合物に関する。UPPSを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 (もっと読む)
ベンゾイミダゾール誘導体、それらの製造方法、FXRアゴニストとしてのそれらの使用及びそれらを含む製剤
本発明は、式(I)[式中、R1〜R8は、明細書中及び請求の範囲中と同義である]の新規なベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、FXRに結合し、そして医薬として使用することができる。
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キノリン化合物および使用方法
式(I)の化合物と、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、塩、および薬学的に許容されるプロドラッグは、受容体チロシンキナーゼの阻害、およびそれによって媒介される過剰増殖性の障害の治療に有用である。哺乳動物細胞のそのような障害、または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療のために、式(I)の化合物ならびに、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および薬学的に許容される塩を使用する方法が開示される。
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ヘテロ環化合物およびその医薬用途
【課題】HCVエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式[1]で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するC型肝炎治療剤:
[式中、Q1は−N=など、Q2は−N−など、Q3は−N=など、Q4は−N−など、Q5は−N−などであり、R1は水素原子などであり、R2は水素原子などであり、環Aは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Bは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。]
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6−O−置換ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾール化合物ならびにCSF−1Rシグナル伝達を阻害する方法
ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾール化合物およびそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、オキシド、エステルおよびプロドラッグならびにそれらの薬学的に許容される塩を記載する。単独または少なくとも1種のさらなる治療剤と、薬学的に許容される担体と組み合わさっている化合物の組成物、および、単独または少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わさっている化合物の使用も記載する。該態様は、細胞増殖を阻害する、腫瘍の増殖および/または転移を阻害する、癌を処置または予防する、変性骨疾患、例えば、リウマチ性関節炎を処置または予防する、および/または、分子、例えば、CSF−1Rを阻害するために有用である。 (もっと読む)
フペルジンA誘導体、その製造およびその使用
【課題】新規なフペルジンA誘導体、それらのコリンエステラーゼ抑制剤として使用。
【解決手段】千層塔(トウゲシバ)からエタノールなどのアルコール類を抽出溶媒として用いて得られる抽出物を濃縮し、得られたエキスを無機酸により処理し、水層をアルカリでアルカリ性にし、有機溶媒を利用して全てのアルカロイドを抽出し、次いでクロマトグラフィーにより分離することにより得られる化合物を、無水溶剤中で、所定の置換アルデヒドまたは置換アシルクロリドもしくは酸無水物と縮合させて新規フペルジンA誘導体を得る。
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1,4−二置換3−シアノ−ピリドン誘導体およびMGLUR2−レセプターのポジティブアロステリックモジュレーターとしてのその使用
本発明は、新規な化合物、特に、式(I)で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、mGluR2が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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コラーゲン産生抑制剤。
【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式(1)に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する:
[式中、X1は、窒素原子又は基−CH=を示す。R1は、基−Z−R6を示す。Zは、基−CO−、基−CH(OH)−等を、R6は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜15員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。R2は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Yは、基−O−、基−CO−、基−CH(OH)−,低級アルキレン基等を示す。Aは、基
等を示す。R3は水素原子、低級アルコキシ基等を、pは1又は2を、R4はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。]。
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