本発明は、プロテインキナーゼ、特にＦｍｓ様チロシンキナーゼ３（ＦＬＴ３）の阻害剤として作用することができる、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は明細書に定義される通りである）の化合物に関する。本発明は、また、該化合物の治療における使用、該化合物を含む医薬組成物、及びＡＭＬ、ＭＬＬ、Ｔ−ＡＬＬ、Ｂ−ＡＬＬ及びＣＭＭＬ、骨髄増殖性疾患などの血液悪性腫瘍、がんのような他の増殖性疾患、自己免疫障害、及び乾癬及びアトピー性皮膚炎のような皮膚障害の予防及び処置のための薬剤の製造のための該化合物の使用にも関する。
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本開示は、５−フルオロピリミジンおよびそれらの誘導体の分野、ならびに殺真菌剤としてのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩ’、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＶ、およびＶの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質９０ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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式Ｉ：


の化合物はＡＫＴタンパク質キナーゼを阻害するために有用である。式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および医薬的に許容可能な塩を、インヴィトロ、インシトゥ、およびインヴィヴォで、哺乳類細胞におけるそのような障害または関連する病的状態を診断、防止または治療するために使用する方法が開示される。本発明の別の態様は、がんを防止または治療する方法を提供し、この方法は、そのような治療を必要としている哺乳類に、有効量の、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容可能な塩を、単独、または抗がん特性を有する１種類以上の追加の化合物と組み合わせて、投与することを含む。
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式Ｉ(式中、Ｒ^１は、場合により置換されているトリアゾリルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書に定義されるとおりである）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患の処置のための本化合物の使用方法および本化合物の製造方法も開示されている。
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【課題】新たな角結膜障害の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物又はその塩は、ＳＡＭＰ１０を用いた薬理試験において、加齢に伴って発症する角膜障害等に対して優れた予防及び改善効果を発揮するので、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損などの角結膜障害の予防又は治療剤として有用である。一般式(I)の式中、


Ａ_１−Ａ_２は


を示す。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｚおよびｎは定めた意味を有する）、そのＮ−オキシド形、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アンモニウム塩および立体化学的異性体、およびそれらのＰＡＲＰ媒介型障害の処置のための使用。 （もっと読む）

本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。
【図１】

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この発明は、癌を処置において使用するための合成・配合物、キット、及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することによって対象における癌を処置する組成物及び方法、並びにこうした組成物を投与する製剤及び方式を提供する。 （もっと読む）

キナゾリノン化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、包接体、立体異性体及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用の方法及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式I（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｘ、Ｙ、およびＢは、本明細書に記載の任意の意義を有する）の化合物およびその塩、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物を投与することを含む治療方法を提供する。これらの化合物は、モノアミンオキシダーゼＢ（MAO-B）酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するため、および精神障害を治療するために有用である。
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本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用な式（１）


の化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した状態を処置し、改善しまたは予防するためにかかる化合物を使用する方法に関する。ある態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、Ｆｍｓ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼの異常な活性が関与する疾患または障害を処置し、改善しまたは予防するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、明細書に定義されている。）、または薬学的に許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、またはこれらの組合せに関する。かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物および組成物を使用する、状態および障害の治療方法も開示される。
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本発明は、抗菌薬である、下記式(I)のある種のオルト-フルオロフェニルオキサゾリジノン：又は、それらの医薬として許容し得る塩若しくはプロドラッグ、それらを含有する医薬組成物、それらの使用方法、及びこれらの化合物の調製方法を提供する。
【化１】
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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式（Ｉ）：


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ₁〜Ｒ₄およびｍは、特許請求の範囲の定義のとおりである）の化合物は、アルファ２Ｃアンタゴニスト活性を示し、したがって、末梢および中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および症状の治療に有用である。
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式の化合物


（式中、可変物は本明細書に定義されるとおりである）およびそれらの医薬組成物ならびに使用方法が、脂質代謝異常および脂質代謝異常に関連する疾患の処置に有用として開示される。
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多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規なクラスの複素環化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬調剤を製造する方法、該化合物または医薬組成物を使用して、中枢神経系に関連する１種以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。本発明は、γセクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなどを含む）方法であって、有効（すなわち、治療的に有効な）量の１種以上の式Ｉの化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法も提供する。 （もっと読む）