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脂肪酸アミド加水分解酵素の阻害剤
FAAHの改善された競合的阻害剤は、α−ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α−ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、4位および/または5位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。FAAHの改善された競合的阻害剤は、FAAHの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。 (もっと読む)
ピラゾロン色素
【課題】 油溶性色素として有用な新規ピラゾロン色素の提供である。
【解決手段】 下記一般式(I)で表されることを特徴とするピラゾロン色素。
(式中R1はアルキル基,アルコキシカルボニル基等を、R2はアルキル基等を、R3はアルキル基等を表す。Xは−CR4R5−,−S−,−O−,−NR6−を、Yは5〜6員環を形成するのに必要な原子群を表す。)
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認知障害を予防するための向精神性のないカンナビノイド
本発明は、ある種の手術、疾患又はウイルス感染、胎児ストレス、早産又は低出生体重、ある種の薬物治療、照射又は電気ショック療法などの医療処置によって生じる認知障害を予防、緩和、又は軽減するため、又は軽度の認知障害を示す集団及び慢性的神経変性疾患の危険性があるその他の集団において予防的に使用するための、活性成分として向精神性のないカンナビノイドを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
化合物、組成物および方法
KSPの活性を調節することによる、細胞増殖性の疾患および疾病を治療するために有用な1,2,4-トリアジン-5-オンが開示される。 (もっと読む)
ヘテロ環誘導体
本発明は、新規ヘテロ環誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
MCH調節作用を有するジアリール置換環状尿素誘導体
【化1】
本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式(I)の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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イミダゾロ関連化合物、組成物、及びその使用方法
式(I)を有する化合物(式中、変数R0、R1、R2、R3、R4、Q、L、及び下付き文字nは、本明細書に記載する通りである)を提供する。主題の化合物は、炎症性及び免疫性の状態及び疾患の治療に有用である。主題の化合物を使用する、組成物及び治療方法も提供する。例えば、主題の方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、及び炎症性腸疾患など、炎症性及び免疫性の障害及び疾患の治療に有用である。
【化1】
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤としての単環式誘導体
本発明は、式(I)
R1−Q−D−(V1)m−R2 I
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、R1、Q、D、V1、mおよびR2は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてMMP−13酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてMMP−13酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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ペプチドデホルミラーゼ阻害剤
本発明は、新規PDF阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 (もっと読む)
アミン化合物及びその用途
HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化合物の提供。下記一般式(1)で表されるアミン化合物。
代表的には、A1、A2は置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは炭素数3〜10の環状アルキレン基、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環又は単環若しくは多環式の芳香族環、一部が飽和している多環式の芳香族環を表わし、XはO、CH2、C(=O)、NR11を表わし、Dは下記式(4)又は(6)で表わされる基である。
式(6)中、Qは単結合、又はS、O、NR12を表わし、Yは下記式(7)で表わされる基を表わす。
Zは置換していてもよい単環若しくは多環式の芳香族環を表す。式(6)中、Bは−NR25R26を表わす。各式中のR1〜R26は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を示す。
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤としてのヘテロビアリール誘導体
本発明は、式I(式中、R1、Q、S、T、U、VおよびR2は明細書中で定義されたのと同様である)の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。本発明は、明細書中で定義されたような式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を製薬上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む製剤組成物も提供する。本発明は、動物におけるMMP−13酵素の抑制方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を動物に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者におけるMMP−13酵素により媒介される疾患の治療方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。
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癌を治療するためのキネシンスピンドルタンパク質(KSP)阻害剤としてのN−(1−(1−ベンジル−4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)−2,2−ジメチルプロピル)ベンズアミド誘導体および関連化合物
本発明は、置換イミダゾール化合物に関し、これは、KSPの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式(I)で表わされ、ここで:R1は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている;R2は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される;R3は、水素および−X−Aからなる群から選択され、ここで、Xは、−C(O)−、−C(S)−、−S(O)−、−S(O)2−、および−S(O)2−N(R)−からなる群から選択され、ここで、Rは、水素またはアルキルである。
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GI障害の処置のためのGABA受容体のモジュレーターとしてのイミダゾール変形体
本発明は、陽性アロステリックGABAB受容体(GDR)モジュレーター作用を有する新規な化合物、前記化合物の製造のための方法、並びに場合によりGABABアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩の抑制のため、胃食道逆流疾患の処置のため、さらに機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群(IBS)の処置のためのそれらの使用に関する。一般式Iの化合物
【化1】
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第Xa因子阻害剤
本発明は、第Xa因子の阻害剤である、式Iで表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、およびプロドラッグを目的とする。本発明は、そのような化合物を作成する際に用いる中間体、そのような化合物を含む薬学的組成物、望ましくない血栓症によって特徴づけられるいくつかの状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻害する方法も目的とする。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特にAbl、BCR−Abl、PDGF−R、trkB、c−SRC、BMX、FGFR3、b−RAF、SGK、Tie2、Lck、JNK2α2、MKK4、c−RAF、MKK6、SAPK2αおよびSAPK2βキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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セリンプロテアーゼ阻害剤として有用な5員複素環
本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも1つの式(I)または式(V):
の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数A、L、Z、R3、R4、R6、R11、X1、X2、およびX3は本明細書において定義した通りである。式(I)の化合物は凝固カスケードおよび/または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素;例えば、トロンビン、第Xa因子、第XIa因子、第IXa因子、第VIIa因子および/または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Iの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。
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3−アミノインダゾール
式Iで表わされる新規な3−アミノインダゾールは、SGK阻害剤であり、SGK誘発性疾患および状態の処置のために、例えば、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム(異脂肪血症)、全身の高血圧症および肺高血圧症、循環器疾患および腎臓病、一般に任意の種類の線維症および炎症過程における処置のために、用いることができる。
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非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター
本発明は、HIV感染症の治療又は予防のため、HIVの野生型及び単変異株又は二重変異株に対する逆転写酵素インヒビターとして単独又は他の治療薬と組み合わせて有用な下記式(I)の化合物及びその医薬組成物に関する。
【化1】
(式中、Ar、X、R1、R2、R3及びR4は、本出願で定義されるとおりである。)
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mGlu5レセプターアンタゴニストとしてのピリジン−4−エチニル−イミダゾール及びピラゾール
本発明は、一般式(I)[式中、A、E、R1及びR3は、請求項及び説明中に定義されたとおりである]で示されるジアゾール誘導体、疾患の処置のための医薬を製造するためのその使用、及びそれを製造する方法に関する。
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