【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する改良された能力を有すること、特にそれらが突然変異菌株、すなわち１種もしくは複数の既知の医薬に対して耐性になった菌株（医薬または複数医薬耐性ＨＩＶ菌株）、の複製を阻害する改良された能力を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物


［式中、−ａおよび−ｂは炭素またはヘテロ原子をあらわし、ｎは０〜５であり、ｍは１〜４であり、Ｒは水素、アルキル基、ヘテロ原子で置換されたアルキル基、フェニル基または複素環基等をあらわす。］、そのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤；医薬としてのそれらの使用、それらの製造方法並びにそれらを含んでなる薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、特定の化合物またはその薬学的に許容される塩類に関する。 （もっと読む）

式Ｉによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体、またはその医薬的に
許容される塩。医薬組成物は、単独のまたは１つ以上の治療活性化合物との組み合わせの
どちらかの本化合物の有効量、および医薬的に許容される担体を含む。例えば急性疼痛、
慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、かゆみ、アレルギー性皮膚炎
、てんかん、糖尿病性ニューロパシー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、
睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含む、カルシウムチャネル活性に関連する、または
カルシウムチャネル活性によって引き起こされる状態を治療する方法は、単独のまたは１
つ以上の治療活性化合物との組み合わせのどちらかの本化合物の有効量を投与する工程を
含む。 （もっと読む）

【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、Ｒ³はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Ｘは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
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【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式


［式中、
Ａ_１は、１個以上のＹ_ａで置換されていてもよい環を表し；
Ａ_２は、アルキレン鎖を表し；
Ａ_３は、１個以上のＹ_ｂで置換されていてもよい芳香族基を表し；
Ａ_４は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは１個のＹ_ａと結合して２価の鎖状基を形成してもよく；
Ｘ₁は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨまたはＯを表し；
ｎ１は、０から４の整数を表し；
Ｙ_１およびＹ_ｂは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し；
Ｙ_ａは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。］
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを治療するための三環系化合物、アリールアミド化合物、及び他の化合物とそれらを含んでなる組成物、並びに、そのような化合物を動物へ投与することを含んでなる、マラリアを治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：




（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍおよびｎは明細書に定義されたとおり）
のテトラヒドロピリジニルおよびジヒドロピロリル化合物、製薬上許容される塩、プロドラッグまたはそれらの溶媒和物に関する。本発明はカルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の疾患の治療のための、式Ｉの化合物の使用をも対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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ピリダジン誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として予期せぬ薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規４−（インダゾリル）−１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する４−｛２−［フェニル−３，６−ジヒドロ−ピリジン−１−イル］−２−オキソ−アルキル｝−１−ピペラジン−２−オンおよび４−｛２−［フェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル］−２−オキソ−アルキル｝−１−ピペラジン−２−オンの誘導体に関し、Ａ、Ｂ、ｍ、Ｒ３およびｎは請求項１にて定義された通りである。本発明はまた、これらの調製およびこれらの治療的使用に関する。

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【課題】強い抗真菌活性を示す新規アゾール系化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるトリアゾール誘導体、またはその製薬学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物、抗真菌剤。式中、＊は不斉炭素を表し、Ｒ配置またはＳ配置を取ることができる。Ｒ１は一般式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）で表される構造を表す。Ｒ２およびＲ３は各々独立して水素原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、ホルミル基、カルボキシル基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、シアノ基、ニトロ基、またはハロゲン原子を表す。点線は単結合または二重結合を表す。
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての（５Ｒ）−１，５−ジアリール−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法、該ジヒドロピラゾール誘導体の合成に有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分としてこれらのジヒドロピラゾール誘導体の１種もしくはそれ以上を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関係する精神および神経障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。これらの化合物は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、記号は明細書において示した意味を有する］
を有する。
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本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）−（ＩＩ）


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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本発明は、式(I)(式中、R^a、n、R¹、R²、R³、A、YおよびHetは請求項で定義した通りである)で表されるピリダジニルメチルスルホンアミド、そのN-オキシドおよび塩、ならびに有害菌類を防除するためのそれらの使用、また、少なくとも1種のかかる化合物を含む組成物および種子に関する。さらに本発明は、これらの化合物を調製するための方法および中間体に関する。
【化１】
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本発明は、新規のクラスの化合物、当該化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは脱制御されたＢ細胞活性に関連する疾患または状態を、特に異常なイノシトール １,４,５−トリホスフェート ３−キナーゼＢ(ＩＴＰＫｂ)の活性を伴う疾患または状態を処置または予防するために、当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新たな後眼部疾患の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】一般式（I）で表される化合物又はその塩は、脈絡膜や網膜といった後眼部組織において、優れた血管新生阻害作用、血管透過性亢進抑制作用及び網膜神経細胞保護作用を有するので、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、緑内障性視野狭窄などの後眼部疾患の予防又は治療剤として有用である。式中、Ａ_１、Ａ_２は炭素原子又は窒素原子を示し、Ｘはアリール基等を示し、Ｌは単結合、アルキレン基等を示し、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂは水素原子、ハロゲン原子等を示す。
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【課題】脂肪族イミンを反応基質とし、光学活性ニオブ触媒を用いた不斉アザディールス−アルダー反応による高エナンチオ選択的な光学活性ピペリジン誘導体の製造法の提供。
【解決手段】光学活性ニオブ触媒と、イミダゾール誘導体と、モレキュラーシーブスとの存在下、反応基質として相当するダニシエフスキージエンと、反応基質として次式(II)


（R⁵は置換基を有していてもよい飽和炭化水素基、置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基、又は置換基を有していてもよい複素環基；R⁶〜R⁹は水素原子、炭化水素基、又はアルコキシ基）で表わされるイミンとを反応させ、光学活性ピペリジン誘導体を得る。 （もっと読む）

本発明は、式(Ia)に示されるアリールメチリデン複素環、アリールメチリデン複素環を含む組成物、及び有効量のアリールメチリデン複素環を投与することを含む疼痛の治療又は予防に有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、及び方法はまた、炎症の治療又は予防に有用である。 （もっと読む）