式１：


［式中、環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇはアルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい複素環式基等を表す。
環Ｃはイミダゾールを表す。
Ｒ^１はカルバモイル等を表す。
Ｒ^２はシアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、アルキル等を表す。
ｍは０〜２を表す。
Ｒ^４は水素、アルキル等を表す。］
で表されるイミダゾール化合物またはその薬学上許容される塩は頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用なＢＫチャネル開口薬である。

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式（１）


（式中、環Ｚは式（２）の一つを表し、


Ａｒ^１は置換されていてもよいアリーレン等を表し、Ａｒ^２は置換されていてもよいアリール等を表し、Ｗ^１は置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキレン等を表し、Ｘ^１は単結合、酸素原子等を表し、Ｙ^１は置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキレン等を表し、Ｒ^１はカルボキシル等を表す。）で表される新規な糖尿病治療剤を提供する。
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本発明はＲ−（−）−セルタコナゾール一硝酸塩の製造方法に関する。本発明はまたＲ−（−）−セルタコナゾール一硝酸塩ヘミアセトネートに関する。 （もっと読む）

本発明はMEKの過剰活性によって特徴づけられる疾患の治療に有用である式(I)の化合物に関する。従って、本化合物は癌、認識障害、及びCNS疾患、並びに炎症性疾患/自己免疫性疾患等の疾患の治療に有用である。
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本発明は、オルメサルタン メドキソミルの調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。例えば、本明細書に記載されるような、ｈＥＲＧチャネルに対する抑制的な活性が、最小限であるか、または無いＮａチャネルブロッカーを開発する必要性などの未だ満たされない必要性の１つ以上を満たすＮａチャネルブロッカーは、現在市販されているＮａチャネルブロッカーを上回る非常に所望される改善であり、そして加えて、治療の必要な患者に非常に役立つ。

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【課題】 真菌に対して優れた抗菌活性を持ち、安全性の優れた抗真菌活性を有し、Ｎ−ミリストイル転移酵素阻害活性を有する新規なベンゾチアゾール誘導体の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＸは置換基を示す）
で表される２−アミノベンゾチアゾール誘導体又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

【解決手段】血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤として有用な式（Ｉ）：


式中、
Ｕは、低級アルキルであり；
Ｖは、−ＣＯＮＨ−または−ＮＲ^１ＣＯ−（ここで、Ｒ^１は、水素または低級アルキルである）であり；
Ｗは、結合または低級アルキレンであり；
Ｘは、置換されてもよいチアゾールから誘導される二価の残基であり；
Ｙは、結合または低級アルキレンであり；かつ
Ｚは、式：


（式中、Ｒ^２は、式：


（式中、Ａは、結合または低級アルキレンであり；
Ｂは、結合、−ＮＨ−または


であり；
Ｄは、結合、−ＣＳ−または−ＣＯ−であり；
Ｅは、結合または−ＮＨ−であり；
Ｆは、結合、−ＣＯ−、−Ｏ−または−ＳＯ_２−であり；かつ
Ｇは、低級アルキル、保護されていてもよいアミノ、−ＯＨ、フェニル、


である）の基であり；かつ
Ｒ^３は、低級アルキルである）
の基であり、
但し、Ｚが、式：


の基であるとき、Ｇは、アミノではなく、
Ｚが、式：


の基であるとき、Ｇは、


ではなく、
Ｚが、式：


の基であり、かつＧが、保護されていてもよいアミノであるとき、
Ｄは、−ＣＳ−であるか、あるいは
Ａは、低級アルキレンであり、ＢまたはＥは、−ＮＨ−であり、かつＦは、−ＣＯ−である；
の化合物またはその医薬上許容され得る塩、並びに医薬組成物、黄斑浮腫の予防または治療方法であって、ＶＡＰ−１関連疾患をわずらっている患者を治療するのに十分な量の化合物またはその医薬上許容され得る塩を、それを必要とする当該患者に投与することを含む方法、など。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼのインヒビターとしての式 (I) のピリミジン誘導体、それらの製造ならびに種々の疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は置換２−フェニル−３（２Ｈ）−ピリダジノン類、その製造法、およびヒトおよび／または動物における疾患の予防および／または処置に使用する医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 本開示は、一般に式（Ｉ）及び（ＩＩ）のシンノリン化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＲ^１５〜Ｒ^３８は、本明細書に定義する通りである）によるホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）酵素阻害の分野に関する。


【解決手段】 さらに、本発明は、このような活性及び選択性を有する化合物を合成するための方法、並びにＰＤＥ阻害を必要とする患者、例えばヒトを含めて哺乳類を治療する方法及び対応する薬剤組成物を提供する。治療は、好ましくは細胞内ＰＤＥ１０レベルの上昇、又はｃＡＭＰ及び／若しくはｃＧＭＰのレベルの下降が関与する病状、例えば神経学的若しくは精神医学的症候群、特に精神病、最も特に統合失調症若しくは双極性障害、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病を伴う病状を含めて対象とする。具体的には、このような精神病、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病は、少なくとも一部は、ＰＤＥ１０酵素による細胞内ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの異化によるものであり、或いはこのような障害性病態は、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルを上げることによって改善することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の置換された複素環式ピリミジンに関する。式中、ｎは０、１又は２を表し、Ｒは水素又はフッ素を表し、Ｘ、Ｙ及びＺは本文中に言及された意味を有する。本発明は、前記置換された複素環式ピリミジンを製造する方法、及び前記置換された複素環式ピリミジンの殺虫剤としての使用にも関する。
【化１７】

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ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(１)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物。
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心筋梗塞(ＭＩ)と染色体13q12の遺伝子座との関連が開示されている。 特に、遺伝子学的関連性分析によって、この遺伝子座内にあるＦＬＡＰ遺伝子が、心筋梗塞感受性遺伝子であることが示されている。 具体的には、処置の対象となる経路、それに心筋梗塞または心筋梗塞に変化する危険要素を同定するための診断方法が、記載されている。 （もっと読む）

本発明は、一般式１：
【化１】


（式中、基Ｒ¹〜Ｒ¹²は、請求の範囲及び明細書に記載した意味を有する）の、新規β−アゴニストに関する。本発明は、また、それらの異性体、これらの化合物を製造する方法、及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】
骨の治癒（修復）方法、骨折、骨の疾患を治療する方法、骨移植を処置する方法、特に顔面の再形成、上顎骨の再形成、下顎骨の再形成又は抜歯の後に、骨の治癒を増強し、長骨の牽引を増強し、補綴の内殖を増強し、及び骨癒合を増大させる方法。
【解決手段】
ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤を投与する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ＴＧＦβファミリーＩ型レセプター、Ａｌｋ５および／またはＡｌｋ４に対する意外なほどの高親和性を有し、それらのアンタゴニストとして、線維化障害を含む数多くの疾患を予防および／または処置するのに有用であり得る。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物およびその使用により特徴付けられる。式（Ｉ）の化合物は、線維症（例えば、腎線維症、肺線維症、および肝線維症）、進行性癌、もしくはＴＧＦβファミリーシグナル伝達活性の減少が望ましい他の疾患などの疾患の予防および／または処置に使用され得る。

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本発明はGABA_A受容体に結合する式（I）の4-イミダゾール-1-イルメチルピリミジン
【化１】


（I）
を提供する。上記式においてＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＡｒは明細書中に定義する。かかる化合物はインビボまたはインビトロでGABA_A受容体へのリガンド結合を調節するのに有用であり、特に、ヒト、ペットおよび家畜における様々な中枢神経系(CNS)障害の治療に有用である。ここで提供する化合物は単独で投与してもよいし、１または複数のその他のCNS薬と組み合わせて投与してその他のCNS薬の効果を増強させてもよい。かる障害の治療用の医薬組成物および方法、ならびにGABA_A受容体の検出のためのかかるリガンドの使用方法も提供される(例えば、受容体局在化研究)。
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