本発明は、プロテインチロシンキナーゼ阻害活性を有する新規フルオロ置換２−アリール−３,５−ジシアノ−４−(１Ｈ−インダゾール−５−イル)−６−メチル−１,４−ジヒドロピリジン誘導体、その製造方法、ならびにｃ−Ｍｅｔ媒介疾患またはｃ−Ｍｅｔ媒介症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】被験体において乳癌転移を治療する薬学的組成物および方法を提供すること。
【解決手段】１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約５０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン重水素化合物の提供。
【解決手段】本発明は、５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン重水素化合物、及び、Ｃ型肝炎ウイルスによる感染症を治療するのに有用である該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規フッ化２,６−ジアルキル−３,５−ジシアノ−４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規フルオロ置換３,５−ジシアノ−４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２,６−ジメチル−１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】２型糖尿病のようなグルコキナーゼ（ＧＬＫ）を介して仲介される疾患又は医学状態の治療又は予防に有用である化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中、環Ａは、Ｏ、Ｓ及びＮから独立して選択される１、２又は３個の環ヘテロ原子を含有する５又は６員のヘテロアリール環である）の新規グループ。前記化合物を含んでなる医薬組成物、前記化合物を使用するＧＬＫにより仲介される疾患の治療方法、及び式（Ｉ）の化合物を製造するための方法。
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【課題】医薬品、農薬、触媒配位子、コンビナトリアルケミストリー、有機エレクトロルミネッセンス素子、電荷移動体、電子写真感光体、染料等の分野において重要な中間体となるピリジルテトラヒドロピリジン誘導体及びピリジルピペリジン誘導体とそれらの製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）で表される化合物及びその塩。


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【課題】眼の急性もしくは慢性の変性状態または変性疾患から生じる網膜外縁部の障害を処置すること。
【解決手段】５−ＨＴ_１Ａアゴニスト活性を有する化合物を用いて、網膜外縁部の障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、網膜外縁部の障害の処置、特に：ＡＭＤ；ＲＰおよび遺伝性変性網膜疾患の他の形態；網膜剥離および涙液；黄斑の皺；網膜外縁部に影響する虚血；糖尿病網膜症；光治療（ＰＤＴ）を含むレーザー治療関連の傷害（格子、焦点、および網膜全体）；傷害；外科的（網膜転移、中隔網膜手術、または硝子体切除）網膜症または光誘導性網膜症；ならびに網膜移植物の保存に有用であることが発見された５−ＨＴ_１Ａアゴニストに関連する。 （もっと読む）

本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物ＩＩに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてＰｋｎＢキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】新規な置換ベンズアゾール様化合物、薬学的に受容可能な担体と組合せた該新規化合物の組成物、および治療または予防における単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と組み合わせていずれかでの該新規化合物の使用方法を提供すること。
【解決手段】ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法が提供されている。これらの新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼ媒介疾患（例えば、癌）を治療するために、単独で、または少なくとも１種の追加薬剤と併用して、いずれかで、使用され得る。本発明の化合物は、癌の治療に有用であり、これらの癌には、癌腫（例えば、肺癌、膵臓癌、甲状腺癌、膀胱癌または結腸癌）、骨髄疾患（例えば、骨髄性白血病）および腺腫（例えば、絨毛結腸腺腫）が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗腫瘍効果等の薬理活性が期待される新規なサリドマイド類似体を提供することを目的とする。
【解決手段】L-グルタミン酸あるいはL-アスパラギン酸をジメチルエステルに変換した後、アミノ基を保護する。次に、アミノ基が保護されたジメチルエステルをイミドへと変換した後、保護基を除去することによって、３−アミノグルタルイミドの塩酸塩あるいは３−アミノスクシンイミドの塩酸塩を得る。次に、上述した手順で得られたイミドの塩酸塩と所望の天然アミノ酸を縮合させ、当該アミノ酸縮合化合物から保護基を除去した後、クロロギ酸４-ニトロフェニルを作用させることによって、ヒダントイン部を有するサリドマイド類似体が得られる。 （もっと読む）

本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−６−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を対象とする：本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害、制御、および／または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、ＰＩ３Ｋ−アルファ、ｍＴＯＲ、または両方に対する活性がその病理および／または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ＮＰＭ／ＡＬＫを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
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本発明は、以下の式（Ｉ）（式中、Ｃｙ、環Ａ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は明細書中に定義の通りである）の構造を有するα４インテグリンアンタゴニストである化合物またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩、もしくは溶媒和物を提供する。本発明は、さらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、種々の容態および障害（クローン病および潰瘍性大腸炎など）の処置および防止における本発明の化合物および組成物の作製方法および使用方法を提供する。
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式Ｉ；
本発明は、以下に示される式Ｉのアクリルアミド化合物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療または予防するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。

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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

結核菌の治療に使用の、（５Ｒ）−３−［４−［１−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロパノイル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル］−３，５−ジフルオロ−フェニル］−５−（イソオキサゾール−３−イルオキシメチル）オキサゾリジン−２−オン又はその医薬的に許容される塩、又はその in vivo 加水分解可能エステル。 （もっと読む）

一連のニューロペプチドＹ Ｙ５受容体リガンドであり、そのため、気分、ストレス、ＡＤＨＤ、認知、ストレスおよび認知症に関する障害の治療に有用であるものが開示される。 （もっと読む）

本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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