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新規フェニルアラニン誘導体
特定のフェニルアラニン誘導体またはその類縁体は、α4インテグリン阻害活性を示し、これをα4インテグリンに関与する各種疾病の治療薬として用いる。 (もっと読む)
新規チアゾール誘導体
本発明は、治療上活性な物質として使用するための、式(I)〔式中、R1、R2、R3、及びR4は本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及びその薬学的に許容されうる塩に関する。この化合物はCB1レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
HIVプロテアーゼ阻害剤として、式(I)の化合物を記載している。HIV感染の治療薬と治療法も記載している。
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呼吸器シンシチウムウイルス複製のインヒビターとしてのアミノ−ベンズイミダゾール誘導体
【化1】
本発明は呼吸器シンシチウムウイルスの複製に対して阻害作用を有し、そして式(I)を有するアミノ−ベンズイミダゾール、それらのプロドラッグ、N−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属錯体及び立体化学的異性体形態に関し、式中、QはAr1あるいはトリフルオロメチル、C3−7シクロアルキル、Ar2、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、Ar2−オキシ−、Ar2−チオ−、Ar2(CH2)nオキシ、Ar2(CH2)nチオ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−4アルキルカルボニル、Ar2カルボニル、C1−4アルコキシカルボニル、Ar2(CH2)nカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1−4アルキルカルボニルオキシ、Ar2カルボニルオキシ、Ar2(CH2)nカルボニルオキシ、ヒドロキシ−C2−4−アルキルオキシ、C1−4アルコキシカルボニル(CH2)nオキシ、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル、1個又は2個のC1−6アルキル基で場合により置換されていてもよいジオキソラニル並びにピロリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、チアゾリジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル及びテトラヒドロピリジルから選択される複素環(ここで該複素環はそれぞれ、場合によりオキソ又はC1−6アルキルで置換されていてもよい)から選択される1個又は複数の置換基で置換されたC1−6アルキルであり、Gは直接結合又は場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1はAr1あるいは単環式又は二環式複素環であり、R2a及びR3aの一方はC1−6アルキルでありそしてR2a及びR3aの他方は水素であり、R2aが水素と異なる場合はR2bが水素又はC1−6アルキルでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素と異なる場合はR3bが水素又はC1−6アルキルでありそしてR2bが水素であり、Ar1はフェニル又は置換フェニルでありそしてAr2はフェニル又は置換フェニルである。それは更にそれらの調製及びそれらを含んでなる組成物並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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1−N−フェニルアミノ−1H−イミダゾール誘導体及びこれを含む医薬組成物
【課題】1−N−フェニルアミノ−1H−イミダゾール誘導体及びこれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、R1、R2、R3、R4、Q及びZが明細書中に定義する通りであるような式(I)の化合物に関する。
また、本発明は、この化合物を含む医薬組成物にも関する。
本発明は概して、ホルモン依存性及び非依存性のガン、並びに、内分泌腺障害に関する。
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サイトカイン生成のインヒビターとしての1,2,3−トリアゾールアミド誘導体
式(I)
【化1】
(式中、Ar1、X、R3、R4、R5及びR6は本明細書に定義される)
の化合物が開示される。本発明の化合物はサイトカインの生成を抑制し、こうしてサイトカイン媒介疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
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抗菌剤としてのカチオンで置換されたベンゾフラン
処置を必要とする対象における結核菌感染を処置する方法であって、該対象に有効量のカチオンで置換されたベンゾフラン化合物を投与することを含む方法。処置を必要とする対象におけるドノバン・リーシュマニア、ローデシア・トリパノソーマ、クルーズ・トリパノソーマ、および熱帯熱マラリア原虫のような原生動物病原体、およびカンジダ・アルビカンス、アスペルギルス・フミガーツフ、およびクリプトコッカス・ネオフォルマンスのような真菌病原体からの感染を含む、微生物感染の処置法であって、該対象に有効量のカチオンで置換されたベンゾフラン化合物を投与することを含む、方法。新規カチオンで置換されたベンゾフラン化合物の合成法および該新規化合物それら自体。 (もっと読む)
新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体並びにこれらの医薬としての使用
本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にMC4受容体に対して良好な親和性を有し、一般式(I)
を有する新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体に関する。前記誘導体は、1種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。また、本発明は前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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チューブリン阻害剤
微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物を記述している。キナーゼ関連の疾患状態の治療における化合物(I)、(III)および(V)の使用をも記述している。さらに記述しているのは、式(II)、(III)および(V)の新規な化合物である。
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ペルオキシソーム増殖活性化受容体アゴニスト活性を有するイソキサゾール誘導体
式(I):
【化1】
(式中、R1〜R10は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、X1は−O−、−S−、−NR11−(ここでR11は水素または低級アルキル等)、−CR12R13CO−、−(CR12R13)mO−または−O(CR12R13)m−(ここでR12およびR13は各々独立して水素または低級アルキルであり、mは1〜3の整数)等であり、X2は単結合、−O−、−S−、−NR14−(ここでR14は水素または低級アルキル等、R14はR6と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい)または−CR15R16−(ここでR15およびR16は各々独立して水素または低級アルキルであり、R15はR6またはR10と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、R16はR9と一緒になって結合を形成してもよい)であり、X3はCOOR17またはC(=NR17)NR18OR19等である)で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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ピラゾリルおよびイミダゾリルピリミジン
式I(式中、X、Y、Z、およびR1は本明細書中に定義されたとおりである)で示される化合物及びその薬学的に許容されうる塩。本発明は、式Iの化合物を製造する方法、それを含む組成物、医薬を調製するためのそれを使用する方法にも関する。
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼインヒビターとしての7−フェニルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)の化合物、PARPインヒビターとしてのその使用、ならびに式(I)の該化合物(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびXは定めた意味を有する)を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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減少された生体蓄積を有するキナゾリノン化合物
本発明の開示により、MC4−Rアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、MC4−R媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式IAおよび式IBを有する。IAおよびIBは、Zが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式IA、IB、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。
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A2Bアデノシンレセプターアンタゴニスト
喘息および下痢を含む、種々の症状を治療に有用なA2Bアデノシンレセプターアンタゴニストである新規化合物の合成法を開示する。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置におけるジアリール尿素誘導体
本発明は、RET依存性疾患、とりわけRET依存性腫瘍疾患の処置のための医薬組成物の製造を目的とした、ジアリール尿素誘導体の使用に関する。本発明はさらに、新規のN−[4−(ピリミジン−4−イルオキシ)−フェニル]−N’−フェニル尿素誘導体、および動物体またはヒトの処置、とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置におけるそれらの使用、かかる新規のN−[4−(ピリミジン−4−イルオキシ)−フェニル]−N’−フェニル尿素誘導体を含む医薬組成物、ならびにタンパク質キナーゼ依存性疾患、とりわけ腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置における使用のための医薬組成物の製造を目的とした、かかる新規のN−[4−(ピリミジン−4−イルオキシ)−フェニル]−N’−フェニル尿素誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
化合物、その化合物を含む組成物、その化合物を利用した自己免疫疾患の治療方法
有機リンカーによって共有結合しているが、互いに直接は結合していない2つの一置換トリアジン環または二置換トリアジン環を含む化合物は、自己免疫疾患の治療に用いることができる。本発明の化合物で治療できる可能性のある自己免疫疾患としては、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス(SLE)、特発性(免疫性)血小板減少症(ITP)、糸球体腎炎、脈管炎などがある。本発明は、自己免疫疾患の従来型治療薬に伴うことがしばしばある薬の毒性低下にも関する。本発明の化合物は、試験管内または生体外で抗体に結合させるのにも使用できる。 (もっと読む)
キナーゼ調節因子としての尿素誘導体
本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 (もっと読む)
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