本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

ピリジン及びピリダジン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害薬としての予想外の薬物特性を有し、癌等のタンパク質キナーゼの異常活性に関連する障害の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６活性化阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


[式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子、ハロゲン原子、又はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基を示すか、或いはＲ^１とＲ^２が一緒になってＣ_１〜Ｃ_３アルキレンジオキシ基を示し、Ｒ^３はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基、又は次式（２）−ＮＲ^６Ｒ^７ （２）[式中、Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルホニル基又はＣ_６〜Ｃ_１０アリール基を示し、Ｒ^７は水素原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示す。]を示し、Ｒ^４はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^５はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基、５〜６員の不飽和複素環基を示す。］で表わされる４−フェニルピリミジン誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、記号AおよびR¹〜R⁶が明細書に記載の意味を有する式(I)のヘテロアロイル置換セリンアミドに関する。本発明はまた、農業に有用なその塩、該セリンアミドの製造のための方法および中間産物、および望ましくない植物を防除するための該化合物または該化合物を含有する薬剤の使用に関する。

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【課題】ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なＲＴＫ分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達及びＲＯＮ／ＭＥＴシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Ｍｅｔ活性が侵入／転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。 （もっと読む）

シリルピペリジン試薬を介して、シャピロ反応および有機ハライドを用いたパラジウム触媒型交差カップリング反応を経由するピペリドンから不飽和ピペリジンの合成。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物、前記化合物を含有させた製薬学的組成物およびそれらを用いた治療方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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【課題】 関節炎（例えば関節リウマチ、変形性関節症、全身性エリテマトーデスに伴う関節炎、強直性関節炎、乾癬性関節炎、椎間板疾患、急性結晶性滑膜炎である痛風、偽痛風など）の治療および／または予防剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１０】


［式中、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ¹は水素原子を表し、Ｒ²は低級アルキルを表すか、またはＲ¹とＲ²が一緒になってアルキレンを表し、Ｒ³は低級アルキルを表し、
Ｒ⁴はＮＨＳＯ₂Ｒ⁶（式中、Ｒ⁶はヒドロキシなどを表す）などを表し、Ｒ⁵はアリールなどを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する関節炎の治療および／または予防剤などを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（その薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、およびステレオイソマーを含む）であって、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書で定める通りである。構造（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびにその使用に関する方法も開示される。本発明の化合物は、一般的に、様々な疾患または状態、特に、アデノシン（特にＡ_２Ａ）受容体の阻害から利益を受ける疾患または状態を治療するために用いられてよい。従って、別の実施形態では、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再かん流傷害、自己免疫疾患、炎症性大腸炎、喘息、糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、ジストニア、およびジスキネジアが含まれる（しかし、これらに限定されない）１つ以上の様々な病気または状態を治療するための方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化５０】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し；式中、Ａ、Ｌ、Ｙ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｚ、Ｘ、Ｘ_２、及びｎは、本願明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中ＧＬＰ−１レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば代謝および炎症性もしくは免疫関連疾患もしくは障害の治療に有用であり、式Ｉ：


（Ｉ）
［式中、
Ａは、５、６、もしくは７員ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり、各々、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１、２、もしくは３個のヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、および／またはＲ₄基で置換されており；
Ｍは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され；
Ｚは、アルキル、ＣＦ₃、ＯＨ、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₈Ｒ₉、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₈、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ₈Ｒ₉、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₈、−ＳＯ₂Ｒ₈、および−ＳＯ₂ＮＲ₈Ｒ₉から選択される］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩が提供される。前記の化合物を用いた医薬組成物、組合せ医薬、並びに代謝および炎症性もしくは免疫関連疾患もしくは障害の治療方法もまた提供される。
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【解決手段】下記一般式［Ｉ］


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する医薬組成物、抗ＨＩＶ剤、及びＨＩＶインテグラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を保有して、それ故にその抗癌活性のために、そしてそれによりヒト又は動物の身体の治療の方法に有用である化合物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化学化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造のための方法に、それらを含有する医薬組成物に、そしてヒトのような温血動物における抗癌効果の産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。

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【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたＡβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒ_１は、１ないし３の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ａｒ_２は、１ないし３の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、Ｘ_１は、（１）−Ｃ≡Ｃ−または（２）置換されていてもよい二重結合等を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を示す。］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。 （もっと読む）

本発明は 、一般式Ｉ
【化１】


で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、神経障害性痛、又は慢性痛の及び炎症性痛の治療用医薬、並びに偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの2-アミノカルボニル-ピリジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患及び血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。式Ｉの化合物は、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤は治療法（併用療法を含む）に有用であり、血小板活性化、凝集、及び脱顆粒の阻害剤として、血小板乖離の促進剤として、又は抗血栓剤として広く使用される。 （もっと読む）

5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）