式１．０：（書面中の要約に現れるように、化学式が、ここに挿入されるべきである）のＥＲＫ阻害剤およびその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物が開示される。Ｑは、架橋または縮合環を有し得るピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、環中に二重結合を有し得る。すべてのその他の置換基は、本明細書に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、癌を治療する方法も開示される。本発明はまた、少なくとも１種（例えば、１、２または３種、１または２種、通常、１種）の式１．０の化合物（例えば、実施形態番号１〜１４３のいずれか１つに記載されるような）の有効量と、製薬上許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。

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本発明は、ペプチドデホルミラーゼの阻害剤として強力な抗細菌活性を有する新規抗細菌化合物に関する。本発明はさらに、その薬学的に許容され得る塩、それらの製造方法およびそれらを活性成分として含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロアリール置換ピラゾール化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、過剰増殖および／または血管新生障害の処置のための、単剤としての、または、他の有効成分または治療手段と組み合わせた、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのシンナミド化合物と、１以上の第二選択活性成分（例えば、コリンエステラーゼ阻害剤；AMPA受容体アンタゴニスト；NMDA受容体アンタゴニストなど）とを認知症および軽度認知機能障害の治療、予防およびその発症の遅延を必要とする患者に投与することによって、認知症および軽度認知機能障害を治療、予防およびその発症を遅らせるための方法を提供する。本発明はまた、医薬組成物、組合せおよびキットも提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】



（式中、Ar₁、Ar₂、X、R₃、およびmは本明細書に記載された通りである）
で示される化合物、または製薬的に許容されるその誘導体；式（Ｉ）−（Ｖ）の化合物および製薬的に許容されるその誘導体；式（Ｉ）−（Ｖ）の化合物または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を含む組成物；ならびに式（Ｉ）−（Ｖ）の化合物または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、UI、潰瘍、IBD、もしくはIBSの疾患を治療または予防するための方法が、本明細書に開示されている。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物、および製薬的に許容されるその誘導体；式Ｉの化合物、または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を含む組成物；ならびに式Ｉの化合物または製薬的に許容されるその誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、UI、潰瘍、IBD、およびIBSなどの疾患を治療または予防する方法に関する。
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本発明は、創薬法、とりわけ、オーロラキナーゼ阻害薬としての活性について化合物をアッセイする方法に関する。本発明は、さらに、タンパク質オーロラＢにおける立体配座の変化を促進でき、２段階過程についてのその結合定数がＫｉ^＊として与えられる化合物を示すファーマコフォアにも関する。最後に、本発明は、さらに、そのファーマコフォアの特徴を有する化合物にも関する。本出願者らの方法は、オーロラキナーゼの構造分析およびオーロラキナーゼを阻害する化合物の結合動態に基づく。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の複素環式化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩、溶媒和物又は水和物に関し、式中、−複素環は２個の二重結合を含んでなり、それらは破線（−−−）により示されるいくつかの位置に存在することができ；−複素環は２個のヘテロ原子を含有し、−ＷはＮ又はＮＨであり；−ＹはＣＨ、Ｏ又はＮＨであり、ここでＹがＯである場合、Ｘ_１はＣＨであり、且つＸ_２は残基Ｃ−Ｚ−Ｒ２又はＣ−Ｒ３であり、ここでＺはＮＨ、Ｏ又はＳであり；そしてＹがＣＨ又はＮＨである場合、Ｘ_１及びＸ_２の１つはＣＨ又はＮであり、他は残基Ｃ−Ｚ−Ｒ２又はＣ−Ｒ３であり、ここでＺはＮＨ又はＳであり；−Ｒ１は構造（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれ：−Ｒ２は、場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_５−Ｃ_７）シクロアルキル、５−員不飽和複素環（場合によりハロゲンで置換されていることができる）、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル及び（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができるか；あるいは−Ｒ２は式（Ｉａ）を有する基のＺａ−記号において置換されている非分枝鎖状（Ｃ_２−Ｃ_８）アルキルであり、ここでＸ_１がＣＨ又はＮである場合、Ｘ_１ａはＣＨ又はＮであり、且つＸ_２ａはＣ−Ｚａ−であるか、あるいはＸ_１がＣ−Ｚ−Ｒ２である場合、Ｘ_１ａはＣ−Ｚａ−であり、且つＸ_２ａはＣＨ又はＮであり；そして記号Ｗａ、Ｙａ及びＺａならびに置換基Ｒ１ａは前に記号Ｗ、Ｙ及びＺならびに置換基Ｒ１に関して定義したと同じ意味を有し、且つ独立して選ばれず、記号Ｗａ、Ｙａ及びＺａならびに置換基Ｒ１ａのそれぞれは、式（Ｉ）の構造の他の部分中の記号Ｗ、Ｙ及びＺならびに置換基Ｒ１とそれぞれ同じ記号及び置換基を示し；−Ｒ３は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_５−Ｃ_７）シクロアルキル、場合によりハロゲンで置換されていることができる５−員不飽和複素環、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる（Ｃ_４−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル及び（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができる。本発明の化合物はムスカリン性受容体に親和性を有し、ムスカリン性受容体が媒介する疾患及び状態の処置、軽減又は予防において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、早漏症の治療のための式（Ｉ）で示される３−(メチルオキシ)−１−｛４−[４−(２−メチル−５−キノリニル)−１−ピペラジニル]ブチル｝−２(１Ｈ)−ピリジノンまたはその医薬上許容される塩を提供する。

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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義の通りである〕
のイソキノリノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＭＡＯ阻害作用を有する新規なピリジン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（I）で表されるピリジン誘導体、またはその製薬学的に許容される塩、それをを有効成分として含む医薬組成物。式中、
Ｒ１は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、またはハロゲン原子を表す。Ｒ２は式（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）で表される構造を表す。Ｒ３はアルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基またはハロゲン原子を表す。Ｒ３が複数存在する場合、各々同じでも異なっていてもよい。ＸはＣＯまたはＳＯ_２を表す。Ｙはアルキレン基を表す。Ａは飽和環または芳香環を表す。ｎは０〜３の整数を表す。


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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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本発明は、新規なアミノ−ピリジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。本発明は、式（Ｉ）のＳ１Ｐ１／ＥＤＧ１受容体アゴニスト及び医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、及び免疫調節薬としての、単独又はその他の活性化合物若しくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

置換基が請求項１で定義した通りである一般式（I）の化合物は、殺真菌剤として有用である。
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炎症性または閉塞性気道疾患などのＳ１Ｐ２またはＳ１Ｐ３受容体により媒介される疾患の処置用の、遊離または塩形態の式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｑ^ａ、Ｑ^ｂおよびＱは本明細書で定義する通りである）。

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本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶによって定義される特定の化合物は、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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本発明は、ＣＳＦ１Ｒキナーゼ阻害活性を有し、したがって、それらの抗癌活性ついて、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法において有用である式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、更に、該化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌作用の生成に用いられる薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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