本発明は、化合物および薬学的調製物、ならびに細胞死と関連する外傷、虚血、発作および変性疾患を予防または処置する治療におけるそれらの使用に関する。本発明の方法および組成物は、特に細胞壊死と関連する神経系疾患の処置に有用である。具体的な壊死細胞疾患としては、外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、敗血症、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆が挙げられる。
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構造（Ｉ）で表される化合物、並びにこのような化合物を製造する方法を開示する。ここで、上記方法は、ジアシルジケトピペラジンを第１のアルデヒドと反応させて、中間体化合物を生じさせること、上記中間体化合物を第２のアルデヒドと反応させて、上記一般構造を有する化合物種を生じさせることとを含み、上記第１のアルデヒド及び上記第２のアルデヒドは、オキサゾールカルボキサルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド、ベンズアルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド誘導体、及びベンズアルデヒド誘導体から成る群から選択され、それにより上記化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₁’、Ｒ₁”、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆、Ｘ₁及びＸ₂、Ｙ、Ｚ、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃及びＺ₄は、それぞれ別個に、添付の説明と一致した様式で定義され得る）を製造する。血管増殖を治療するための組成物及び方法もまた開示される。
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本発明は、神経疾患、特にアルツハイマー病、ダウン症、パーキンソン病、ハンチントン病(舞踏病)、病原性精神病、統合失調症、摂食障害、睡眠覚醒、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律機能障害、ホルモンバランス障害、調節障害、体液、高血圧症、発熱、睡眠調節不全、食欲不振、うつ病を含む不安関連疾患、てんかん性、薬剤脱離症状、及びアルコール依存症を含む発作、認知機能障害、及び痴呆を含む神経変性疾患を治療するためのグルタミニルシクラーゼの新規の阻害剤、及びそれらの組合せに関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：


ここで：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、６員単環式または１０員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Ｈｔは、必要に応じて置換されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環であり、環Ａは、必要に応じて置換されている；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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式（Ｉ）（式中、可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、および薬学的に許容しうる塩および in vivo 加水分解性エステルを記載する。更に、それらの製造方法、および薬剤、具体的には、ヒトなどの温血動物に細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じる薬剤としてのそれらの使用を記載する。

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本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり；但し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
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ベータアミロイドレベルを低下させるのに有用な化合物が提供される。これらの化合物は式Ｉａの構造を有している：式中、Ｒ₁は、低級アルキル、置換低級アルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ベンジルオキシ、置換ベンジルオキシまたはＳＯ₂Ｒ₅であり；Ｒ₅は、フェニルなどであり；Ｒ₂は、低級アルキル、置換低級アルキル、ＣＦ₃、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、フェニル、置換フェニルまたはシクロアルキルであり；Ｒ₃は、水素、低級アルキルまたは置換低級アルキルであり；Ｒ₄は、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、置換へテロ環、チオフェンまたは置換チオフェンであり；Ｒ₆は、水素、低級アルキルなどであり；Ｗ、ＸおよびＹは、独立してＣＲ₇またはＮであり；Ｒ₇は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは置換低級アルキルである。
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本発明は、置換Ｎ−シクロヘキシル複素環、ならびに生理学的に受容可能な塩およびそれらの生理学的に機能的な誘導体、それらの製造方法、ならびに医薬品としてのそれらの使用に関する。
式（Ｉ）
【化１】


（ここで、ラジカルは示された意味を有する）の化合物、それらの生理学的に受容可能な塩、およびそれらの製造方法を開示する。前記化合物は、哺乳動物における体重減少を引き起こし、そして、例えば、肥満症および糖尿病の予防および治療に適切である。
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本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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【化１】


本発明は式（１）の製薬学的に活性なキノキサリノン、それらを含有する組成物、およびそれらの作成および使用法［式（Ｉ）中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−６アルキルまたはハロであり；Ｒ^２はＨまたはハロであり；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキルであり、ＸはＮまたはＣＨであり；Ｙは共有結合、−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；ＺはフェニルまたはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１および２個のヘテロ原子を持つ５もしくは６員のヘテロシクリルであり；そしてｎは０、１または２である；またはその製薬学的に許容され得る塩、エステル、アミド、水和物または溶媒和物］、ならびにｉ糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしてのそれらの使用を特徴とする。
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式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ１−Ｒ７は明細書に記載の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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一般式(I)の化合物(式中、Aは、さまざまな6員の窒素含有複素環を表し、Qは、結合、ハロゲン、C_1〜4アルキル、O、S、SO₂、CO、またはCSであり、X₁、X₂、X₃、およびX₄は、9個の特定の置換基によって場合により置換されているかまたは1つが窒素であることができる)、または薬剤として許容されるそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物、結晶形態、もしくはジアステレオマー。担体および式(I)の化合物の少なくとも1つを含む組成物もまた提供される。さらに、式(I)の化合物を投与することによってチロシンキナーゼが関連する疾患状態を治療する方法、および式(I)の化合物を投与することによって対象の免疫システムを抑制する方法が提供される。

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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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本発明は、式：（I）を有するアリールスルホンアミド化合物；およびそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供する。アリールスルホンアミド化合物は糖尿病、肥満、ならびに他の疾患および障害を治療するために有用である。
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本発明は、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、乳腺炎を含む急性の炎症性の状態を有する動物を治療する方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、急性の炎症性の状態に苦しむ動物においてミルクの産生を促進し、そしてミルクの廃棄を減少させるための方法も提供する。
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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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式Ｉ：


の構造を有する新規置換ヘテロ環式誘導体を開示する。該化合物は種々の病状、特に心房性および心室性不整脈などの心疾患、間欠性跛行、プリンツメタル（異型）狭心症、安定および不安定狭心症、運動誘発性狭心症、鬱血性心疾患、糖尿病、および心筋梗塞症の治療に有用である。

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本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）